Норфлоксацин (Когато ATH J01MA06)

Когато ATH:
J01MA06

Характеристика

Флуорохинолони антибактериален агент II поколение. Синтетични пиридон аналог на налидиксова киселина; е флуорен атом в позиция 6 (увеличения ефект върху грам-отрицателни микроорганизми) и пиперазин група в позиция 7 (Тя осигурява активност срещу Pseudomonas). Норфлоксацин е метаболит pefloksatsina, който е различен от липсата на метилова група при пиперазиновия ядрото.

White или бледожълт кристален прах. Октанол / вода - 0,46. Лесно разтворим в ледена оцетна киселина, много слабо - в етанол, метанол и вода. Разтворимост на 25 ° С (мг / мл): вода - 0,28; метанол - 0,98; етанол - 1,9; ацетон - 5,1; хлороформ - 5,5; диетилов етер - 0,01; бензен - 0,15; етил ацетат - 0,94; октил алкохол - 5,1; ледена оцетна киселина - 340. Разтворимост във вода зависи от рН: увеличава рязко при рН<5 и рН>10. Хигроскопичен, въздух образува хемихидрат. Молекулното тегло - 319,34.

Фармакологично действие

Антибактериална широкоспектърен, бактерицидно.

Приложение

Инфекция, причинени от патогени, чувствителни към норфлоксацин:

вътре - Остра и хронична инфекция на пикочните пътища (вкл. пиелонефрит, цистит, uretrit), генитални инфекции (вкл. простатит, цервицит, ендометрит), neoslojnennaya гонорея, GI (вкл. салмонелоза, дезинтерия); предотвратяване на инфекции при пациенти с гранулоцитопения;

местно - Отит на външното ухо, и обостряне на хроничен отит; инфекция на окото, вкл. конюктивит, keratit, keratokonъyunktyvyt, корнеальная язва, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Противопоказания

Свръхчувствителност (вкл. история), тендинит или скъсване на сухожилие, свързано с прием на други лекарства или норфлоксацин хинолон; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детството и юношеството до 18 години, на капки - до 12 години (безопасността и ефективността на норфлоксацин при деца и юноши не са дефинирани; трябва да се разбира, че норфлоксацин кауза артропатия в незрели животни).

Прилагат Ограничения

Церебрална атеросклероза, мозъчно-съдови инциденти, епилепсия и гърчове, миастения гравис, бъбречна / чернодробна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода (адекватна и добре контролирани проучвания за безопасност на норфлоксацин при бременни жени не се извършва, вкл. за локално приложение под формата на капки).

неизвестен, Смятате норфлоксацин попадне в млякото на кърмещи жени. След получаване на кърмещи майки в ниски дози норфлоксацин (200 мг) Вътре не се открива в кърмата. Въпреки това, трябва да се вземе предвид, че други хинолонови производни системно действие в кърмата и съществува потенциален риск от сериозни нежелани реакции при деца, кърмено. Кърмещи жени трябва или да спрат кърменето, или получаване на норфлоксацин (Като се има предвид значението на лекарството за майката), вкл. за действия на местно ниво под формата на капки.

Странични ефекти

Системни реакции

От храносмилателния тракт: понижен апетит, гадене, повръщане, горчив вкус в устата (вкл. След накапване в окото), болка в корема, диария, повишаване на чернодробните трансаминази, Алкална фосфатаза, LDH; псевдомембранозен колит (продължителна употреба).

С пикочно-половата система: kristallurija, гломерулонефрит, dizurija, полиурия, албуминурия, гиперкреатининемия, Уретрални кървене.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, безсъние, халюцинации, припадък.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): тахикардия, нередовен сърдечен ритъм, понижаване на кръвното налягане, васкулит, левкопения, eozinofilija, намаляване на хематокрита.

От страна на опорно-двигателния апарат: тендинит, скъсване на сухожилие, артралгия.

Алергични реакции: сърбеж, копривна треска, подуване, Синдром на Stevens - Johnson.

Друг: кандидос.

Когато накапване в окото: замъглено зрение, парене и болка в очите, конюнктивална хиперемия, xemoz, фотофобия, алергични реакции.

Сътрудничество

Фармакокинетични - едновременната употреба на антиациди, съдържащ алуминиев хидроксид или магнезиев хидроксид, PM, съдържащи желязо, цинк и сукралфат забавя усвояването на норфлоксацин (времевия интервал между тяхното назначаване трябва да бъде най-малко 2-4 часа). Cnizhaet на теофилин клирънс 25% (докато прилагането трябва да се намали дозата на теофилин), повишава серумната концентрация на антикоагуланти, циклоспорин (взаимно). Фармакодинамични - едновременно приложение с лекарства,, Тя има потенциала да намали кръвното налягане, тя може да предизвика рязък спад; В такива случаи, и едновременното въвеждане на барбитурати и други лекарства за обща анестезия, сърдечната честота трябва да се проследява, Кръвно налягане и ЕКГ. Едновременната употреба на лекарства, понижаващи гърчовия праг, Това може да доведе до развитието на епилептични припадъци. Намалява нитрофураните.

Свръх доза

Симптоми (3 г-н за 45 м): виене на свят, гадене, повръщане, сънливост, появата на студена пот (без големи промени в хемодинамичните показатели), гърчове.

Лечение: стомашна промивка, Адекватна хидратация терапия форсирана диуреза, назначаване на симптоматични лекарства. The специфичен антидот отсъства.

Дозиране и приложение

Вътре, от 400 мг 2 веднъж дневно. Продължителността на курса зависи от показания за употреба, тежестта на инфекцията и активността на патогена: неусложнени инфекции на пикочните пътища - за 7-10 дни, с неусложнен цистит - 3-7 дни, при хронични инфекции на пикочните пътища рецидивиращи - до 12 седмици, остър бактериален гастроентерит - 5 дни. При остър неусложнен гонококов инфекция - веднъж 800 мг.

Пациенти с нарушена бъбречна функция в Cl креатинин по-нисък 30 мл / мин и пациенти, хемодиализа, назначен 1/2 терапевтична доза 2 пъти на ден или пълна доза 1 веднъж дневно.

Местно - 1-2 капки в засегнатото окото или ухото 4 веднъж дневно. В зависимост от степента на инфекция доза на първия ден може да бъде 1-2 капки всеки 2 не.

Предпазни мерки

Пролонгация интервала QT / Torsades де Pointes. Има редки съобщения за развитие Torsades де Pointes по време на проучванията постмаркетингови при пациенти, получаващи хинолони, включително норфлоксацин. Тези редки случаи са свързани със следните фактори: Години по- 60 години, женски, предишния сърдечно заболяване и / или използването на комбинирана терапия. Норфлоксацин не трябва да се използва при пациенти с известно удължаване на QT интервала, когато се непоправими хипокалемия, и пациенти, получаващи антиаритмици клас IA (хинидин, prokaynamyd) или клас III (амиодарон, соталол).

Гърчове. Това бе съобщено от развитието на гърчове при пациенти,, лекувани с норфлоксацин. Пациентите, предприеме други лекарства от този клас, Той отчете развитието на гърчове, придружен от повишено вътречерепно налягане, и токсична психоза. Квинолони също могат да причинят централната нервна стимулация система, води до тремор, безпокойство, леко замайване, обърканост, халюцинации и. Когато такива реакции на фона на норфлоксацин, ако бъдат премахнати незабавно и провеждане на подходяща терапия наркотици.

Въздействието върху функционирането на норфлоксацин и електрическата активност на мозъка не е проучвана. Затова трябва да се внимава при пациенти с диагностицирани или предполагаеми заболявания на ЦНС (вкл. церебрална артериосклероза, епилепсия и други фактори, предразполагащи към гърчове) (см. "Ограничения за използването").

Гиперчувствительность/анафилаксия. Съобщените случаи на сериозни реакции на свръхчувствителност (анафилактоидных и анафилактических), при получаване на първата доза на хинолона. В някои случаи тези реакции са придружени от сърдечно колапс, загуба на съзнание, припадам, подуване на лицето или гърлото, затруднено дишане, krapivnicej, zudom; Само няколко пациенти са с анамнеза за реакции на свръхчувствителност. В случай на алергични реакции към норфлоксацин наркотици трябва да бъдат премахнати. С развитието на тежки реакции на свръхчувствителност изискват незабавно приложение на епинефрин и провеждане на дейности, свързани с (кислород, в / в течна, антихистаминови лекарства, кортикостероиди и др.). Пациенти със свръхчувствителност към норфлоксацин системни ефекти или други хинолони, могат да бъдат чувствителни към норфлоксацин и достъпна (под формата на капки).

Псевдомембранозный колит. Важно е да се вземе предвид възможността за псевдомембранозен колит, Ако приемът на антибиотици при пациенти появи диария. Лечение антибактериални средства води до промяна на нормалния дебелото флора, и може да доведе до увеличаване на растежа на клостридии. Проучванията показват,, что токсин, произведена Clostridium труден, Това е основната причина за "антибиотичен колит, свързан с". Ако диагнозата "псевдомембранозен колит," трябва да започне подходяща терапия.

Периферна невропатия. Това бе съобщено за редки случаи на сензорна или сензомоторна аксонална полиневропатия, което води до парестезия, хипестезия, дизестезия и слабост при пациенти, като хинолони, вкл. норфлоксацин. Когато пациентът има симптоми на невропатия, включително болка, изгаряне, убождане, изтръпване и / или слабост, треска и други., трябва да спрете приема на норфлоксацин.

Съобщените случаи на разкъсване на сухожилие на рамото, ръце, Ахилесово сухожилие, изискват хирургично лечение или води до продължително нарушаване на функцията на крайник, пациенти, получаващи хинолони, включително норфлоксацин. В пост-маркетингови проучвания показват повишен риск от скъсване на сухожилие във фонов режим едновременно получаване на кортикостероиди, особено при пациенти в напреднала възраст. Когато болката в ставите и мускулите, признаци на възпаление или скъсване на сухожилие норфлоксацин, ако бъдат премахнати веднага; пациентът трябва да бъде в състояние на покой и да се избегне стрес за пълно изключване на диагноза "тендинит" или "скъсване на сухожилие". Руптура на сухожилие е възможно, както по време на лечение хинолони (вкл. норфлоксацин), и след приключване на лечението.

Тя трябва да се има предвид, че норфлоксацин не е показан за лечение на сифилис. Средства антимикробни, използва във високи дози за кратък период от време, за лечение на гонорея, може да маскира или забавяне на симптомите на сифилис проявяване. Всички пациенти с гонорея е необходимо да се провежда тест за сифилис серологично в момента на диагностициране, и отново (през 3 Месеци) след назначаването на норфлоксацин.

По време на двойно-сляпо кръстосано проучване с доброволци, за да сравните еднократна доза норфлоксацин и при получаване на плацебо 800 или 1600 мг норфлоксацин (1-2 Препоръчителна дневна доза) някои доброволци са открити в урината на игловидни кристали от веществото, особено в алкална урина. Въпреки, че не очаква да се развие кристалурия при препоръчителните терапевтични схеми (от 400 мг 2 веднъж дневно), по време на лечението норфлоксацин необходими предпазни мерки - пациенти трябва да получат достатъчно течност, за да се поддържа диуреза поне 1.2-1.5 л / ден при възрастни, и не превишавайте препоръчваната доза.

Когато кандидатстват капки за очи, трябва да се носят слънчеви очила. По време на лечението трябва да се избегне слънчасване. Пациентите, като някои хинолони, с прекомерното излагане на пряка слънчева светлина наблюдава фототоксичност реакции. В случай на фоточувствителни реакции трябва да се прекрати лечението с норфлоксацин.

Khinolony, включително норфлоксацин, може да изостри симптомите миастения гравис и да доведе до животозастрашаващи слабост на дихателните мускули. Трябва да се внимава, когато се използва хинолони, вкл. норфлоксацин, пациенти миастения гравис.

Както и при другите антибактериални средства, норфлоксацин с продължителната употреба може да доведе до увеличаване на растежа на микроорганизми, нечувствителни, вкл. гъби. В случай на суперинфекция е необходимо да се предприемат подходящи действия.

Малко вероятно, че използването на норфлоксацин в отсъствието на потвърдено или има съмнение бактериална инфекция или профилактична полза за пациента, увеличава риска от развитие на резистентност.

По време на операцията изисква мониторинг на системата за коагулация на кръвта (По време на терапията може да се повиши индекса на протромбиново).

По време на лечението норфлоксацин трябва да бъдем внимателни при шофиране и професиите на потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Сътрудничество