MIRTAZONAL

Active материал: Миртазапин
Когато ATH: N06AX11
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F41.2
Когато CSF: 02.02.02
Производител: Actavis Group HF. (Исландия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани коричнево-желтого цвета, Овал, лещовиден, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Аз” – един.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте (нишесте 1500), силициев двуокис, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, Opadry 03F22322 желтый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя), Opadry 03F23252 оранжевый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя), Opadry 03F28635 белый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани розово-коричневого цвета, Овал, лещовиден, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Аз” – един.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте (нишесте 1500), силициев двуокис, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, Opadry 03F22322 желтый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя), Opadry 03F23252 оранжевый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя), Opadry 03F28635 белый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, Овал, лещовиден, с надпис “Аз” от една страна,.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте (нишесте 1500), силициев двуокис, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, Opadry 03F22322 желтый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя), Opadry 03F23252 оранжевый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя), Opadry 03F28635 белый (полимерни 6cP, Титанов диоксид, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-рецептори, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-рецептори. Смята се,, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, С (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-рецептори, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-рецептори.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-рецептори.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторно забавяне, нарушения на съня (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, както и други симптоми: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 седмица от лечението.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. ° С_макс в плазмата е приблизително 2 не. Бионаличност е около 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е около 85%.

° С_SS плазма чрез krovidostigaetsya 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Метаболизъм

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, очевидно, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Дедукция

Средна T_1/2 Тя е между 20 Н за 40 не (редко до 65 не). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Свидетелство

-депресия.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, за предпочитане 1 раз/сут вечером перед сном. Това е възможно да се използва 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Възрастен: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 мг 45 мг; първоначалната доза – 15 mg или 30 мг. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 месеца. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 седмици от лечението. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 на седмицата. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

За пациенти в напреднала възраст рекомендована доза та же, същото за възрастни. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

Аз Н пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Страничен ефект

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Свързани с тази болест, и симптомы, вызванные применением препарата.

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, сънливост (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (трябва да се разбира, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, аларма, хиперкинезия, миоклонус, гипокинезия, апатия, хиперестезия, треперене, гърчове, синдром “Неспокойните крака”, чувство на умора, мания, кошмарные сновидения/яркие сны.

От хематопоетичната система: рядко – инхибиране на хематопоезата (гранулоцитопения, неутропения, eozinofilija, агранулоцитоза, апластическая анемия и тромбоцитопения).

От храносмилателната система: гадене, повръщане, запек, болка в корема, повишаване на чернодробните трансаминази, повишен апетит, сухота в устата.

От страна на репродуктивната система: дисменорея.

От отделителната система: dizurija.

Метаболизъм: качване на тегло, оточна синдром; редко – жажда.

С сърдечно-съдовата система: редко – ортостатическая гипотензия, понижаване на кръвното налягане.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – болки в кръста, артралгия, миалгия.

Друг: рядко – копривна треска, оттегляне.

Противопоказания

- До 18 години (Безопасността и ефикасността не са установени);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (в т. не. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (в т. не. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, пациенти, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.

ОТ предпазливост следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (в т. не. когато простатна хиперплазия), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с диабет.

Бременност и кърмене

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Внимание

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, особено в началото на лечението, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Инхибирането на функцията на костния мозък, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, стоматит, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Използвайте по педиатрия

За деца и юноши на възраст под 18 години с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (Подобно на други антидепресанти) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Свръх доза

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Симптоми: Потискане на ЦНС, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или хипотония. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Лекарствени взаимодействия

Фармакокинетични взаимодействия

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и в по-малка степен – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_макс в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% и 50% съответно. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, HIV протеазни инхибитори, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, CYP3A4 inducers, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 пъти, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (напр, рифампицин) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (Субстрат на CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Фармакодинамични взаимодействия

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (напр, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 мг 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 3 година.