Път

Active материал: Meropenem
Когато ATH: J01DH02
CCF: Антибиотик група карбапенеми
МКБ-10 кодове (свидетелство): A39, A40, A41, G00, J15, К65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Когато CSF: 06.04
Производител: AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)

Доза от, състав и опаковка

Валиум за наркотици на разтвор на / в прах от бял до бял с жълтеникав оттенък.

Помощни вещества: безводен натриев карбонат,.

Флаконите 10 мл (10) – картонени кутии.
Флаконите 20 мл (10) – картонени кутии.

Валиум за наркотици на разтвор на / в прах от бял до бял с жълтеникав оттенък.

Помощни вещества: безводен натриев карбонат,.

Флаконите 30 мл (10) – картонени кутии.

Фармакологично действие

Група на карбапенем антибиотик за парентерално приложение, устойчиви на дехидропептидаза-1 (ДГП-1) мъж, Тя не изисква допълнителен прием на инхибитор на BPH-1.

Meropenem има бактерициден ефект, като действа върху синтеза на бактериалната клетъчна стена. Мощен бактерицидна активност срещу широк спектър на меропенем аеробни и анаеробни бактерии, поради високата способност да проникне в клетъчната стена на бактерии, високо ниво на стабилност на повечето β-лактамази и значим афинитет към протеини, svyazıvayuşçïm пеницилин (БСП). Минималните бактерицидни концентрации (MBK) обикновено е същата, като минималната инхибираща концентрация (МАЙК). За 76% Съотношение Изпробван бактерии на MBC / MIC е 2 или по-малко.

Meropenem е стабилен в чувствителността тестове решимост. Тестовете ин витро шоу, че меропенем действа синергично с различни антибиотици. Было показано ин витро и ин виво, че меропенем има postantibioticski ефект.

Единственият препоръчителни критерии чувствителност към меропенем основавайки се на фармакокинетиката и корелация на клинична и микробиологична данни – диаметър зона и MIC, определя за съответните патогени.

Спектърът на антибактериалната активност на меропенем, определяемый ин витро, Тя включва почти всички клинично важни грам-положителни и грам-отрицателни аеробни и анаеробни микроорганизми.

Подготовка активен срещу Аеробни Грам-положителни бактерии: Bacillus SPP., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus авиум, Listeria моноцитогени, Lactobacillus СПП., Nocardia астероиди, Стафилококус ауреус (щамове, производство, а не за производство на пеницилиназа), коагулаза-негативни стафилококи, вкл. Staphylococcus saprophyticus, Стафилокок, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus мъж, Симулация на стафилококи, Staphylococcus ШегтесНиз, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Стрептококова пневмония (чувствителни и устойчиви на пеницилин), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus опа, Streptococcus говежди, Стрептокок, Стрептокок, Streptococcus milleri, Стрептокок, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus група G, група F, Rhodococcus опа; Аеробни Грам-отрицателни бактерии: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes множество видове, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter коли, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter различно, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Ешерихия коли, Escherichia hermannii, Gardnerella вагиналис, Haemophilus инфлуенца (включително щамове, продуцирующие б-лактамазы, и ампицилин резистентни щамове), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter Pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея (включително щамове, продуцирующие б-лактамазы, и устойчиви на пеницилин и спектиномицин), Булевард Хафния, Klebsiella пневмония, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Proteus penneri, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Pseudomonas Cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella SPP., включая Salmonella Enteritidis, Salmonella Typhi, Serratia увяхва, Serratia разтваряне, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Шигела дизентерия, Холерен вибрион, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio вулнификус, Yersinia enterocolitica; Анаеробни бактерии: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas SPP., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides променлива, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides униформа, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccаlis, Prevotella тялото, Bacteroides грацилния, Prevotella melaninogenica, Prevotella интермедия, Превотела кръстопът, Prevotella splanchnicus, Oral Prevotella, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella Oris, Превотела уста, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium SPP., Bilophilia wadsworthia, Clostridium перфрингенс, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium труп, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Безвредни бактерии, Clostridium subterminale, Clostridium трета, Eubacterium кацна, Eubacterium aerofaciens, Смъртоносните бактерии, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Различни бактерии, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus жена, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus хилядни, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus Магнус, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium акне, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

С наркотици устойчив Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки.

Meronem демонстрирана ефикасност като монотерапия или в комбинация с други антимикробни средства при лечението на инфекции полимикробни.

Фармакокинетика

Разпределение

B / по администриране на 30 мин единична доза на здрави доброволци води до С_макс, от около 11 мкг / мл за доза 250 мг, 23 мкг / мл за доза 500 мг 49 мкг / мл за доза 1 ж. Въпреки това, няма абсолютно фармакокинетичен пропорционално на приложената доза или за C_макс, ни для AUC. Освен това, наблюдавано намаление на плазмения клирънс от 287 към 205 мл / мин за дози от 250 мг 2 ж.

Б / болус инжекция за 5 мин еднократна доза на здрави доброволци Meronema води до постигането на C_макс, от около 52 мкг / мл за доза 500 мг 112 мкг / мл – за доза 1 ж.

° С_макс плазма с / в 1 г наркотици през 2 м, 3 Мините и 5 мин направена 110, 91 и 94 мкг / мл, съответно.

Свързването с плазмените протеини – около 2%. Меропенем прониква добре в повечето тъкани и телесни течности, вкл. в цереброспиналната течност на пациенти с бактериален менингит, достигайки концентрации, по-голяма, отколкото се изисква за инхибиране на повечето бактерии.

През 6 ч, след като / об администрация 500 мг меропенем плазмено ниво падне под 1 мкг / мл или по-малко. Многократни дози се прилагат на интервали от 8 часа при пациенти с нормална бъбречна функция, не настъпва натрупване на меропенем.

Метаболизъм и екскреция

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Около 70% от приложената доза се екскретира в урината в непроменен вид за 12 не, след което допълнително екскреция на малки. Концентрацията на меропенем в урината, превишаващо 10 мкг / мл се поддържа 5 час след прилагането 500 мг. При начина на прилагане 500 мг всеки 8 или з 1 ж всеки 6 з не се наблюдава натрупване на меропенем в плазмата и урината на доброволци с нормална чернодробна функция. При пациенти с нормална бъбречна функция T_1/2 е приблизително 1 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Meronema фармакокинетичните параметри при деца са същите, както при възрастни. т_1/2 меропенем при деца под 2 години – около 1.5-2.3 не, Линейна фармакокинетика, наблюдавани при дозови граници 10-40 мг / кг.

Фармакокинетичните проучвания на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност са показали, че клирънсът на меропенем корелира с креатининовия клирънс. Тези пациенти се нуждаят от корекция на дозата.

Фармакокинетичните проучвания на лекарството при пациенти в напреднала възраст са показали намаление на клирънса на меропенем, което корелира с намаляване на креатининовия клирънс, възрастово-свързаната.

Фармакокинетични изследвания на лекарството при пациенти с чернодробно заболяване показват, че чернодробно заболяване не засяга фармакокинетиката на меропенем.

Свидетелство

Лечение на следните инфекции при деца и възрастни, причинени от един или повече чувствителни към лекарствени средства,:

- Пневмония (вкл. нозокомиални);

- Инфекция на пикочните пътища;

- Инфекции на коремната кухина;

- Гинекологични инфекции (като ендометриоза и тазова възпалителна болест);

- Инфекции на кожата и меките тъкани;

- Менингит;

— септицемия;

- Емпиричните терапия за съмнение за бактериална инфекция при възрастни пациенти с Пристъпи на фебрилна неутропения във фонов режим, като монотерапия или в комбинация с антивирусни или противогъбични лекарства.

Режим на дозиране

Възрастни режим на дозиране и продължителността на лечението набор в зависимост от вида и тежестта на инфекцията и състоянието на пациента. Препоръчваме следните дневни дози.

При лечение на пневмония, инфекции на пикочните пътища, гинекологични инфекции (ендометрити и възпалителни заболявания на органите на малкия таз), инфекции на кожата и меките тъкани – 500 мг / във всяка 8 не.

При лечение на нозокомиална пневмония, перитонит, заподозрян бактериална инфекция при пациенти с неутропения, и септицемия – 1 г / във всяка 8 не.

При лечение на менингит – 2 г / във всяка 8 не.

Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция най-CC 50 мл / мин или по-малко на дозата трябва да бъде намалена, както следва:.

Meropenem появи в хемодиализа, в тази връзка, ако искате да продължите лечението, Препоръчително, че единичната доза (Тя се определя в зависимост от вида и тежестта на инфекцията) Той се въвежда в края на хемодиализа, да се възстанови ефективната плазмена концентрация.

Опитът с пациенти Meronema, подложени на перитонеална диализа, липсващ.

Аз Н пациенти с чернодробна недостатъчност не е необходимо да се коригира дозата.

Аз Н пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция или KK повече 50 мл / мин не се изисква коригиране на дозата.

За Деца на възраст от 3 Месеци преди 12 години Препоръчителната доза за аз / об администрация е 10-20 мг / кг всеки 8 ч в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, патоген чувствителност и състояние на пациента. Аз Н деца с тегло по- 50 килограма трябва да използвате една и съща доза като възрастни.

При менингите Препоръчителната доза е 40 мг / кг всеки 8 не.

Условия за приготвяне и приложение на разтвора

Meronem да се прилага под формата на I / болус инжекция поне 5 мин или под формата на на / в инфузия за 15-30 м.

За в / болус Meronem трябва да се разрежда със стерилна вода за инжектиране (5 мл 250 мг на меропенем), осигуряване на концентрация разтвор 50 мг / мл.

Защото в / инфузия Meronem трябва да се разрежда със стерилна вода за инжектиране или инфузия на течности и последователно след друга порода (към 50-200 мл) съвместима инфузионна течност.

Meronem е съвместим със следните инфузионни течности: 0.9% разтвор на натриев хлорид в / инфузия; 5% или 10% разтвор на глюкоза за I / V инфузия; 5% разтвор на глюкоза за I / инфузии 0.02% разтвор на натриев бикарбонат; 0.9% разтвор на натриев хлорид 5% разтвор на глюкоза за I / V инфузия; 5% разтвор на глюкоза 0.225% разтвор на натриев хлорид в / инфузия; 5% разтвор на глюкоза 0.15% Разтвор на калиев хлорид в / инфузия; с манитол разтвор 2.5% или 10% на / в инфузия.

Meronem не трябва да се смесва с разтвори, съдържаща други лекарства.

Преди да използвате разреденият разтвор трябва да се разклати. All флакон за еднократна употреба. Когато разплод Meronema трябва да прилага стандартните правила на асептичен.

Страничен ефект

Тежки странични ефекти са редки. Той информира за следните нежелани реакции:

Алергични реакции: рядко – ангиоедем, анафилактични реакции.

Дерматологични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска; рядко – мултиформен (ексудативна) еритема, Синдром на Стивънс-Джонсън и toksičeskij épidermal'nyj некролиза.

От храносмилателната система: стомашни болки, гадене, повръщане, диария; в някои случаи – обратимо повишаване на кръвните нива на билирубин, трансаминази, ALP и LDH самостоятелно или в комбинация; в някои случаи – псевдомембранозен колит.

От хематопоетичната система: обратима тромбоцитоза, eozinofilija, тромбоцитопения, левкопения и неутропения (включително много редки случаи на агранулоцитоза). При някои пациенти възможността за положителен директен или индиректен тест на Coombs; също са докладвани случаи на намаляване на парциално тромбопластиново време.

От централната и периферната нервна система: главоболие, парестезии; Има съобщения за гърчове, Въпреки това, причинно-следствена връзка с рецепцията не Meronema инсталирана.

Локални реакции: възпаление, tromboflebit, болка на мястото на инжектиране.

Вещи, поради биологична активност: орална кандидоза, вагинална кандидоза.

Противопоказания

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Тя трябва да се предписва едновременно с потенциално нефротоксични лекарства, и пациенти със симптоми на диспепсия, особено свързана с колит.

Бременност и кърмене

Безопасност на Meronema по време на бременност не е проучвана.

Експериментални изследвания при животни не са показали някакви отрицателни ефекти върху развитието на плода. Единствените нежелани събития, определени в проучвания при животни за ефекта на лекарството върху репродуктивната система, Той се е увеличил честотата на аборти при маймуни при доза, аз н 13 пъти над препоръчваната.

Meronem не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза от неговото използване оправдава потенциалния риск за плода. Във всеки случай, лекарството трябва да се използва под прякото наблюдение на лекар.

Meropenem дефинирани в кърмата на животните при много ниски концентрации. Meronem не трябва да се използва по време на кърмене (кърмене), освен ако потенциалната полза от неговото използване оправдава потенциалния риск за детето. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да разгледа въпроса за прекратяване на кърменето.

Внимание

Както и при други антибиотици, използване на меропенем като монотерапия при критично болни пациенти с известна или подозирана инфекция на долните дихателни пътища, вызванной Pseudomonas Aeruginosa, препоръчителна чувствителност редовен дефиниция.

Псевдомембранозен колит, виждал с почти всички антибиотици и може да варира по интензивност от леки до животозастрашаващи форми. Следователно, трябва да се предписват антибиотици с повишено внимание за хората с гастроинтестинални оплаквания, особено при пациенти с колит. Важно е да се има предвид диагнозата “псевдомембранозен колит” в случай на диария при пациенти, получаващи антибиотик. Въпреки че проучванията показват,, что токсин, продуциран от Clostridium труден е основна причина за колит, свързаните с антибиотици, Въпреки това, трябва да имаме предвид и други причини.

Има клинични и лабораторни признаци на свръхчувствителност частично напречно между карбапенеми и други бета-лактамни антибиотици, пеницилини и цефалоспорини. Въпреки, че алергични реакции с бета-лактамни антибиотици, не е необичайно, реакции на свръхчувствителност по време на приложението Meronema съобщавана рядко. Преди лечението меропенем трябва внимателно да се интервюирани пациенти, обръща специално внимание на реакциите на свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици в историята. Meronem трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за инструкции за такива явления. Ако алергична реакция към меропенем, е необходимо да се спре въвеждането на лекарството и предприема необходимите действия.

Application Meronema при пациенти с чернодробно заболяване трябва да бъдат внимателно наблюдавани нива на трансаминазите и билирубина.

Както в случая с други антибиотици, възможно преобладаващата растежа на микроорганизми нечувствителни, и следователно е необходимо постоянно наблюдение на всеки пациент.

Инфекции на приложения, причинени от метицилин-резистентен Staphylococcus, Не се препоръчва.

Използвайте по педиатрия

Ефикасността и поносимостта има Meronema деца на възраст под 3 Месеци не е инсталирано, така че лекарството не се препоръчва за употреба при деца на възраст под 3 Месеци.

Опитът с лекарството при педиатрични пациенти с неутропения или първично или вторично имунодефицит не.

Опитът за използване на Meronema при деца с увредена чернодробна и бъбречна функция не.

Ефикасността и поносимостта има Meronema деца на възраст под 3 Месеци не е инсталирано, така че лекарството не се препоръчва за употреба при деца на възраст под 3 Месеци.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Meronem не оказва влияние върху способността за шофиране и друго оборудване.

Свръх доза

Случайно предозиране е възможно по време на лечението, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Лечение: симптоматична терапия. Обикновено има бързо елиминиране на лекарството от бъбреците. При пациенти с бъбречно увреждане, хемодиализа ефективно премахване на меропенем и неговия метаболит.

Лекарствени взаимодействия

Пробенецид се конкурира с меропенем за активна тубулна секреция и, по този начин, потиска бъбречната екскреция на меропенем, води до повишаване на неговата концентрация на полуживот и плазма. Ненужно. ефикасността и продължителността на действието Meronema без пробенецид, са адекватни, едновременното прилагане на пробенецид с Meronemom не се препоръчва.

Възможно въздействие Meronema метаболизъм и свързване на протеин на други лекарства не е проучван. Но, даден свързване с плазмени протеини меропенем ниско (около 2%), Можем да предположим,, че взаимодействия с други лекарства не могат да бъдат.

Meronem прилага по време на прилагането на други лекарства, докато тя не се отбележи, на неблагоприятните фармакологични взаимодействия.

Meronem може да намали нивата на валпроевата киселина в серума. Някои пациенти могат да бъдат под терапевтично ниво е достигнато.

Въпреки това, специфични данни относно възможни лекарствени взаимодействия там.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 4 година.

Препоръчва се за I / инжекции и инфузии използва прясно приготвен разтвор Meronema, обаче разрежда Meronem запазва задоволителна ефикасност, когато се съхранява при стайна температура (не повече от 25 ° C) или в хладилник (при 4 ° C) от гледна точка на, посочено в Таблица.

Разтворът не трябва да се замразяват Meronema.