ПЛАКВЕНИЛ

Active материал: Gidroksixloroxin
Когато ATH: P01BA02
CCF: В 4-аминохинолинова. Антима-ларийната наркотици и amebitsidny. Имуносупресивно
МКБ-10 кодове (свидетелство): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Когато CSF: 05.02.03
Производител: Sanofi-Synthelabo Ltd. (Великобритания)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит бял, лещовиден, с надпис “HCQ” от една страна и “200” – още; на изломе – бял.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, Повидон К25, царевично нишесте, магнезиев стеарат, Пречистената вода.

Съставът на черупката: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол 4000, лактоза монохидрат, Пречистената вода)

10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Фармакологично действие

В антималарийни. Хидрокисхлороквин има няколко различни фармакологични свойства, който може да бъде отговорен за неговия терапевтичен ефект: взаимодействие с сулфхидрилни групи, промени в активността на ензимите (вкл. фосфолипаза, Натриев аденозин дифосфат-N-цитохром (НАД-Н-цитохром) C редуктаза, холинестераза, хидролази и протеази); Свързване на ДНК; стабилизиране на лизозомни мембрани; Инхибирането на синтеза на простагландин, хемотаксис и фагоцитоза на полиморфонуклеарни клетки; намаляване на синтезата на интерлевкин-1, като моноцити и неутрофили освобождаване suleroksidaniona. На вътреклетъчната концентрация и увеличаване на рН в лизозомите обяснява как антипротозойни, и антиревматични Дейността на хидрокисхлороквин.

Подготовка, активно потиска безполов форми еритроцитни, както и гамети на Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, които изчезват от кръвта почти едновременно с безполово. В Plasmodium фалципарум гамети Plaquenil не е валиден. Лекарството е също имуносупресивна и противовъзпалително действие.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално хидрокисхлороквин бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. т_макс е 2-4.5 не, ° С_макс След перорална доза 155 мг – 948 нг / мл, След перорална доза 310 мг – 1895 нг / мл.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини – 45%. V_д е 5-10 л / кг. Тя се разпределя добре в организма, натрупване в кръвни клетки, черен дроб, светлина, бъбрек, в ретината. Той се натрупва в тъканите с висока обмяна на ниво – черен дроб, бъбрек, светлина, далак, в тези органи в плазмена концентрация по-голяма от 200-700 време; CNS, еритроцити, левкоцити и тъкани, богати на меланин. Тя прониква през плацентарната бариера. В малки количества, определени в кърмата.

Метаболизъм и екскреция

В черния дроб, хидроксихлороквин частично превърнати в активни метаболити и оловен показани в бъбреците, и – жлъчката.

Отделянето на лекарството е бавен. т_1/2 е за 50 дни (цяла кръв) и 32 ден (плазма).

Свидетелство

- Ревматоиден артрит;

- Ювенилен хроничен артрит;

- Лупус еритематозус (системно и дисковидни);

- Фотодерматит.

Малария (с изключение на хлороквин-резистентни случаи):

- За лечение на остри пристъпи и за потискане на малария, причинена от Plasmodium vivax, Plasmodium овале и Plasmodium malariae, както и чувствителни shtammamiPlasmodium фалципарум;

- За радикално лечение на малария, причинени от чувствителни щамове на Plasmodium фалципарум.

Режим на дозиране

Plaquenil е предназначен за перорално приложение. Лекарството се приема с храна или една чаша мляко.

Всички дози, давани на хидрокисхлороквин сулфат и еквивалентни дози база.

При ревматични заболявания терапевтична активност се наблюдава натрупване на лекарството. За развитието на терапевтично лекарство да влезе в сила в рамките на няколко седмици, като има предвид, нежеланите лекарствени реакции могат да се появят сравнително рано. Адекватна терапевтичен ефект се развива след няколко месеца от приема на лекарството. Ако не се наблюдава цел подобряване на състоянието на пациента за 6 месечно лечение, лекарството трябва да се преустанови.

При ревматоиден артрит към Възрастен Началната доза е 400-600 мг / ден, поддържаща доза – 200-400 мг / ден.

При ювенилен хроничен артрит доза не трябва да надвишава 6.5 мг / кг телесно тегло или 400 мг / ден (трябва да избере най-ниската ефективна доза).

При системен и дискоиден лупус еритематозус към Възрастен Началната доза е 400-800 мг / ден, поддържаща доза – 200-400 мг / ден.

При фотодермите лечението трябва да бъде ограничена до период от максимум излагане на светлина. За Възрастен Това може да бъде достатъчно 400 мг / ден.

За предотвратяване на малария възрастен лекарството се предписва в доза 400 мг в един и същи ден от седмицата. За деца седмична доза е поразителен 6.5 мг / кг телесно тегло (за изчисляване на идеално телесно тегло се взема), но, независимо от телесното тегло, не трябва да превишава дозата за възрастни.

Ако условията позволяват, профилактичното лечение трябва да започне 2 Влизане Week в ендемична зона. Ако това не е възможно, тогава възрастен Можете да зададете начална двойна доза 800 мг, деца – 12.9 мг / кг (но не по- 800 мг), дели на 2 получаване на интервали 6 не.

Превантивна терапия трябва да продължи 8 седмици след напускане на ендемичен район.

За лечение на остри пристъпи на малария лекарство, предписано възрастен при начална доза 800 мг, тогава 400 мг след 6 или 8 не, още – от 400 мг за 2 следващите дни; обща доза – 2 ж. Еднократно приложение на доза от 800 мг също беше установено, че са ефективни.

Дозата за възрастни и, както за деца, Тя може да се изчисли въз основа на телесното тегло.

Бебетата лекарство се прилага в обща доза 32 мг / кг (но не по- 2 ж) по време на 3 дни, както следва:

първата доза - 12.9 мг / кг (не повече от една доза 800 мг);

втора доза - 6.5 мг / кг (няма повече 400 мг) през 6 часа след първата доза;

трета доза - 6.5 мг / кг (няма повече 400 мг) през 18 часа след втората доза;

четвърта доза - 6.5 мг / кг (не повече 400 мг) през 24 часа след третата доза.

За поддържаща терапия да се използва минималната ефективна доза, не повече 6.5 мг / кг / ден (стойностите се вземат за изчисляване на идеално телесно тегло).

Страничен ефект

От страна на органа на зрението: рядко – Ретинопатия с промени в пигментацията и дефекти в зрителното поле. В началото на формата на ретинопатия е обратим при спиране на лечението с хидрокисхлороквин. Ако ретинопатия е записан, може да има риск от необратимо разрушаване на ретината, дори и след прекратяване на лечението. Ретината промени могат да бъдат асимптоматични, или явна скотомата.

Описаните промени в роговицата, включително подуване и замъглено. Те могат да бъдат асимптоматични или да причини такива нарушения, като появата на “Саван” пред очите или фотофобия. Тези промени могат да бъдат обърнати от прекъсване на лечението.

Може би намалено зрение, поради нарушения на настаняването, е зависим от дозата и лечими.

Дерматологични реакции: възможни кожни обриви, сърбеж, промени в пигментацията на кожата и лигавиците, избелване на косата и алопеция. Тези реакции обикновено минават бързо, когато сте спрели лечението. Възможна обостряне на псориазис; рядко – фоточувствителност; много редки случаи на пемфигус (да се разграничава от псориазис), понякога придружен от треска и хиперлевкоцитоза. След прекъсване на лекарствената страна ефекти обикновено са обратими.

Алергични реакции: Възможно булозен обрив, включително много редки случаи на еритема мултиформе и синдром на Стивънс-Джонсън.

От храносмилателната система: гадене, диария, анорексия, коремна болка и, рядко, повръщане. Тези реакции обикновено се провеждат веднага след намаляване на дозата или прекратяване на лечението. С продължителна употреба и високи дози могат да хепатотоксичност; има съобщения за изолирани случаи на чернодробна дисфункция; изолирани случаи изведнъж развиват чернодробна недостатъчност. В някои случаи, – нарушена чернодробна функция; в някои случаи – внезапно разработен чернодробна недостатъчност.

От централната и периферната нервна система: рядко – виене на свят, шум в ушите, загуба на слуха, главоболие, раздразнителност, емоционална нестабилност, психози, гърчове, мускулна слабост, атаксия; в някои случаи – миопатия на скелетната мускулатура или neyromiopatiya, което води до прогресивна слабост и атрофия на проксималните мускулни групи. Миопатия може да е обратима след оттегляне на наркотици, но пълното възстановяване може да отнеме няколко месеца. Възможни слаби сетивни промени, потискане на сухожилни рефлекси и намалява нервната проводимост.

Сърдечно-съдова система: рядко – кардиомиопатия, намаляване на проводимостта и контрактилитета; продължителна употреба във високи дози – miokardiodistrofija.

В случай на откриване на хипертрофия на миокарда и камерни проводни нарушения (AV блокада) трябва да се има предвид възможността за хронична интоксикация (тези ситуации изискват отстраняване на лекарството).

От хематопоетичната система: рядко – потискане на хематопоезата на костния мозък. Хидрокисхлороквин може да влоши порфирия.

Противопоказания

- История на Макулопатия;

- Детска възраст, ако е необходимо, дългосрочна терапия;

- Деца на възраст до 6 години (таблети 200 мг не е предназначена за деца с тегло по-малко от 35 килограма);

- Свръхчувствителност към 4-аминохинолинова.

ОТ предпазливост трябва да вземе наркотика, ако ретинопатия (макулопатия, когато лекарството е противопоказан), нарушение на кръвообразуването костен мозък, психоза (вкл. история), porfirii, psoriaze, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, хепатит.

Бременност и кърмене

Данни за употребата на лекарството по време на бременност е ограничен. Хидрокисхлороквин преминава плацентарната бариера. Трябва да се отбележи, че 4-аминохинолини, в терапевтични дози може да причини увреждане на централната нервна система, вкл. ототоксичност (слухови и вестибуларна токсичност, вродена глухота), кръвоизлив на ретината и нарушения на ретината пигментация. Като се има предвид това, Избегне използването на хидроксихлороквин по време на бременност, освен в случаите, когато потенциалните ползи от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Трябва внимателно да се разгледа необходимостта да се използва по време на кърмене (кърмене), т.. шоута, че хидрокисхлороквин в малки количества преминава в кърмата, както е известно, че децата са особено чувствителни към токсичните ефекти на 4-аминохинолини.

Внимание

Честотата на ретинопатия, ако не се превишава препоръчваната дневна доза, лек. Превишаването на препоръчителната дневна доза увеличава риска от увреждане на ретината и ускорява процеса.

Преди време на лечението трябва да бъде да се проведе задълбочено проучване на двете очи. Проучването следва да включва определение на зрителната острота, цветно зрение и визуални области на образованието. По време на терапията, изследването трябва да се извърши не по-малко 1 пъти 6 месеца.

По-честа проверка трябва да се извършва в следните случаи:

- Дневната доза, превишаващо 6.5 мг / кг идеално (не се увеличава) телесно тегло (при изчисляване на дозата, като се вземат предвид абсолютната телесното тегло при затлъстели евентуално предозиране пациентите);

- Бъбречна недостатъчност;

- Кумулативна доза повече 200 ж;

- Пациенти в старческа възраст;

- Намалена зрителна острота.

Ако има негативни промени в зрението (вкл. намалена зрителна острота, промени в цветното зрение), незабавно да отстрани лекарството. Пациенти се нуждаят от продължително наблюдение, т.. възможно развитието на тези заболявания. Ретината промени могат да прогресират, дори след спиране на лекарството.

Препоръчва се повишено внимание, за да се използва лекарството при пациенти с черния дроб и бъбреците. Тъй като лекарството се отразява на черния дроб и бъбреците, може да изисква намаляване на дозата.

С повишено внимание трябва да primenenyat на пациенти, страдащи от стомашно-чревния, неврологични или хематологични заболявания, свръхчувствителност към хинин.

Когато дългосрочна терапия трябва да бъде периодично пълна кръвна картина, когато за нарушение на хидрокисхлороквин трябва да бъдат премахнати.

Тя не трябва да се предписва на пациенти с вродена непоносимост към галактоза, Lapp лактазна недостатъчност или малабсорбционен синдром на глюкоза / галактоза.

Децата са особено уязвими по отношение на токсичните ефекти на 4-аминохинолини, Затова пациентите трябва да бъдат особено внимателни, за да гледате, за да се отстрани от места хидрокисхлороквин, Предлага се за деца.

Всички пациенти, получаване на дългосрочна медикаменти, Ние трябва периодично да се преглежда от невролог във връзка с функцията на скелетната мускулатура и тежестта на сухожилни рефлекси. Ако има слабост, лекарството трябва да се преустанови.

Gidroksihlorohin neéffektiven в otnoshenii хлороквин-rezistentnyh щамове на Plasmodium faiciparum, както и активност срещу Plasmodium vivax форма vneeritrotsitnyh, Plasmodium овале и Plasmodium malariae и следователно не може да се предотврати инфекция от тези микроорганизми в което той е назначен като превантивна мярка, и не може да се предотврати повторение на заболяването, причинени от тях.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране или извършване на транспортни работи, изискващи внимание, т.. хидрокисхлороквин може да нарушава настаняване и причини замъглено виждане. Ако това условие се продължава, дозата може да бъде временно намалена.

Свръх доза

Предозиране 4-аминохинолини е особено опасно при деца, дори при използване на лекарството в доза 1-2 Г-н възможна смърт.

Симптоми: главоболие, зрителни увреждания, колапс, гърчове, kaliopenia, ритъм и проводни нарушения, последвано от сърдечна и дихателна. Ненужно. Тези ефекти могат да се развият веднага след приемането на свръхдоза от лекарството, изисква спешно лечение. Следва да предприеме незабавни стъпки за отстраняване на лекарството от стомаха, присвоите активния въглен в доза, поне 5 пъти получили доза, тя може да преустанови по-нататъшното усвояване (въвеждането на въглерод в стомаха със сонда за 30 минути след приема на лекарството). The целесъобразността на прилагане диазепам парентерално (описва намаляването на кардиотоксичност на хлорохин на фона).

Лечение: Ако е необходимо, механична вентилация, и анти шокова терапия. Изисква постоянно медицинско наблюдение в продължение на най-малко 6 часа след облекчаване на предозиране.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното използване на хидрокисхлороквин и дигоксин може да повиши серумните концентрации на дигоксин (за тази комбинация трябва внимателно да се контролира концентрацията на дигоксин в серума).

Както хидроксихлороквин може да повиши ефекта на хипогликемични агенти, Това може да изисква намаляване на дозата на инсулин или хипогликемични медикаменти.

Възможно е също така взаимодействието на хидроксихлорохин сулфат до аминогликозидни антибиотици (инхибиране на невромускулната трансмисия); циметидин (инхибиране на метаболизма на хидрокисхлороквин сулфат, който може да доведе до увеличаване на концентрацията му в кръвната плазма); антагонистично действие срещу неостигмин и пиридостигмин; намаляване на производството на антитела в отговор на първичната интрадермално имунизиране на човешки диплоидни клетки ваксина против бяс.

С едновременна употреба на антиациди интервала между дозите трябва да бъде най-малко 4 не, т.. може да намали абсорбцията на лекарството.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при температура до 25 ° C. Срок на годност – 3 година.