ПАРЛОДЕЛ

Active материал: Бромокриптин
Когато ATH: G02CB01
CCF: Инхибиторът на пролактиновата секреция. Борбата с наркотиците
МКБ-10 кодове (свидетелство): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, (Д) 17.6, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Когато CSF: 02.06.01.02
Производител: МЕДА АБ (Швеция)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета почти бял, кръгъл, плосък, със скосен ръб, Марк и код “XC” от една страна,, с надпис “САНДОЗ” – още.

Помощни вещества: колоиден силициев двуокис, динатрия эдетат, магнезиев стеарат, maleic киселина, прежелатинизирано царевично нишесте, царевично нишесте, лактоза монохидрат.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
30 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Стимулатор на dopaminovykh рецептори. Ingibiruet секрецията на хормон на предния дял на хипофизата – пролактин, без да се засягат нормалното съдържание на други хормони на хипофизата. Но Parlodel.^® могат да намалят повишени нива на този ХОРМОН при пациенти с акромегалия. Това действие се дължи на стимулиране на рецептори за dopaminovykh.

В периода след раждането е необходима за пролактин началото и поддържане на лактацията. В други периоди на живота увеличение, секретиращ пролактин води до ненормални кърмене (galactoree) и/или нарушения на овулацията и менструалния цикъл.

Парлодел^®, като специфичен инхибитор на секрецията на пролактин, може да се използва за предотвратяване или потискат физиологични кърмене, както и за лечение на патологични състояния, причинени от hypersecretion на пролактин. Аменорея и/или овулация менструални цикли (придружено или не е придружен от galactoreei) Парлодел^® може да се използва за възстановяване на менструалния цикъл и овулацията.

При прилагането на Parlodela^® за потискане на лактацията няма нужда от ограничения за използването на течност. Освен това, Парлодел^® не нарушава следродилна инволюция на матката и не увеличава риска от тромбоемболизъм.

Парлодел^® спира растежа или намаляване на размера на хипофизата аденоми prolaktinsekretiruûŝih (prolactine).

При пациенти с акромегалия, Освен намаляване на концентрацията на този ХОРМОН и пролактин в плазмата, Парлодел^® положителен ефект върху клиничните прояви и толерантност към glukoze.

При болестта на Паркинсон, характеризира специфични допаминов дефицит в областта на райета и черни ядра са мозък, Parlodelom стимулация^® dopaminovykh рецептори може да възстанови nejrohimičeskij баланс в базалните ганглии.

Пациенти с болестта на Паркинсон бромокриптин обикновено се предписва по-високи дози, от прилагани върху endokrinological указания.

Парлодел^® намалява тремор, твърдост, бавни движения и други симптоми на болестта на Паркинсон на всички етапи на болестта. Лекарството обикновено се записва в продължение на много години (към днешна дата, добрите резултати от терапията са описани в продължителността на лечението, завършва 8 години).

Парлодел^® намалява тежестта на депресивни симптоми при пациенти с болестта на Паркинсон. Това се дължи на присъщи свойства на предписани антидепресанти, потвърдени в контролирани проучвания при пациенти с ендогенна или психогенна депресия, без Паркинсон.

Действието започва в Prolaktinsnižaûŝij 1-2 часа след перорално приложение, достига максимум (намаляване на концентрацията на пролактин над, от 80%) през 5-10 h и остава в близост до максималното ниво за 8-12 не.

Фармакокинетика

Абсорбция

След като лекарството бромокриптин вътре добре усвоява от храносмилателния тракт. При здрави доброволци, след прием на Parlodela^® в хапчето форма период poluabsorbcii bromokriptina е 0.2-0.5 не, ° С_макс Тя достига в рамките на 1-3 не. На поглъщане bromokriptina доза 5 мг С_макс е 0.465 нг / мл.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 96%.

Метаболизъм

Бромокриптин се подлага на интензивен метаболизъм при “първо преминаване” през черния дроб с образуването на редица метаболити. В урината и изпражненията немодифицирана бромокриптин е практически несъществуващ. Бромокриптин има висок афинитет към CYP3A . Основният път на метаболизма е хидроксилиране prolinovogo пръстени, състояща се от ciklopeptida.

Бромокриптин е силен инхибитор на CYP3A4 към изчислената стойност на IC 50 1.69 ммол. Въпреки това ниската терапевтични концентрации на свободен кръв bromokriptina, не се очаква да бъдат значителни промени в метаболизма на лекарства, използвани в същото време, клирънс, което се извършва с участието на CYP3A4.

Дедукция

Екскрецията непроменени bromokriptina от плазма се проявява dwuhfazno, крайния T_1/2 е за 15 не (от 8 към 20 не). Бромокриптин и неговите метаболити се екскретира почти изцяло през черния дроб, само 6% дозата се появява бъбреците.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с нарушена чернодробна bromokriptina може да намали скоростта на екскреция, нива в плазмата – възход, Това изисква корекция режим.

Едновременното прилагане на инхибитори и/или потенциални субстрати на CYP3A4 може да намали bromokriptina клирънс и увеличаване на неговата концентрация в кръвната плазма.

Свидетелство

Менструални нарушения, безплодие

Prolaktinzawisimae заболявания и условия, придружени или не са съпроводени с giperprolaktinemiei:

— аменорея (придружени от и не е придружен от galactoreei), spanomenorrhea;

е дефект на лутеалната фаза;

-вторични hyperprolactinemia, причинени от наркотиците (напр, някои лекарства, психотропни или antigipertenzivei).

Prolaktinnezavisimoe женски безплодие:

-Поликистоза на яйчниците синдром;

— anovulâtornye цикли (В допълнение към мускулните, например klomifenu).

Hyperprolactinemia при мъжете

— prolaktinzawisimy хипогонадизъм (oligospermatism, загуба на либидо, импотентност).

Prolactinoma

-консервативно лечение prolaktinsekretiruûŝih микро- and хипофизата makroadenom;

— preoperativive подготовка да намалите отоци и улеснява отстраняването му;

-следоперативно лечение, Ако нивото на пролактин остават повишени.

Akromegalija

като допълнително средство или, в специални случаи, като алтернатива на операция или лъчетерапия лечение.

Потискане на лактацията

-предотвратяване или прекратяване на след кърмене по медицински причини, вкл. в началния етап от постнаталното мастит.

-Предотвратяване на кърмене след аборт.

Болестта на Паркинсон

-всички етапи на идиопатична болестта на Паркинсон и паркинсонизъм postèncefalitičeskogo – или като монотерапия, или в комбинация с други антипаркинсоново средства.

Режим на дозиране

Парлодел^® е навътре в брашно пъти.

Менструални нарушения, безплодие

Присвояване 1.25 мг (1/2 раздел.) 2-3 пъти / ден; Ако терапевтичен ефект е недостатъчно, дозата постепенно се увеличава до 5-7.5 мг / ден (кратността на рецепция 2-3 пъти / ден).

Лечението продължава до нормализиране на менструалния цикъл и/или възстановяване на овулацията.

Ако е необходимо за предотвратяване на повторение на лечението може да продължи за няколко цикъла.

Hyperprolactinemia при мъжете

Присвояване 1.25 мг (1/2 раздел.) 2-3 пъти / ден, постепенно увеличаване на дозата на 5-10 мг (2-4 раздел.) на ден.

Prolactinoma

Присвояване 1.25 мг (1/2 раздел.) 2-3 пъти на ден с постепенно увеличаване на дозата и избора на доза, осигуряване на адекватна намаляване на концентрацията на пролактин в плазмата. Максималната Препоръчителна доза за Деца и юноши 7-12 години е 5 мг / ден, на възраст 13-17 години – 20 мг.

Akromegalija

Начална доза е 1.25 мг (1/2 раздел.) 2-3 пъти / ден, още, В зависимост от клиничния ефект и поносимост, дневна доза постепенно увеличена до 10-20 мг (4-8 раздел.). Максималната Препоръчителна доза за Деца и юноши 7-12 години е 10 мг / ден, на възраст 13-17 години – 20 мг.

Потискане на лактацията медицински необходимо

На първия ден назначава 1.25 мг (1/2 раздел.) 2 пъти (по време на хранене за закуска и вечеря), след това за 14 дни – от 2.5 мг (1 раздел.) 2 пъти / ден. За предотвратяване на началото на лактацията допускане на наркотици трябва да започне в рамките на няколко часа след доставката или аборт, Въпреки това само след стабилизиране на жизнените функции. През 2 или 3 ден след като лекарството е понякога малки млечна секреция. Можете да елиминирате, възобновяване на наркотици в същата доза за друг 1 на седмицата.

Началото на постнатална мастит

На първия ден назначава 1.25 мг (1/2 раздел.) 2 пъти (по време на хранене за закуска и вечеря), след това за 14 дни – от 2.5 мг (1 раздел.) 2 пъти / ден. Освен това предпише антибиотик.

Болестта на Паркинсон

За оптимална портативност по време на първата седмица на лечението трябва да започне с ниска доза от лекарството 1.25 мг (1/2 раздел.) 1 време / ден (за предпочитане през нощта). За подбора на отделните минималната ефективна доза трябва да забави увеличение, титруване: всяка седмица, дневната доза 1.25 мг; дневната доза е разделена на 2-3 допускане. Адекватна терапевтична реакция се постига средно над 6-8 седмици от лечението. При липсата на клиничен ефект 6-8 седмици на употреба, може би, по-нататъшното увеличаване на дневната доза 2.5 мг всяка седмица.

Терапевтични дози варират обикновено bromokriptina за моно- или комбинирана терапия е от 10 мг 40 мг на ден, Въпреки това някои пациенти може да изискват по-високи дози.

При избора на доза от нежелани реакции, дневната доза трябва да бъде намален и поддържа на по-ниско ниво на не по-малко от 1 на седмицата. Когато терапевтични странични ефекти, дозата може да се увеличи отново.

Пациенти с увреждания на фона на допускане на леводопа се препоръчва преди прилагането на Parlodela^® намаляване на дозата на levodopa. След достигане на задоволително клиничен ефект при лечение на Parlodelom^® Можете да провеждате допълнителни постепенно намаляване на дозата на леводопа. Някои пациенти, като Parlodel.^®, елиминирането на леводопа.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: Често (≥ 1/10); често (≥ 1/100, < 1/10); понякога (≥ 1/1000, < 1/100); рядко (≥ 1/10 000, < 1/1000); рядко (< 1/10 000), включително отделни съобщения.

От централната и периферната нервна система често – главоболие, дрямка, виене на свят; понякога – разстройства на движението, объркване, ажитация, халюцинации; рядко – сънливост, парестезии, психотични разстройства, безсъние; рядко – повишено либидо, хиперсексуалност, прекомерна дневна сънливост, внезапно заспиване.

От сетивата: рядко – замъглено зрение, “замъглено зрение”, шум в ушите.

Сърдечно-съдова система: понякога – хипотония, ортостатична хипотония (много рядко води до припадък); рядко – перикарден излив, констриктивен перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия; рядко – Сърдечна клапа фиброза, обратими бледо пръстите на ръцете и краката, индуцирана хипотермия (особено при пациенти със синдром на Рейно в историята).

Дихателната система: често – запушване на носа; рядко – плеврален излив, плеврална фиброза, плеврит, белодробна фиброза, задух.

От храносмилателната система: често – гадене, запек, повръщане; понякога – сухота в устата; рядко – диария, болка в корема, ретроперитонеална фиброза, язвени заболявания на стомашно-чревния тракт , стомашно-чревно кървене (Черни изпражнения, кръв в повръщат).

Дерматологични реакции: Понякога загуба на коса.

Алергични реакции: понякога – кожни прояви.

От страна на опорно-двигателния апарат: понякога – крампи на краката.

Друг: понякога – умора; рядко – периферен оток; рядко – при рязко прекратяване Parlodela^® развитие статус, Подобно на CSN .

При прилагането на Parlodela^® висока доза (както и други Допаминови агонисти) в редки случаи обратими промени в сексуалното поведение, повишено либидо и хиперсексуалност, isčezavšie след намаляване на дозата или прекратяване на лечението.

Използвайте Parlodela^® да потискат физиологични кърмене в раждането период в редки случаи е придружена от развитие на артериална хипертония, инфаркт на миокарда, гърчове, инсулт или психични разстройства.

Противопоказания

- Неконтролирана хипертония;

-gestosis (вкл. еклампсия, прееклампсия);

-артериална хипертония при бременност и периода след раждането;

-ИСХЕМИЧНА болест на сърцето и други сериозни сърдечно-съдови заболявания;

-тежки психични разстройства е сега и/или тимус;

- Деца на възраст до 7 години (опит в прилагането на ограничено);

- Свръхчувствителност към лекарственото;

-свръхчувствителност към рогче алкалоиди.

Не се препоръчва за лечение на предменструален синдром и доброкачествени гърдата заболяване поради ограничения брой на клиничните данни.

Бременност и кърмене

След потвърждаване на планираната бременност прием Parlodela^®, както и с други лекарства, трябва да се отменят с изключение на необходимостта да се продължи лечението по медицински причини. Отмени Parlodela^® по време на бременността не води до увеличаване на честотата на неговите спонтанни прекъсване. Клиничен опит предавания, че използването на Parlodela^® Когато бременността е не отрицателно влияние върху нейните курс или резултата. Ако отмените Parlodela^® при бременни жени с хипофизата аденом, задълбочено наблюдение на пациента по време на целия период на бременността. В случай на признаци на силно изразена увеличи prolactinoma, напр, главоболие или тесни зрително, лечение Parlodelom^® може да бъде подновен или държани хирургия.

Когато лактацията Parlodel.^® Нанесете върху мотивите. Наркотикът потиска кърмене, така че не си назначи кърмачки.

Лечение Parlodelom^® може да се възстанови плодородието. Следователно жени в детеродна възраст, не желаят да бременност, Трябва да използвате надежден метод за контрацепция.

Внимание

Жени с патология, не са свързани с giperprolaktinemiei, Парлодел^® Трябва да присвоите ефективна минимална доза, необходими за оток симптоми. Това е важно за предотвратяване на спада на плазмената концентрация на пролактин под нормите, води до увреждане на жълтото тяло.

Жените, като Parlodel.^® в периода след раждането за потискане на лактацията, Там са редки случаи на сериозни нежелани реакции: артериална хипертония, инфаркт на миокарда, гърчове, инсулт или психични разстройства. Някои пациенти развиват гърчове или мозъчна циркулация е предшествано от тежко главоболие и/или преходни визуални смущения. Въпреки че причинната връзка на тези реакции с допускане Parlodela^® не е инсталирано, женски, приемате лекарства за подтискане на след раждането лактацията, както и в пациенти, получаване Parlodel.^® на други индикации, трябва да се следи кръвното налягане. По време на развитието на хипертония или изразен, прогресивно или постоянно главоболие (придружени от и не е придружен от хора с увредено зрение), или признаци на злоупотреби от CNS Parlodel.^® и следва да бъде отменено незабавно да проведе проучване на пациента. Специално внимание е необходимо, когато среща Parlodela^® пациенти, Благодарение на последните или продължаващия да вземат наркотици, влияят по ДЯВОЛИТЕ, напр, вазоконстриктори (simpatomimetiki или ерготови алкалоиди, включително ергометринов или metilargometrin). Жените в периода след раждането не се препоръчва едновременно прилагане Parlodela^® с sossoudossoujiwatmi лекарства.

В клинични проучвания броят на пациентите на възраст 65 години и по-големи е недостатъчна да предприеме сравнителна оценка на ефективността на лечението Parlodelom^® по-младите пациенти. Обаче в клинични изследвания и практиката на толерантност на лекарството при пациенти над 65 години стари и по-млада възраст е същото. Трябва да вземат предвид трудно предвидими преносимост наркотици в тази категория пациенти.

По време на лечението Parlodelom^® Внимателно наблюдение на пациенти, с анамнеза за язвена болест.

Внимателен преглед и наблюдение на пациенти с плевропулмонален заболяване с неизвестна етиология, и прекратяване на лечението Parlodel^® прогресирането на разстройства.

За ранна диагностика на ретроперитонеална фиброза на ранен етап от процеса обратим лекар препоръчва мониториране на симптоми като, болка в гърба, долни крайници оток, бъбречна дисфункция. Парлодел^® трябва да бъдат премахнати, когато потвърдените fibrotičeskih промени в zabrûšinnom или предполагаеми космически наличност.

Прилагането на prolaktinsekretiruûŝih аденоми

При пациенти с хипофизата makroadenomami признаци могат да възникнат в резултат на компресията gipopithuitarisme или унищожаване на хипофизата тъкан, Ето защо преди назначаването на Parlodela^® трябва да извърши пълна функционална оценка на хипофизата и присвоите подходящи субституиращата терапия. При пациенти с вторична надбъбречна недостатъчност трябва да се извършва субституиращата терапия GKS.

При пациенти с хипофизата makroadenomami постоянно трябва да оцени динамиката на тумор размер. Когато увеличите тумора може прилагането на хирургични методи на лечение. Внимателното наблюдение на бременни пациенти, получаване на по-ранни Parlodel.^® за prolaktinsekretiruûŝih хипофизата аденом, тъй като по време на бременност може да увеличи размера на тумора. Такива пациенти лечението Parlodelom^® често води до намаляване на размера на тумора и бърза положителна динамика от дефекти в зрителното поле. При тежки случаи, когато развитието на компресия на оптичен или други черепно-мозъчни нерви могат да провеждат спешна хирургия на хипофизната жлеза.

Известни усложнение на makroprolaktinom е загубата на зрително поле. Ефективно лечение Parlodelom^® giperprolaktinemia се намалява и премахва смущения на зрително поле. Въпреки това, някои пациенти са възможни вторични промени на зрително поле, Въпреки нормализиране на нивата на пролактин и намалени тумор размер. Тя може да бъде свързан с отместване на оптични кръст над надолу, от освобождаването на обема в областта на Sella turcica. В този случай Намалете дозата bromokriptina, което води до повишаване на нивата на пролактин и увеличаване на размера на тумора донякъде, може да помогне за отстраняване на дефекти на зрително поле. В тази връзка,, мониторинг, полета на видимост при пациенти с makroprolaktinomoj показва за ранно откриване на вторичния отлагане полета гледна, причинени от пространствена vypâčivaniem оптични кръст над в седлото и адаптиране към ефектите на дадена доза от лекарството. Някои пациенти с аденоми prolaktinsekretiruûŝimi, като Parlodel.^®, Имаше случаи на гръбначния rinorei. Според резултатите от клиничните изследвания на Гръбначно-мозъчна ринорея могат да бъдат причинени от спад в инвазивни тумори. Пациенти с редки наследствени форми на галактозна нетолерантност, тежки лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да приемате Parlodel.^®.

Използвайте по педиатрия

Ефективността и безопасността на наркотици Parlodel.^® са били установени за деца по-възрастни от 7 години и юноши с prolaktinomami и акромегалия. В клинични изследвания и практиката на толерантност на лекарството при възрастни и деца е същото. Трябва да вземат предвид трудно предвидими чувствителност към устойчивост в тази категория пациенти.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, домакин Parlodel.^®, Бъдете внимателни, когато шофиране или работа с машини, т.. на фона на употребата на наркотици, особено през първите дни на лечението, може да се развие хипотония, което води до намаляване на скоростта на реакции.

По време на лечението Parlodelom^® Имаше сънливост и епизоди на внезапно заспиване, особено при пациенти с болест на Паркинсон. Епизоди на внезапно заспиване сред ежедневните събуждане, настъпват без предшестващи сънливост, Там са били много рядко. Преди да разпределите Parlodela^® Лекарят трябва да информира пациента за рисковите фактори и препоръча да се въздържа от управление на моторни превозни средства, механизми за управление на, както и от други потенциално опасни дейности, изискват по-голямо внимание и скоростта на реакция. С развитието на силно изразена сънливост или показва признаци на внезапна епизоди на сън, дозата трябва да се намали или напълно премахнати.

Свръх доза

Симптоми: във всички случаи,, Когато свръхдоза настъпили само Parlodelom^® Не е имало няма смъртни случаи. Максималната моментна приетата доза Parlodela^®, известни до момента, е 325 мг. Предозиране опитни гадене, повръщане, виене на свят, хипотония, ортостатична хипотония, тахикардия, дрямка, сънливост, летаргия, халюцинации.

В случай на случайно допускане Parlodela^® вътре деца (отделни съобщения) отбележи развитието на повръщане, треска и сънливост. Подобрение на пациенти се случи спонтанно или след няколко часа след терапията.

Лечение: в случай на предозиране се препоръчва да приемате активиран въглен; стомашна промивка може да бъде веднага след приема на лекарството. Лечение на остро отравяне симптоми. За повръщане или халюцинации могат да бъдат причислени към метоклопрамид.

Лекарствени взаимодействия

Бромокриптин е едновременно субстрат и инхибитор на CYP3A4 izofermenta. Вие трябва да бъдат внимателни при назначаване на bromokriptina и други инхибитори и/или субстрати CYP3A4 (azolovyh антимикотици, HIV протеазни инхибитори). Едновременен прием на макролидни антибиотици и Parlodela^® (Еритромицин или йозамицин) увеличава концентрацията в плазмата bromokriptina. Едновременното използване на Octreotide и bromokriptina при пациенти с акромегалия е придружен от увеличаване на нивото на плазмата на кръвта.

Терапевтичната ефективност на bromokrintina, свързани със стимулиране на рецептори за Централна dopaminovykh, могат да бъдат намалени с използването на dopaminovykh рецепторни антагонисти, като невролептици (фенотиазин, butyrophenones and tioksantiny), метоклопрамид и domperidone.

Едновременното среща Parlodela^® с осигурява Антихипертензивни препарати могат да изострят симптомите намаляват ада.

Парлодел^® Можете да присвоите или като монотерапия, или в комбинация с други protivoparkinsoničeskimi инструменти (както и в началото, и в по-късните етапи на болестта). Комбинация с levodopa води до повишена protivoparkinsoničeskogo действие, Това често дава възможност за намаляване на дозата на levodopa. Използвайте Parlodela^® пациенти, получаване на лечение леводопа, особено полезно, когато отслабва леводопа терапевтичен ефект или развитие на усложнения като ненормални неволеви движения (choreo-atetoidnaâ и/или болезнени дискинезия дистония), изчерпването синдром ефект до края на действието на леводопа доза, явление “включване-изключване” (включване изключване).

Евентуално влошаване преносимост Parlodela^® на фона на допускане на етанол.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 3 година.