LOKREN

Active материал: Betaksolol
Когато ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: SANOFI WINTHROP INDUSTRY (Франция)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит, делимые, бял, кръгъл, лещовиден, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – още.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, натрия амилопектина гликолат, микрокристална целулоза, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат, gipromelloza, макрогол 400, Титанов диоксид (E171).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Selective бета₁-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Във високи дози (при концентрациях, превишаваща терапевтичната) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбира от стомашно-чревния тракт. ° С_макс бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 не. Бионаличност е около 85%.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е приблизително 50%. V_д е приблизително 6 л / кг. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизъм

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Дедукция

Отделя през бъбреците под формата на метаболити (още 80%), 10-15% – в непроменена форма. т_1/2 ʙetaksolola – 15-20 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

т_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не отделя чрез хемодиализа.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Режим на дозиране

Средна терапевтична доза е 20 мг (1 раздел.) 1 време / ден.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 седмици, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

Аз Н пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 мл / мин, и у пациенти чернодробна недостатъчност не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (среден – 4 ден).

За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC < 20 мл / мин) и хемодиализа, рекомендуемая начальная доза Локрена^® е 5 мг / ден, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Таблетките се приемат през устата, Не дъвчене и пиене на много течности.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: умора, слабост, виене на свят, главоболие, сънливост, безсъние, кошмари, депресия, тревожност, объркване или краткосрочна загуба на паметта, халюцинации, астенични синдром, мускулна слабост, парестезии в крайниците (за накуцване, Синдром на Рейно), треперене.

Сърдечно-съдова система: синусова брадикардия, сърдечен пулс, ортостатична хипотония, проводни нарушения на миокарда, AV блокада (до сърдечна недостатъчност), Аритмията, отслабване на миокардния контрактилитет, развитие (или усугубление) симптоми на сърдечна недостатъчност (подуване на глезените, спирам, пищяли), значително намаляване на кръвното налягане, проява на вазоспазъм (снижение периферического кровообращения, студенина на долните крайници, Синдром на Рейно), болки в гърдите.

От храносмилателната система: сухость слизистых оболочек полости рта, гадене, повръщане, болка в корема, запек или диария, нарушена чернодробна функция (потъмняване на урината, пожълтяване на кожата или склерите, холестаза), промяна във вкуса.

Дихателната система: запушване на носа, затруднено дишане, когато се прилага във високи дози (загуба на селективност); laringo- и бронхоспазъм (при предразположени пациенти).

От страна на органа на зрението: зрителни увреждания, уменьшение секреции слезной железы, сухота и възпаление на очите, конюктивит.

От страна на ендокринната система: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получаване на инсулин, хипотиреоидно състояние.

Дерматологични реакции: повишено изпотяване, dermahemia, обрив, псориатичен кожни реакции, обострение течения псориаза.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, копривна треска.

Друг: болки в кръста, артралгия, отслабването на либидото, намалена потентност, оттегляне (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане); рядко – появата на антинуклеарни антитела (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Противопоказания

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

-Кардиогенен шок;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- Ангина на Prinzmetal;

-SSSU (вкл. синоатриална блокада);

— изрази етиология;

- Хипотония;

- Kardiomegalija (без признаци на сърдечна недостатъчност);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- едновременно МАО-инхибитори;

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (т.. в состав входит лактоза).

ОТ предпазливост применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболитна ацидоза, оклузивно заболяване на периферните съдове (интермитентно накуцване, Синдром на Рейно), чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, по време на хемодиализа, миастения, депресия (вкл. история), възрастните хора, при AV-блокаде I степени, при хронична обструктивна белодробна болест (бронхиална астма, емфизема), у пациентов с псориазом, при хронична сърдечна недостатъчност, тиреотоксикоза, диабет.

Бременност и кърмене

АЗ Н експериментални изследвания върху животни не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Използване на лекарството по време на бременност е възможно само в случай,, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® кърменето трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето.

Установен, что бетаксолол оказывает влияние на плод (вътрематочно растеж, gipoglikemiâ, брадикардия). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) при новородени, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; глюкагон прилага се основава 0.3 мг / кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Тя трябва да се има предвид, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Внимание

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Пациентите, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, тогава 1 веднъж на всеки 3-4 Месеци), глюкоза при пациенти с диабет (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци). Тя трябва да научи методите на пациентите на изчисляването на сърдечната честота и инструктира относно необходимостта от медицинска помощ на сърдечната честота по-малко от 50 ф. / мин.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (по време на 1-2 седмици) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Приблизително 20% пациенти със стенокардия бета-блокерите са неефективни (основни причини – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрин, vanilinmindalnoy киселина, антинуклеарни антитела.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета₂-adrenomimetiki).

При пациенти със сърдечна недостатъчност, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особено тахикардия, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Болен, използвате контактни лещи, Ние трябва да се вземат под внимание, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

Когато пушенето на ефективността на бета-adrenoblokatorov по-долу.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Използвайте по педиатрия

Препарат не следует применять у детей, т.. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Свръх доза

Симптоми: тежка брадикардия, виене на свят, AV блокада, значително намаляване на кръвното налягане, Аритмията, камерна екстрасистолия бийтове, в безсъзнание състояние на, сърдечна недостатъчност, затруднено дишане, бронхоспазъм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, гърчове.

Лечение: стомашна промивка, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 мг; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; по същото време, ако е необходимо, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 мкг / кг / мин.

Лекарствени взаимодействия

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (хинидин, dizopiramid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfacin, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказан в комбинация

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (допълнителен ефект).

Комбинации, которых следует избегать

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) возникают нарушения автоматизма (тежка брадикардия, Stop синусите), Смущения AV-проводни, сърдечна недостатъчност (синергизъм). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизъм и проводимостта (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Обикновено, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и клас III (амиодарон, dofetilid, iʙutilid, соталол), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, tioridazin), бензамидов (amysulpryd, sulpyryd, tyapryd), бутирофенонов (дроперидол, халоперидол), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, Еритромицин (на / в), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, пентамидин, спирамицина (на / в) и винкамина (на / в) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “пирует” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизъм и проводимостта (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, особено в началото на лечението.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (донепезил, galantamin, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) возможно повышение риска развития брадикардии (допълнителен ефект), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, алфа метилдопа, guanfacin, moksonidin, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, може би, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Ако е необходимо, – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, които трябва да бъдат взети под внимание

При одновременном применении с НПВС для системного применения (вкл. селективни инхибитори на СОХ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

В съвместно заявление с трициклични антидепресанти (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (допълнителен ефект).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (допълнителен ефект).

При совместном применении с дипиридамолом (на / в) могат да повишат антихипертензивния ефект.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, празозин, tamsulozin, теразозин), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Алергените, използвани за имунотерапия, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (освен difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (напр, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (задръжка на натрий).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокада, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, диуретик, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, успокоителни и сънотворни лекарства повишават потискане на ЦНС.

Не се препоръчва едновременно прилагане с инхибитори на МАО поради значително увеличение на хипотензивното действие, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дни.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при температура до 25 ° C. Срок на годност – 5 години.