LYUKRIN DEPOT

Active материал: Леупрорелин
Когато ATH: L02AE02
CCF: Аналог на гонадотропин-рилизинг хормон – депо
МКБ-10 кодове (свидетелство): C61, D25, N80
Когато CSF: 15.07.04.01
Производител: ABBOTT ЛАБОРАТОРИИ S.A. (Испания)

Доза от, състав и опаковка

Валиум за суспензия за инжектиране под формата на прах от бял цвят; варени окачване бял; в закостенелите се образува бял остатък, Това е лесно resuspendiruetsja чрез разклащане.

Помощни вещества: желатин, Кополимер (D),L-млечна и гликолова киселина, mannyt.

Разтворител: натриева карбоксиметилцелулоза, mannyt, полисорбат-80, вода г / и (към 2 мл).

Бутилки (1) заедно с разтворителя (усилвател. 1 PC.) и за еднократно въвеждане (игла – 2 PC., стерилна спринцовка пропилен – 1 PC., Салфетка, импрегнирани с алкохол – 1 PC.) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Противораково лекарство, синтетични пептид аналог на Gnrh. Е по-изразена дейност, от естествените хормони. Взаимодейства с рецепторите в gonadorelina хипофизата, предизвика техните краткосрочни стимулация, последвана от продължителна потисничество от тяхната дейност.

Реверсивно потиска производството на хипофизата LH и FSH, намалява концентрацията на тестостерон в кръвта на мъжете и естрадиол – женски, повиквания след кратко първоначална стимулация desencitizatiou рецептори.

След първата / m инжектиране по време 1 седмица концентрацията на половите хормони при мъже, и жените увеличава (физиологичен отговор). По време на същия период повишава концентрацията на плазмените кисела фосфатаза, Това е възстановена 3-4 седмица на лечение. K 21 в деня след първата инжекция, концентрацията на половите хормони намалява под първоначалните стойности: при мъжете тестостерона концентрация достигне ниво на postcastration, при жените естрадиол концентрацията се свежда до нивото на, съответстващо на оофоректомия или постменопаузата. Това състояние се поддържа през периода на лечение, Това води до инхибиране на растежа и инволюция gormonozawisimah тумори (маточни фиброиди, рак на простатата).

След спиране лечението възстановява секрецията на хормон на физиологичните.

Фармакокинетика

Абсорбция

Lejprorelin ацетат не е активен, когато се прилага.

Бионаличност когато s/c and / m Въведение е сравнима.

Бионаличност при мъжете – 98%, женски – 75%.

Разпределение

Средна V_д при равновесие – 27 л. Свързването с плазмените протеини – 43-49%.

Метаболизъм и екскреция

Системен клирънс – 7.6 л.

Леупрорелин, като immunophilins, претърпява метаболитно разграждане главно с участието на peptidase за по-кратки неактивни пептиди – pentapeptide (метаболит I), трипептиди (метаболити (II) и (III)) and представлява дипептид (метаболит IV).

Времето за достигане на C_макс Основният метаболит в кръвната плазма (М-I) е 2-6 h и отговаря на 6% от C_макс leiprorelina. През 1 една седмица след инжектиране, средната концентрация на m-I плазма е 20% от средната концентрация на leiprorelina. ° С_SS постигнато чрез 7-14 дни след инжектиране.

Lejprorelin и m-I шоу излъчва: по-малко 5% от наложени доза в рамките 27 дни след инжектиране.

Свидетелство

-напреднали рак на простатата (палиативни грижи), вкл. Когато ингвинална орхиектомия или естроген лечение не показва или не е приложимо за този пациент;

- Ендометриозата (за периода до 6 месеци като първична терапия или добавка към хирургично лечение);

- миома на матката (за периода до 6 месеци като предоперативна подготовка за премахване на фиброми или хистеректомия, както и за симптоматично лечение и подобряване на жените в менопауза, които отказват операция).

Режим на дозиране

Дайте/m или m/до 1 Часовете / месец. Мястото на инжектиране трябва да се променя всеки месец.

При рак на простатата единична доза – 3.75 mg или 7.5 мг.

При ендометриоза и маточни fibromiomah Препоръчителната еднократна доза е 3.75 мг. Първата инжекция се прави на 3-та ден на менструалния цикъл. Продължителност на лечението – няма повече 6 Месеци.

Жените в репродуктивна възраст първата инжекция се прави на 3 ден на менструацията. Продължителността на лечението не повече от 6 Месеци.

Инжекционният разтвор се приготвя непосредствено преди приложението. Набира 1 ml приложен разтворител и се инжектират в флакона, включващ 3.75 mg leiprorelina ацетат.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: подуване, ангина, сърдечен пулс, брадикардия, тахикардия, аритмия, застойна сърдечна недостатъчност, ЕКГ промени, повишено кръвно налягане, инфаркт на миокарда, флебит, емболизъм белодробно артериално клонове, удар, тромбоза, преходна исхемична атака.

От храносмилателната система: промяна (нараства, намаляване или липса на) апетит и вкус, сухота в устата или повишено отделяне на слюнка, жажда, дисфагия, гадене, повръщане, диария или запек, метеоризъм, увеличение или намаление на индекс на телесна маса, повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза.

От страна на ендокринната система: болки в гърдите, гинекомастия, разширяване на щитовидната жлеза, androgenopodobnye ефекти – вирилизация, акне, себорея, повишен растеж на косата, промяна на гласа.

От хематопоетичната система: анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, увеличаване на protrombinovogo време ACTV and.

От страна на опорно-двигателния апарат: ostealgias, артралгия, миалгия, повишен мускулен тонус, костната плътност промяна в костната използва денсиметър за жени в резултат на понижаване нивото на естрогена (След края на лечението lejprorelinom ацетат костната плътност възстановена).

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, припадък, нарушения на съня (безсъние), раздразнителност, депресия, умора, парестезии, увреждане на паметта, халюцинации, хиперестезия, oglushennosti, емоционална лабилност, личностни промени, нервномускулни заболявания, периферическая невропатия; рядко – суицидни мисли и опити за самоубийство.

Дихателната система: кашлица, задух, кървене от носа, фарингит, плеврален излив, влакнести белодробни образование, белодробни инфилтрати, респираторни разстройства.

Дерматологични реакции: дерматит, ксероза, сърбеж, обрив, екхимоза, алопеция, хиперпигментация, промени в ноктите; женски – акне, hypertryhoz.

От сетивата: конюктивит, нарушено зрение и слух, шум в ушите.

От отделителната система: dizurija.

От страна на репродуктивната система: дисменорея, вагинално кървене, Химическо лигавицата на влагалището, вагинит, бели, болки в простатната жлеза, атрофия на тестисите, болки в тестисите, намалено либидо.

От лабораторните параметри: увеличение на урея азот в кръвта, хиперкалциемия, гиперкреатининемия, хиперлипидемия (увеличението на общия холестерол, XC-LDL, TG), гиперфосфатемия, gipoglikemiâ, гипонатриемия, хиперурикемия.

Локални реакции: печат на тъкани, хиперемия и болка на мястото на инжектиране.

Друг: алергични реакции (вкл. анафилактичен шок), периферен оток, промяна в миризмата на тялото, грипоподобни симптоми, прилив на кръв към лицето и горната част на гърдите, повишено изпотяване, hyperadenosis (в първата седмица на лечение), остра задръжка и/или компресия на гръбначния мозък (мъжете в първия 2 седмица от лечението).

Противопоказания

- хирургична кастрация;

- Бременност;

- Кърмене;

- Вагинално кървене с неизвестна етиология;

-рак на простатата (gormononezawisimy);

-свръхчувствителност към lejprorelinu и други компоненти на наркотици;

-свръхчувствителност към подобни лекарства от протеин произход.

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Внимание

Ljukrin депо^® Тя трябва да се използва само под лекарски надзор.

Рак На Простатата

През първите няколко седмици на лечението Ljukrinom депо^® може да се развие преходно симптоми на влошаване или допълнителни симптоми на основното заболяване. Малък брой от пациентите може да са се увеличили болка в костите, които прекратяват вторично пречистване. Повишена симптоми на влошаване по време на първите няколко седмици на лечение Ljukrinom депо^® при пациенти с метастатичен гръбначния стълб, с обструкция на пикочните пътища или хематурия, може да предизвика неврологични проблеми, като временна слабост на долните крайници, парестезии и тежест на урологични симптоми.

Следователно по време на първите няколко седмици на лечение, пациенти с наличие на метастази в гръбначния стълб и произнася обструкция на пикочните пътища изисква внимателно наблюдение.

Ендометриоза/маточни фиброми

Рано в хода на лечението обикновено празнуват преходно увеличаване на концентрацията на полови стероидни хормони, Какво причинява физиологични прояви на наркотици. Някои влошаване на симптоми в началото на терапията Ljukrinom депо^® бързо достатъчно продължава лечение адекватно избрана дози от лекарството.

По време на лечението и да се възстанови менструация трябва да се прилагат не хормонални методи за контрацепция.

Способността да се оплоди или плодородие, потиснат от терапия, възстановен в периода преди 24 седмици след края на лечението.

Прилагането на Lukrina депо^® жените са причинили потискане на хипофизата gonadotrophic-система. След края на лечението се възстановява чрез функцията 3 на месец. Въпреки това диагностични тестове, доказателства на хипофизата функции или полови жлези, по време на лечението и в рамките на 3 месеца след неговото прекратяване може да се деформира.

Свръх доза

Липсват данни за предозиране при човека.

В случай на предозиране трябва да бъде симптоматично лечение.

Лекарствени взаимодействия

Фармакокинетичните изследвания на лекарствени взаимодействия Lukrina депо^® с други лекарства не са били.

Lejprorelin ацетат е вещество от пептид характер и претърпява първични разпад под влиянието на peptidase, вместо ензими zitohroma r450. Освен това, около 46% този наркотик се свързва с протеини, кръвна плазма, Следователно лекарствени взаимодействия Lukrina депо^® малко вероятно.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхраняват на недостъпни за деца при температура не по-висока от 25 °; Да не се замразява. Срок на годност – 3 година.