Начините на прилагане на наркотици в организма

От наркотици пътеки в тялото, разпределението и елиминирането сроковете зависят единствено прояви на терапевтичен ефект, нейната продължителност и тежест. Начин на приложение лекарственного препарата в организм обусловлен целью назначения лекарства, видом лекарственной формы, физико-химическими свойствами составляющих компонентов, а также состоянием, физиологическими и фармакодинамическими особенностями организма, характером основного и наличием сопутствующих заболеваний и другими показателями.

Различают следующие пути введения лекарств в организм: энтеральный (чрез кръвта) и парентеральный (минуя ЖКТ). При всасывании лекарств имеет значение величина поверхности всасывания. За сравнение: площадь кожи — 1,72 m2, легких — 70 m2; общая площадь, через которую происходит всасывание в кишечнике, достига 400-500 м2 за счет складок слизистой оболочки кишечника, громадного количества ворсинок и микроворсинок.

Многие лекарства применяют перорально (през устата) — это самый распространенный способ введения, и, говоря об абсорбции, обычно имеют в виду их транспорт через мембрану эпителиальных клеток ЖКТ, зависящий от изменения pH различных его отделов, площади поверхности всасывания на единицу объема (по ходу пищеварительного тракта), перфузии тканей, движения слизи и желчи, свойств мембран эпителиальных клеток. Наркотиците, приема през устата, прежде чем попасть в кровь, проходят два естественных биологических фильтра-барьера – слизистую оболочку ЖКТ и печень. Поэтому этот путь введения лекарств является наиболее физиологичным.

Однако некоторые лекарственные вещества (бензилпеницилин, инсулин и др.) разрушаются в кислой среде желудка или ферментами в кишечнике, поэтому их можно вводить только парентерально.

За парентерално прилагане (венозно, интраартериално, внутримышечно, подкожно) вещества в месте контакта с тканями, обикновено, не се е променило. Те, минуя биологические фильтры, поступают в общий кровоток. Этот путь введения лекарств необходимо использовать как можно реже для предохранения организма от попадания чужеродных веществ, способных вызывать аллергические реакции и инфекционные процессы. Обикновено, парентеральный путь введения используется для:

• оказания скорой помощи, когда необходимо получить быстрый эффект (напр, при отеке легких внутривенно вводят фуросемид);
• введения больших объемов лекарств;
• длительного введения лекарств (внутривенно капельно);
• введения лекарственных веществ, которые могут вызвать местное повреждение тканей (напр, цитотоксические средства).

Сосудосуживающие и сосудорасширяющие средства способствуют, съответно, замедлению или ускорению всасывания лекарственных веществ в месте инъекции.

При внутримышечном и подкожном введении лекарственным веществам не приходится проникать через кожу, но предстоит пройти через стенки капилляров. Вследствие пористости капилляров основным фактором, определяющим скорость абсорбции, является удельный кровоток, поэтому скорость всасывания веществ в значительной степени зависит от места инъекции. Например, абсорбция диазепама при внутримышечном введении в слабо васкуляризованный участок может быть ниже, чем при пероральном приеме. Плохо всасываются в адекватных условиях соли слаборастворимых кислот и оснований.

Для внутримышечных и подкожных инъекций используют водные и масляные растворы, эмульсии и суспензии. Скорость их всасывания зависит от природы растворителя. Лекарственные вещества из водных растворов всасываются, обикновено, достаточно быстро, тогда как остальные лекарственные системы (окачване, масляные растворы, емулсия) обеспечивают пролонгированное действие, что и используется обычно в лечебной практике. Например, при внутримышечном введении 40% раствора фенитоина натрия в пропиленгликоле с pH 12 происходит абсорбция пропиленгликоля, а тканевые жидкости, действуя как буфер, снижают pH, сдвигая равновесие между ионизированной формой и свободной кислотой. Слаборастворимая свободная кислота выпадает в осадок, последующее растворение и всасывание которого происходит очень медленно (1-2 на седмицата).

Реже используются спинномозговые и внутричерепные (субокципитальные, субарахноидальные, субдуральные и др.) инжектиране, требующие большого врачебного опыта. Для этих целей используют стерильные, совершенно прозрачные истинные водные растворы нейтральной реакции. Действие развивается быстро.

Лекарства, введенные сублингвально или ректалъно, не попадают в систему воротной вены и печень, этими путями наиболее рационально вводить лекарственные вещества, которые значительно разрушаются в процессе метаболизма первого прохождения.

Ректальный путь введения предпочтителен для лекарств, обладающих неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием, а также в педиатрии (когда дети находятся в бессознательном состоянии, склонны к рвоте, капризны и отказываются принимать лекарство). При ректальном введении лекарств уменьшается возможность возникновения нежелательных побочных эффектов, особенно аллергических реакций. Сублингвальный и ректальный пути введения обеспечивают быстрое всасывание лекарственных веществ (7—10 мин.).

В последние годы получил развитие ингаляционный (через дыхательные пути) способ введения лекарств в организм. Ингаляции любых лекарств рекомендуется применять до еды или спустя 1,5 часа след хранене, так как «ограниченная» диафрагма не позволяет сделать полноценный вдох.

Чрескожный путь и путь введения лекарств через слизистые оболочки отличаются большим разнообразием и широко применяются в лечебной практике для местного и общего действия на организм. Эти способы введения лекарств считаются безопасными, поскольку лекарственные вещества находятся вне организма и их дозу можно изменить. На поверхность всасывания лекарства наносятся в виде мазей, гелей, кремове, жидких мазей, жидкостей в виде компрессов, трансдермальных терапевтических систем, пластырей, лечебных повязок и т. д. Лекарственные вещества через неповрежденную кожу всасываются незначительно. Их проникновение повышается при нанесении на раны, увредена кожа, а также при использовании окклюзивных повязок.

Среди лекарственных форм, наносимых на слизистую, наибольшее распространение получили глазные капли, мехлем, полимерные пленки, промывания и примочки, а также аэрозоли, капки за нос, ушные капли. В этом случае на эффективность действия лекарственных субстанций влияют те же многочисленные факторы, которые упоминались ранее.

Лучшему всасыванию веществ способствует хорошее кровоснабжение участка всасывания, а также его состояние. При застойных явлениях лекарственные вещества в общий кровоток поступают медленно и в небольших количествах. В этом случае избирается такой путь введения лекарств в организм, который обеспечивает лучшее всасывание и распределение в организме. Например, при застойных явлениях в кишечнике и печени рекомендуется вводить лекарства сублингвально или ректально.