SYNHULYAR

Active материал: Монтелукаст
Когато ATH: R03DC03
CCF: Левкотриен-рецепторни антагонисти. Лекарството за лечение на бронхиална астма и алергичен ринит.
МКБ-10 кодове (свидетелство): J30.1, J30.3, J45
При KFU: 12.05.02
Производител: MERCK SHARP & Dohme Б.В.. (Холандия)

Доза от, състав и опаковка

Таблетки за дъвчене Розов цвят, Овал, лещовиден, гравирани с надпис “SINGULAIR” от една страна и “MSD 711” – още.

Помощни вещества: манитол, микрокристална целулоза, хипролоза, червен железен оксид, Кроскармелоза натрий, аромат на череша, аспартам, магнезиев стеарат.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Таблетки за дъвчене Розов цвят, кръгъл, лещовиден, гравирани с надпис “MSD 275” от една страна и “SINGULAIR” – още.

Помощни вещества: манитол, микрокристална целулоза, хипролоза, железен оксид червена боя, Кроскармелоза натрий, аромат на череша, аспартам, магнезиев стеарат.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, покрит светъл цвят крем, квадрат, със заоблени ръбове, Гравирани “MSD 117” от една страна и “SINGULAIR” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза, Кроскармелоза натрий, хипролоза, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: хипролоза, gipromelloza, Титанов диоксид, багрила железен оксид червен и жълт железен оксид, карнаубски восък.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Левкотриен-рецепторни антагонисти. Монтелукаст инхибира епител на дихателните пътища рецептор на цистеинил левкотриен, показващ в същото време способността да инхибират бронхоконстрикция, причинени от вдишването на цистеинил-левкотриен LTD₄ при пациенти с бронхиална астма. Дози 5 мг е достатъчна за облекчаване на бронхоспазъм, индуцирана LTD₄. Използване на монтелукаст в дози, превишаващо 10 мг / ден 1 време / ден, Тя не води до увеличаване на ефективността на лекарството.

Монтелукаст предизвиква бронходилатация в рамките на 2 часа след поглъщането, и може да допълни бронходилатация, наречен бета₂-adrenomimetikami.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално монтелукаст бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Допускане на обичайната храна не влияе на C_макс в плазмата и бионаличността на таблетки, покрит, и таблетки за дъвчене. При възрастни, когато приема на таблетките на празен стомах, покрит, доза 10 мг С_макс постигнати плазмени нива след 3 не. Перорална бионаличност е 64%.

След орално приложение на лекарството на празен стомах под формата на дъвчащи таблетки в доза 5 мг С_макс при възрастни се постига чрез 2 не. Бионаличността е 73%.

Разпределение

Свързването монтелукаст плазмените протеини е повече от 99%. V_д средни стойности 8-11 л.

В една доза от лекарството под формата на таблетки, покрит, доза 10 мг 1 време / ден имаше справедлив (около 14%) натрупване на активното вещество в плазмата.

Метаболизъм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. Когато се използва в терапевтични концентрации дози монтелукаст метаболит в плазмата при стационарно състояние при възрастни и деца не е определено.

Очакван, в метаболизма на монтелукаст участват цитохром P450 изоензимите (3А4 и 2С9), където при терапевтични концентрации на монтелукаст не инхибира цитохром Р450 изоензими: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 и 2D6.

Дедукция

т_1/2 монтелукаст при млади здрави възрастни е 2.7 към 5.5 не. Клирънсът на монтелукаст при здрави възрастни средните 45 мл / мин. След перорално приложение на монтелукаст 86% отделя в изпражненията в рамките на 5 или по-малко дни 0.2% – урина, който потвърждава, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти изключително в жлъчката.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетиката на монтелукаст да държи съществената част линейни, когато се прилага върху 50 мг.

При получаване на монтелукаст в сутрешните и вечерни разлики във фармакокинетиката не се наблюдава.

Фармакокинетиката на монтелукаст при жените и мъжете има подобен характер.

Ако прием на хапчета, покрит, доза 10 мг 1 време / ден фармакокинетичен профил и бионаличност имат сходен при пациенти в старческа възраст и по-млади.

Пациентите с чернодробна недостатъчност леки до умерени по тежест и клинични прояви на чернодробна цироза, наблюдаван забавя метаболизма на монтелукаст, придружено от увеличаване на AUC от около 41% след единична доза от лекарството в доза 10 мг. Отделянето на монтелукаст от няколко от тези пациенти се повишава в сравнение със здрави индивиди (т_1/2 средни стойности 7.4 не). Промяна на Дозата на монтелукаст при пациенти с чернодробна недостатъчност лека до умерена тежест не се изисква. Данните за характера на фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (още 9 точки на Child-Pugh) не.

Тъй като монтелукаст и неговите метаболити не се екскретират в урината, Фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с бъбречна недостатъчност не е било оценено. Не се изисква коригиране на дозата при тези пациенти.

Няма клинично значими разлики във фармакокинетичните реакции при пациенти, в зависимост от състезанието.

Свидетелство

Превенция и продължително лечение на астма при възрастни и деца 2 и по-възрастни, включително:

- Превенция на дневни и нощни симптоми;

- Лечение на астма при пациенти със свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина;

- Превенция на бронхоспазъм, физическо натоварване.

Облекчаване на дневните и нощните симптоми на сезонен алергичен ринит (при възрастни и деца 2 и по-възрастни) и постоянен алергичен ринит (при възрастни и деца 2 и по-възрастни).

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата 1 време / ден независимо от хранене. За лечение на астма Synhulyar^® трябва да се приема вечер. При лечение на алергичен ринит лекарството може да се приема по всяко време на деня. Когато коморбидност (астма и алергичен ринит) лекарството трябва да се приема вечер.

Възрастни и юноши на възраст от 15 и по-възрастни лекарството се предписва в доза 10 мг (1 раздел., се покритие)/д.

Деца на възраст от 6 към 14 години се прилага в доза от 5 мг (1 етикет. Дъвченето)/д. Не се изисква избор на дозата при тази възрастова група.

Деца на възраст от 2 към 5 години за лечение на астма и / или алергичен ринит лекарството се предписва в доза 4 мг (1 етикет. Дъвченето)/д.

Терапевтичният ефект на SINGULAIR^® върху производителността, отразяващ за астма, се развива по време на първия ден. Пациентите трябва да продължат да вземат Singulair^® в период да се постигне контрол на симптомите на астмата, и по време на остро заболяване.

За пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност, Пациентите с леко или умерено чернодробно увреждане, както и въз основа на пол корекция специфична доза не се изисква.

Synhulyar^® може да бъде добавен към лечение с бронходилататори и инхалаторни кортикостероиди.

Страничен ефект

Алергични реакции: анафилаксия, ангиоедем, обрив, сърбеж, копривна треска; рядко – еозинофилна инфилтрация Pechenik.

CNS: странни ярки сънища, халюцинации, сънливост, раздразнителност, възбуждане, включително агресивно поведение, fatiguability, суицидни мисли и суицидно поведение (siutsidalnost), безсъние, парестезии/гипестезии, главоболие; рядко – гърчове.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, стомашни болки; рядко – холестатично хепатит, увреждане на хепатоцитите, често едновременно с лекарствена терапия или чернодробно заболяване (алкохол и други форми на хепатит).

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, включително мускулни крампи.

Дерматологични реакции: еритема нодозум, тенденция да синини (Gemato).

Друг: тенденцията към повишено кървене, сърдечен пулс, подуване, при деца на възраст между 2 към 5 години – жажда.

Като цяло Singulair^® понася добре. Нежеланите реакции обикновено са леки и обикновено не се е налагало прекратяване на лечението. Общата честота на нежелани реакции, Той съобщи, прилагането на SINGULAIR^®, сравнима с тази на плацебо.

Противопоказания

- Деца на възраст до 2 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Бременност и кърмене

Synhulyar^® Тя трябва да се използва по време на бременност и кърмене, само в случаите,, очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Внимание

Synhulyar^® не се препоръчва за лечение на остри пристъпи на астма. В спешни пациенти бронхиална астма трябва да се предписва лекарства за терапия, на остри пристъпи на болестта и предупреждението.

Пациенти с астма винаги се препоръчва да носят спешни медикаменти (короткодействующие ингаляционные агонисты б-адренорецепторов).

За облекчаване на остри пристъпи на астма след тренировка използвайте лекарството за облекчаване на нападение, т.е. короткодействующий ингаляционный агонисты б-адренорецепторов. Лечение SINGULAIR^® Тя не гарантира абсолютна превенция на обостряния.

По време на обостряне на астма и необходимостта обхващайки аварийно лекарства (короткодействующих ингаляционных агонистов б-адренорецепторов) спрете приема на Singulair наркотици^® не трябва.

Използван във връзка с единствено доза^® Инхалаторни кортикостероиди могат да намалят постепенно под лекарски контрол. Не рязко замени единствено число^® терапия с инхалаторни или перорални кортикостероиди.

Пациенти с потвърдена алергия към ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни средства трябва да бъдат периода на лечение Singulair^® Избягвайте контакт с тези лекарства, като Singulair^®, подобряване на белодробната функция при пациенти с алергична бронхиална астма, Въпреки това, Тя не пречи на бронхоконстрикция, поради действието на НСПВС.

Намаляване на системни кортикостероиди дозата при пациенти, получаване на антиастматични, включително левкотриенови рецепторни антагонисти, рядко придружена от появата на един или повече от следните явления: eozinofilii, пурпура, влошаване на симптомите на белия дроб, Сърдечни усложнения и / или невропатия, понякога диагностицирани като синдром на Churg-Strauss – системный эозинофильный васкулит. Въпреки, че не е установена причинно-следствена връзка на нежеланите събития с левкотриен рецепторни антагонисти, същевременно намаляване на системни кортикостероиди дозата при пациенти, като Singulair^®, Трябва да се внимава да извършва съответната клинично наблюдение.

Възраст разлики в ефикасността и безопасността профил на SINGULAIR^® ненамерен.

Пациенти с фенилкетонурия трябва да бъдат информирани, че, това, което в 1 дъвчащи таблетки съдържат не по-малко от 1.2 мг аспартам.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Данни, свидетелстващи, че приемате SINGULAIR^® Това се отразява на способността за шофиране или са били идентифицирани, движещи се механизми.

Свръх доза

Симптоми Singulair предозиране^® при пациенти с хронична бронхиална астма, когато се използва в доза, превишаващо 200 мг / ден, по време на 22 седмици при доза 900 мг / ден – по време на 1 на седмицата, не са идентифицирани.

Има съобщения за остро предозиране на монтелукаст при деца (в доза от поне 150 мг / ден). Клинични и лабораторни данни в същото време показват, че профилът на безопасност на съответствието SINGULAIR^® Профилът на безопасност на децата при възрастни и пациенти в напреднала възраст. Най-честите нежелани реакции са жадни, сънливост, midriaz, хиперкинезия, и болки в корема.

Лечение: симптоматична терапия.

Данните за възможно премахване на монтелукаст при перитонеална диализа или хемодиализа липсващата.

Лекарствени взаимодействия

Synhulyar^® може да се прилага заедно с други лекарства, обикновено се използва за предотвратяване и дългосрочно лечение на астма. Монтелукаст при препоръчваната клинична доза нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, орални контрацептиви (етинил естрадиол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Пациентите, едновременно получаване фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Титруване в единствено число^® за тази категория пациенти не се изисква.

С неефективността на бронходилататори като едно средство за лечение на астма Singulair може да бъде добавен^®. Когато терапевтичен ефект (обикновено след първата доза) по време на лечението с SINGULAIR^® бронходилататор доза може постепенно да се намали.

Лечение SINGULAIR^® Това предоставя допълнителни терапевтични ефекти при пациенти, получаване на инхалаторни кортикостероиди. След стабилизиране, пациентите може да намали дозата на GCS. Дозата на кортикостероидите се намалява постепенно, под наблюдението на лекар. Някои пациенти, приемащи инхалаторни кортикостероиди могат да бъдат напълно отменени. Ние не препоръчваме остър заместителна терапия с инхалаторни кортикостероиди единствено предназначение^®.

В ин витро проучвания намерен, че монтелукаст инхибира CYP2C8 изоензима. Въпреки това, в изследване на лекарствени взаимодействия ин виво монтелукаст и розиглитазон (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получи потвърждение на инхибиране на CYP2C8 изоензимите монтелукаст. По този начин, в клиничната практика не е предназначено да повлияе монтелукаст на CYP2C8-медииран метаболизъм на някои лекарства, вкл. паклитаксел, roziglitazona, репаглинид.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Таблетки за дъвчене 5 мг таблетки, покрит, 10 мг трябва да се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C. Таблетки за дъвчене 4 мг трябва да се съхранява на сухо и тъмно място при температура от 15 ° C до 30 ° C. Срок на таблетки за дъвчене живот – 2 година; таблети, покрит, – 3 година.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.