ПИОГЛИТ

Active материал: Пиоглитазон
Когато ATH: A10bg03
CCF: Перорални хипогликемични препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): E11
Когато CSF: 15.02.03
Производител: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета бял, плосък, кръгъл, скосена, с валиум от едната страна и преследва “СЛЪНЦЕ” – още.

Помощни вещества: лактоза, нишесте, микрокристална целулоза, хидроксипропил 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Талк изчиства, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис, натриева кроскармелоза.

10 PC. – ленти от алуминиево фолио (3) – опаковки картон.

Хапчета бял, плосък, кръгъл, скосена, с валиум от едната страна и преследва “СЛЪНЦЕ” – още.

Помощни вещества: лактоза, нишесте, микрокристална целулоза, хидроксипропил 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Талк изчиства, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис, натриева кроскармелоза.

10 PC. – ленти от алуминиево фолио (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARy-). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (мастната, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, инсулин-чувствителни, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорален прием, абсорбцията е висока. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 м. ° С_макс постигнати плазмени нива след 2 не, следобеден – през 3-4 не.

Разпределение и метаболизъм

V_д е 0.22-1.04 л / кг. Свързването с плазмените протеини – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) постигнато чрез 24 ч при ежедневном однократном применении. ° С_SS в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дни.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Дедукция

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: бъбрек – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

т_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 и з 16-24 Н, съответно.

Свидетелство

Захарен диабет тип 2:

— в качестве монотерапии;

- в комбинация със сулфонилурейни производни, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре, 1 време / ден (независимо от хранене).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максималната дневна доза – 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 мг / ден. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (кога, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг / дл).

Страничен ефект

От страна на централната нервна система и сетивните органи: виене на свят, главоболие, гипестезия, безсъние.

От страна на органа на зрението: замъглено зрение, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Дихателната система: фарингит, синузит.

Метаболизъм: качване на тегло, gipoglikemiâ, Увеличете CPK дейност; при длительном применении более 1 при 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

От хематопоетичната система: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.

От храносмилателната система: метеоризъм, повишение на АЛАТ.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.

Друг: рядко – сърдечна недостатъчност.

Противопоказания

- Захарен диабет тип 1;

- Диабетна кетоацидоза;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (класификация NYHA);

- Тежко чернодробно увреждане (повишена активност на чернодробните ензими в 2.5 пъти ГГН);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 18 години (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следует применять препарат при отечном синдроме, анемия, сердечной недостаточности I-II класса, чернодробна дисфункция.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

Пациентите, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Ефектът на повишаване на чувствителността към инсулин при тези пациенти е риск от бременност, ако не използвате подходящи средства за контрацепция. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинични проучвания,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (класификация NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (напр, застойна сърдечна недостатъчност).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, всеки 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (гадене, повръщане, болка в корема, слабост, анорексия, потъмняване на урината). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (аз н 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 пъти по-висока от нормалното), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Свръх доза

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Лекарствени взаимодействия

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, метформин.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.