Motilium

Active материал: Домперидон
Когато ATH: A03FA03
CCF: Лекарства против повръщане на централната действие, блокиране на допаминовите рецептори
МКБ-10 кодове (свидетелство): К20, К21, К30, R10.1, R11, R12, R14
При KFU: 11.06.02
Производител: JOHNSON & JOHNSON LTD (Русия)

Доза от, състав и опаковка

◊ Таблетки Бял или почти бял, кръгъл.

Помощни вещества: желатин, манитол, аспартам, есенция от мента, полоксамер 188.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антиеметични, Централен допамин рецепторен блокер. Домперидон – антагонист допамина, като, подобен на метоклопрамид и някои невролептици, антиеметични свойства. Въпреки това, за разлика от тези лекарства домперидон не преминава кръвно-мозъчната бариера. Използването на домперидон рядко се придружава от екстрапирамидни странични ефекти, особено при възрастни, но Домперидон стимулира пролактин от хипофизната жлеза. Антиеметичен ефект, може би, поради комбинация от периферна (гастрокинетична) действие и антагонизъм на допаминовите рецептори в хеморецепторната тригерна зона.

Когато се прилага домперидон увеличава антрални и дванадесетопръстника контракциите, Той ускорява изпразването на стомаха и увеличава налягането на долния езофагеален сфинктер в здрави хора.

Домперидон няма никакъв ефект върху стомашната секреция.

Фармакокинетика

Абсорбция

След поглъщане на гладно домперидон бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. ° С_макс плазмените нива, постигнати в рамките на около 60 м. Ниската Абсолютната бионаличност на домперидон, когато се прилага (около 15%) поради екстензивно първоначална метаболизъм в чревната стена и черния дроб.

Трябва да се Домперидон 15-30 минути преди хранене. Hypoacid стомашния сок намалява абсорбцията на домперидон.

Когато получите лекарството след храна, за да достигне C_макс Това отнема повече време, и AUC се увеличава до известна степен.

Разпределение

Когато се прилага домперидон не кумулира и не индуцира собствения си метаболизъм. При получаване домперидон за 2 седмична доза 30 мг / C_макс в плазмата 90 минути след последната доза е равна на 21 нг / мл, и това беше почти същото, след първата доза (18 нг / мл).

Свързването с плазмените протеини – 91-93%.

Концентрация Домперидон в кърмата на кърмещи жени 4 пъти по-ниска, от съответните концентрации в плазмата.

Метаболизъм

Домперидон се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране и N-деалкилиране.

Дедукция

Екскрецията в урината и изпражненията на 31% и 66% от дозата, съответно.

Екскретира непроменена във фекалиите (10%) и урина (около 1%).

т_1/2 от плазмата след приложение на еднократна доза на здрави доброволци е 7-9 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (серумния креатинин 6 мг / дл) т_1/2 домперидонови увеличава 7.4 Н за 20.8 не, но концентрацията на лекарството в плазмата след, отколкото в здрави доброволци.

Свидетелство

- Комплекс от симптоми на диспепсия, често се свързва с забавено изпразване на стомаха, ГЕРБ, езофагит (чувство за тежест в епигастриума на, чувство на подуване, болка в горната част на корема, оригване, метеоризъм, гадене, повръщане, киселини в стомаха);

- Гаденето и повръщането на функционална, Органичен, инфекциозен произход, причинени от радиотерапия, лекарства или диета нарушение;

- Гаденето и повръщането, причинени от допаминови агонисти в случай на използването им при болестта на Паркинсон (като L-допа и бромокриптин).

Режим на дозиране

При хронична диспепсия възрастни и деца старши 5 години назначат 10 мг (1 раздел.) 3 пъти / ден за 15-30 минути преди хранене и, в случай на необходимост, преди лягане.

Максималната дневна доза Деца на възраст от 5 към 12 години е 2.4 мг / кг телесно тегло, но не по- 80 мг.

Ако е необходимо,, ако няма ефект, към възрастни и деца на възраст над 12 години единична доза може да бъде удвоена. Максималната дневна доза – 80 мг.

При гадене и повръщане възрастни и деца над 12 години назначат 20 мг (2 раздел.) 3-4 пъти / ден преди хранене и преди лягане. Максималната дневна доза - 80 мг.

Деца на възраст от 5 към 12 години назначат 10 мг (1 раздел.) 3-4 пъти / ден преди хранене и преди лягане. Максималната дневна доза - 2.4 мг / кг телесно тегло, но не по- 80 мг.

Motilium^® като бонбонче показва само Възрастни и деца с тегло над 35 килограма, в педиатричната практика е най-вече да се използва суспензия Motilium^®.

При бъбречна недостатъчност Това се препоръчва увеличаване на интервала между дозите на лекарството. Ненужно. много малък процент от лекарството се отделя през бъбреците непроменен, че едва ли има нужда от корекция на еднократна доза при пациенти с бъбречна недостатъчност. Въпреки това, когато повторно определяне на честотата на приемане трябва да се намали 1-2 време / ден в зависимост от тежестта на бъбречна недостатъчност, и той може да изисква намаляване на дозата.

Условия за ползване ромб

Лингвална таблетки се предлагат в блистери. Тъй като таблетката е много крехка, за да се избегне увреждане не трябва да бъдат принуждавани през фолиото.

За да получите най-хапче от блистера трябва да вземат ръба и напълно да го премахнете от клетката, който е таблетка. След това внимателно натиснете дъното и извадите таблетката от опаковката. Таблетката трябва да се постави на език. В рамките на няколко секунди, той ще падне на повърхността на езика и може да се поглъща със слюнка, не питейна вода.

Страничен ефект

От храносмилателната система: рядко - стомашно-чревни разстройства; в някои случаи – преходни чревни спазми.

CNS: екстрапирамидни симптоми (рядко – деца; в някои случаи – възрастен); напълно обратими и изчезват след прекратяване на лечението.

От страна на ендокринната система: vozmojna gipyerprolaktinyemiya, рядко води до galaktoree, гинекомастия, аменорея.

Алергични реакции: рядко – обрив, копривна треска.

Противопоказания

- Стомашно-чревни кръвоизливи;

- Механична обструкция или перфорация, в които стимулирането на стомашния мотилитет може да бъде опасно;

- Пролактинът секретиращи тумор на хипофизата (пролактинома);

- Едновременната употреба на перорални форми на кетоконазол;

- Деца на възраст до 5 години (за дадена дозирана форма);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с чернодробна недостатъчност (като се има предвид високата степен на метаболизъм в черния дроб на домперидон).

Бременност и кърмене

Данните за употребата на Motilium^® Бременност недостатъчно.

Към днешна дата няма никакви доказателства за повишен риск от малформации при хора. Въпреки това, използването на Мотилиум^® Бременността е възможно само в случаите,, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Жените домперидон концентрация в кърмата е 10-50% на подходяща концентрация в плазмата и не превишава 10 нг / мл. Общият размер на домперидон, преминава в кърмата - по-малко 7 мг / ден при използване на максималната допустима доза. неизвестен, ако това ниво неблагоприятен ефект върху новороденото. Ето защо, ако вие трябва да използвате Motilium^® кърмене кърменето трябва да се преустанови.

Внимание

Комбинираното приложение Motilium^® с антиациди или антисекреторни лекарства трябва да бъде взето след последното хранене, т.е. не трябва да се приема едновременно с Мотилиум^®.

Ако продължително лечение на пациенти с бъбречно заболяване трябва да се следи редовно наблюдение.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Motilium^® Това не оказва влияние върху способността за шофиране на превозното средство и да работят с машини.

Свръх доза

Симптоми: сънливост, дезориентация и екстрапирамидни реакции, особено при деца.

Лечение: активен въглен, и внимателно наблюдение. Антихолинергичните средства, препарати, използвани за лечение на болестта на Паркинсон, или антихистамини могат да бъдат ефективни в екстрапирамидни реакции.

Лекарствени взаимодействия

Антихолинергичните лекарства могат да неутрализират действието на Мотилиум^®.

Бионаличността Motilium^® поглъщане намалява след предварително приемане на циметидин или натриев бикарбонат. Не приемайте антиацидни и антисекреторни лекарства едновременно с Motilium^®, т.. те намаляват бионаличността му.

Основният път на метаболизъм на домперидон трансформация се случва с участието на CYP3A4. Въз основа на изследвания ин витро може да се приеме, че, докато използването на домперидон и лекарства, значително инхибират този изоензим, може да повиши плазмените нива на домперидон. Примери на инхибитори на CYP3A4 включват следните лекарства: азолови антимикотици, макролидни антибиотици, HIV протеазни инхибитори, nefazodon.

В проучване при здрави доброволци взаимодействие с кетоконазол разкри домперидон, че кетоконазол потиска CYP3A4-зависим първичен метаболизъм на домперидон, което води до почти три-кратно увеличение в С_макс и AUC на домперидон във фазата на плато. В проучване, домперидон и кетоконазол предавания взаимодействия, че съвместното прилагане на доза от домперидон 10 мг 4 пъти / ден и доза кетоконазол 200 мг 2 пъти / ден се наблюдава удължаване на QT на 10-20 мсек. Когато домперидон монотерапия при подобни дози, и при получаване на дневната доза от 160 мг (това, което в 2 пъти максималната дневна доза) Не е имало клинично значими промени в QT интервала.

Теоретично, (т.. лекарството има гастрокинетична действие) Motilium^® Тя би могла да повлияе на усвояването на лекарствата, като в същото време, по-специално, форми със забавено освобождаване на активни вещества или лекарства, покрити с kishechnorastvorima подложка. Въпреки това, използването на домперидон при пациенти по време на приема на парацетамол или избран лечение с дигоксин не засяга нивата на тези лекарства в кръвта.

Motilium^® Тя може да се комбинира с невролептици, действието на които не се увеличават; допаминергични рецепторни агонисти (бромокриптин, леводопа), нежелани лекарствени реакции, които периферните, като храносмилателни разстройства, гадене, повръщане, потиска, не неутрализиране на основните им свойства.

Условия за доставка на аптеки

Наркотикът е решен да заявление като агент Валиум празници.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност - 2 година.