Проноран: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания
Active материал: Piriʙedil
Когато ATH: N04BC08
CCF: Борбата с наркотиците – стимулант на допаминергичната трансмисия в ЦНС
МКБ-10 кодове (свидетелство): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Когато CSF: 01.14.04
Производител: Лаборатории Сервие (Франция)
Проноран: доза от, състав и опаковка
Таблетки с контролирано освобождаване, покрит на червено, кръгъл, лещовиден; Леко хетерогенност на оцветяване, степен на блясък и леки включвания.
| 1 етикет. | |
| piriʙedil | 50 мг |
Помощни вещества: магнезиев стеарат, повидон, талк, натриева кармелоза, полисорбат 80, оцветител кармин (Понсо 4R), natriya карбонат, колоиден силициев двуокис, захароза, Титанов диоксид, пчелен восък бяло.
15 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
30 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
Проноран: фармакологичен ефект
Борбата с наркотиците, допамин рецептор. Тя навлиза в кръвния поток на мозъка, където тя се свързва с допаминовите рецептори в мозъка, показва висок афинитет и селективност за рецепторите на допамин D2 и Д3.
Механизмът на действие причинява пирибедил основни клинични прояви на лекарството за лечение на болестта на Паркинсон като начална, и в по-късните етапи на болестта с излагането на всички основни двигателни симптоми. Пирибедил присъединителни реакции на допаминов рецептор антагонистична активност проявява две основни а-адренергичните рецептори в централната нервна система (типа на2A и по-2A).
Синергичният ефект на пирибедил, как антагониста α2-адренорецепторен агонист и допаминовите рецептори на мозъка, Доказано е в различни модели на болестта на Паркинсон животно: Пирибедил продължителна употреба води до развитието на по-малко тежка дискинезия, от използването на леводопа, с подобна ефикасност по отношение на обратима акинезия, съпътстваща болест на Паркинсон.
В хода на фармакодинамични проучвания при хора е показано възбуждане на кортикална електрогенеза от допаминергичен тип при събуждане, и по време на сън с проява на клинична активност по отношение на различни функции, контролирани от допамин. Тази дейност е доказано с помощта на поведенчески и психометрични скали. Доказано е,, При здрави доброволци, Пирибедил подобрява внимание и бдителност, свързани с когнитивни задачи.
Ефективност на Pronoran® като монотерапия или в комбинация с леводопа при лечението на болестта на Паркинсон е проучен в три двойно-слепи проучвания., плацебо-контролирани клинични проучвания (2 проучването в сравнение с плацебо и 1 проучването в сравнение с бромокриптин). В изследването са участвали 1103 пациент 1-3 етап мащаб-Hyun и Yara), 543 от който получи Pronoran®. Показани, че Проноран® доза 150-300 mg/ден е ефективен при всички двигателни симптоми с 30% подобрение на унифицираната скала за оценка на болестта на Паркинсон (UPDRS) III част (мотор) в продължение на 7 месеца с монотерапия и 12 месеца в комбинация с леводопа. Частично подобрение “дейност в ежедневието” по скалата UPDRS II се оценява в същите стойности.
Монотерапия статистически значима част от пациентите, нуждаещи се от спешно лечение на леводопа, получаване Пирибедил (16.6%) имаше по-малко, отколкото в групата на пациенти, плацебо (40.2%).
Наличието на допаминови рецептори в кръвоносните съдове на долните крайници обяснява вазодилатиращ ефект на Пирибедил (Това увеличава притока на кръв в долните крайници).
Проноран: фармакокинетика
Резорбция и разпределение
Пирибедилът е бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и бързо се разпределя.
° Смакс постигнати плазмени нива след 3-6 часа след прилагане на таблетки с контролирано освобождаване. Свързването с плазмените протеини средните (несвързаната дроб е 20-30%), следователно рискът от лекарствени взаимодействия, когато се използва с други лекарства, е нисък.
Метаболизъм
Пирибедилът се метаболизира в черния дроб и се екскретира предимно с урината: 75% Пирибедил абсорбира се отделя чрез бъбреците като метаболити.
Дедукция
Елиминирането от плазмата е бифазно Пирибедил и се състои от първоначална фаза и втора фаза бавно, което води до стабилно поддържане на концентрация Пирибедил в плазмата за повече от 24 часа. По време на комбинираната фармакокинетичен анализ, беше показано,, че T1/2 пирибедил след интравенозно приложение е средно 12 h и не зависи от приложената доза.
Проноран: свидетелство
- като допълнителна симптоматична терапия при хронично когнитивно увреждане и невросензорни дефицити в процеса на стареене (вкл. разстройства на вниманието и паметта);
- Болестта на Паркинсон като монотерапия (когато форми, До голяма степен придружено от тремор) или като част от комбинирана терапия с леводопа като начална, и в по-късните стадии на болестта, особено във форми, включително тремор);
- като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (Етап II на Leriche и Fontaine класификация);
- лечение на симптоми на очни заболявания исхемични (вкл. намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намаляване на контраста на цветовете).
Проноран: режима на дозиране
От всички показания (с изключение на болестта на Паркинсон) лекарството се предписва в доза 50 мг (1 раздел.) 1 време / ден. Ако е необходимо, може да увеличи дозата до 100 мг / ден (от 50 мг 2 пъти / ден).
При Болестта на Паркинсон монотерапия назначен 150-250 мг / ден (3-5 таб. / ден), разделена на 3 допускане. Ако необходимата доза доза 250 мг се препоръчва да се вземат 2 етикет. от 50 мг сутринта и 2 етикет. от 50 mg ден and 1 етикет. 50 mg вечер.
При се използва в комбинация с леводопа дневна доза е 150 мг (3 раздел.) аз н 3 допускане.
Когато изборът на доза в случай на увеличаване на препоръчителната доза се титрува, постепенно се увеличава в 1 етикет. (50 мг) всеки 2 на седмицата.
Таблетките се приемат през устата, след хранене, без да се дъвчат, пиене 1/2 чаша вода.
Проноран: странични ефекти
Съобщените нежелани реакции при приема на пирибедил са дозозависими и, главно, свързано с неговата допаминергична активност. Нежеланите реакции са умерени, Среща, главно, в началото на лечението и изчезват след спиране на лекарството.
При приема на лекарството могат да се появят следните нежелани реакции.
От храносмилателната система: често (>1/100, <1/10) – леки стомашно-чревни симптоми (гадене, повръщане, метеоризъм), тези нежелани реакции са обратими при избор на подходяща индивидуална доза. Избор на доза, чрез постепенно увеличаване на дозата (от 50 мг всеки 2 седмици преди достигане на препоръчителната доза), води до значително намаляване на проявата на тези странични ефекти.
CNS: често (>1/100, <1/10) – може да изпитате объркване, халюцинации, безпокойство или замайване, изчезват при спиране на лекарството. Приемът на пирибедил е придружен от сънливост и в изключително редки случаи може да бъде придружен от тежка дневна сънливост до внезапно заспиване..
Сърдечно-съдова система: рядко (< 1/10 000) – хипотония, ортостатична хипотония със загуба на съзнание или неразположение или лабилност на АН.
Алергични реакции: рискът от развитие на алергични реакции към червено багрило, част от лекарството.
При пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминови агонисти, особено при прием на висока доза от лекарството и в комбинация с леводопа, пристрастен към хазарта, повишено либидо и хиперсексуалност, тези прояви са били предимно обратими с намаляване на дозата или прекъсване на лечението.
Проноран: Противопоказания
- колапс;
- остър миокарден инфаркт;
- едновременно приложение с невролептици (с изключение на клозапин);
- Деца на възраст до 18 години (поради липса на данни);
- свръхчувствителност чувствителност към пирибедил и/или помощни вещества, част от лекарството.
Защото, че е формулиран със захароза, пациенти с непоносимост към фруктоза, глюкоза или галактоза, както и пациенти с дефицит на захароза изомалтаза (рядко метаболитно нарушение) лекарството не се препоръчва.
Проноран: Бременност и кърмене
Лекарството се използва главно при пациенти в напреднала възраст, които е малко вероятно да забременеят. Доказано е,, че при мишки пирибедил преминава през плацентарната бариера и се разпределя в органите на плода.
Поради липса на данни, лекарството не трябва да се използва по време на бременност и кърмене..
Проноран: Специални инструкции
Червена боя, част от лекарството, увеличава риска от алергична реакция при някои пациенти.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Някои пациенти (особено при пациенти с болестта на Паркинсон) докато приемате пирибедил, понякога внезапно възниква състояние на силна сънливост до внезапно заспиване. Това явление е изключително рядко, но, Въпреки това, Пациентите, управление на превозно средство и/или работа с оборудване, изискващи висока степен на внимание, трябва да бъдат предупредени за това. Ако възникнат такива реакции, трябва да се обмисли намаляване на дозата на пирибедил или прекратяване на лечението с това лекарство..
Проноран: предозиране
Симптоми: повръщане (поради действието на пирибедил върху хеморецепторната тригерна зона), лабилно кръвно налягане (увеличаване или намаляване), дисфункция на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане).
Лечение: отстраняване на лекарството, симптоматична терапия.
Проноран: лекарствено взаимодействие
Противопоказан в комбинация
Антипсихотици (с изключение на клозапин)
Взаимен антагонизъм между антипаркинсонови лекарства и антипсихотици
Пациенти с екстрапирамиден синдром, причинени от употребата на невролептици, трябва да се прилага антихолинергична лекарствена терапия и не трябва да се прилагат допаминергични антипаркинсонови лекарства (поради блокиране на допаминовите рецептори от невролептици).
Пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминергични антипаркинсонови лекарства, и изискващи назначаването на невролептици, леводопа не трябва да се продължава поради засилване на проявата на психични заболявания, както и поради блокиране на допаминовите рецептори от невролептици.
Трябва да се използват антиеметични лекарства, не предизвиква екстрапирамидни симптоми.
Проноран: условия за отпускане от аптеките
Препаратът е достъпно на лекарско предписание.
Проноран: срокове и условия на съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Няма специални условия на съхранение изисква. Срок на годност – 3 година.
