Лидокаин (Решението за включване / в)

Active материал: Лидокаин
Когато ATH: C01BB01
CCF: Антиаритмични средства. Клас I (Б)
Когато CSF: 01.11.01.01.02
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

Доза от, състав и опаковка

Решение на / в ясно, безцветен или в близост до безцветно, без мирис.

Помощни вещества: вода г / и.

2 мл – безцветни стъклени флакони (5) – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА

Фармакологично действие

Клас IB антиаритмични средства, местный упойка, acetanilida производно. Той има стабилизиращо действие мембрана. Той причинява блокадата на натриевите канали в възбудими невронни мембрани и лигавицата на кардиомиоцитите.

Намалява продължителността на потенциала на действие и ефективното рефрактерен период в Purkinje влакна, потиска тяхната автоматизъм. Това инхибира електрическата активност на лидокаин деполяризация, ритъмни сайтове, но минимален ефект върху електрическата активност на нормални тъкани. Когато се използва във високи терапевтични дози едва променя контрактилитета на миокарда и забавя AV-проводимост. Когато се използва като анти-аритмични средство в / във въведението начало на действие чрез 45-90 секунда, продължителност – 10-20 м; когато аз / m приложение началото на действието чрез 5-15 м, продължителност – 60-90 м.

Той причинява всички видове локална анестезия: терминал, инфилтрация, provodnikovuju.

Фармакокинетика

След / м на абсорбция е почти завършен. Разпределение на бързото, V_д е за 1 л / кг (при пациенти със сърдечна недостатъчност след). Свързващ протеин зависи от концентрацията на активното вещество в плазмата и на 60-80%. Метаболизира основно в черния дроб с образуване на активни метаболити, което може да допринесе за проява на терапевтични и токсични ефекти, особено след инфузия за 24 ч или повече.

т_1/2 Това обикновено е двуфазна, с разпределение на фаза 7-9 м. Като цяло, Т_1/2 дозозависими, е 1-2 и з може да се увеличи до 3 часа или повече по време на дълъг / инфузия (още 24 не). Отделя през бъбреците под формата на метаболити, 10% в непроменена форма.

Свидетелство

В кардиологията практика: лечение и профилактика на вентрикуларна аритмия (аритмия, тахикардия, трептене, мъждене), вкл. в остър миокарден инфаркт, когато се имплантират пейсмейкър, когато гликозид интоксикация, narkoze.

Анестезия: терминал, инфилтрация, проводници, цереброспиналната (Епидурална) анестезия в хирургията, акушерство и гинекология, Урология, Офтамология, Стоматология, УНГ; блокада на периферните нерви и ганглии.

Режим на дозиране

В антиаритмичен възрастни, когато се прилага в натоварваща доза / в – 1-2 мг / кг за 3-4 м; Средната единична доза 80 мг. След това отидете направо на капкова инфузия със скорост 20-55 мкг / кг / мин. Капкова инфузия може да се извърши по време на 24-36 не. Ако е необходимо фон капкова инфузия може да се повтори в / болус доза от лидокаин 40 мг след 10 минути след първата доза натоварване.

V / m са въведени от 2-4 мг / кг, ако е необходимо, повторно въвеждане е възможно чрез 60-90 м.

Децата с по / в натоварваща доза – 1 мг / кг, ако е необходимо, може отново въвеждане на 5 м. За непрекъсната / обем инфузионен (Обикновено след прилагане на натоварващата доза) – 20-30 мкг / кг / мин.

За използване в хирургично и акушерска практика, Стоматология, Режим на УНГ-практиката настройва индивидуално, в зависимост от доказателства, клиничната ситуация и дозираната форма.

Максималната доза: възрастни с / в натоварваща доза – 100 мг, върху последващото капкова инфузия – 2 мг / мин; когато аз / m администрация – 300 мг (около 4.5 мг / кг) по време на 1 не.

Децата в случай на повторна натоварваща доза през интервали 5 мин обща доза е 3 мг / кг; с постоянен I / инфузия (Обикновено след прилагане на натоварващата доза) – 50 мкг / кг / мин.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, слабост, безпокойство, nistagmo, загуба на съзнание, сънливост, слухови и зрителни проблеми, треперене, Trizm, гърчове (Това увеличава риска от развитие на фона на хиперкапния и ацидоза), синдром “Cauda Equina” (парализа на краката, парестезии), stethoparalysis, респираторен арест, Блока на двигателя и чувствителна, Парализа на дишането (по-вероятно да развият при субарахноидален анестезия), изтръпване на езика (когато се използва в стоматологията).

Сърдечно-съдова система: увеличава или намалява кръвното налягане, тахикардия – когато се прилага вазоконстриктор, периферическая вазодилатация, колапс, болки в гърдите.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, принудително дефекация.

Алергични реакции: кожен обрив, копривна треска (върху кожата и лигавиците), сърбеж по кожата, ангиоедем, анафилактичен шок.

Локални реакции: спинална анестезия – болки в кръста, с епидурална анестезия – случайно да попадне в субарахноидален пространство; когато се прилагат локално в Urology – uretrit.

Друг: неволно уриниране, metgemoglobinemiâ, персистираща анестезия, намалено либидо и / или ефикасност, респираторна депресия, до ограничителя, хипотермия; под анестезия в стоматологията: изтръпване и парестезии на устните и езика, удължаване на анестезия.

Противопоказания

Обилно кръвотечение, шок, хипотония, предложената инфекция на мястото на инжектиране, тежка брадикардия, кардиогенен шок, тежка хронична сърдечна недостатъчност, Пациенти в старческа възраст ДОО, AV-блокада II и III степен (с изключение на, Когато сондата е въведена за стимулиране на камерите), тежко чернодробно.

За субарахноидален анестезия – пълен сърдечен блок, кървене, хипотония, шок, инфекция място лумбална пункция, септицемия.

Повишена чувствителност към лидокаин и други локални анестетици от типа амид.

Бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене да се използват само за здраве. Лидокаин се отделя в майчиното мляко.

В акушерската практика използва с повишено внимание paracervical за нарушения на развитието на плода, плацентарната недостатъчност, преждевременност, perenoshennosti, прееклампсия.

Внимание

С повишено внимание трябва да се използва, когато условията, придружено от спад в чернодробния кръвен поток (вкл. при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробни заболявания), прогресивна недостатъчност на кръвообращението (обикновено в резултат на сърдечен блок и шок), в тежки и немощни пациенти, при пациенти в старческа възраст (старши 65 години); за епидурална анестезия – неврологични заболявания, Отравяне на кръвта, невъзможност за пункция поради гръбначния деформация; за субарахноидален анестезия – когато болки в гърба, мозъчни инфекции, доброкачествени и злокачествени тумори на мозъка, коагулопатии в различен произход, мигрена, субарахноидален кръвоизлив, хипертония, хипотония, парестезии, психоза, Хистерия, в неотзивчиви пациенти, невъзможност за пункция поради гръбначния деформация.

Внимание се прилага лидокаин в тъканта с изобилие васкуларизация (напр, във врата с операцията на щитовидната жлеза), В такива случаи, лидокаин прилага в ниски дози.

Докато използването на бета-блокери, циметидин изисква намаляване на дозата на лидокаин; полимиксин В – следва да наблюдава дихателната функция.

По време на лечението МАО-инхибитори не трябва да се използва лидокаин парентерално.

Разтвори за инжектиране, съставен от епинефрин и норепинефрин, които не са предназначени за включване / в.

Лидокаин не може да се добави кръвопреливания.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

След прилагане на лидокаин не се препоръчва да се занимават с дейности, Тя изисква висока концентрация на вниманието и бързи реакции психомоторни.

Лекарствени взаимодействия

В заявление с барбитурати (вкл. фенобарбитал) могат да увеличат метаболизма на лидокаин в черния дроб, понижаващи плазмените концентрации и, по този начин, намаляване на неговата терапевтична ефективност.

Докато използването на бета-блокери (вкл. с пропранолол, nadololom) може да се увеличи въздействието на лидокаин (вкл. токсичен), очевидно, поради забави метаболизма в черния дроб.

В едновременното приложение с МАО-инхибитори може да увеличи местна упойка лидокаин действие.

В заявление с наркотици, причинявайки блокада на невромускулната трансмисия (вкл. с суксаметониум хлорид) може да се увеличи въздействието на лекарства, причиняване на ембаргото нервно-мускулното предаване.

В заявление с лекарства и успокоителни може да се увеличи с потискащ ефект върху централната нервна система; с aymalinu, xinidinom – може да се увеличи кардиодепресивен действие; с амиодарон – описани случаи на припадъци и SSS.

В заявление с geksenalom, тиопентал натрий (I /) възможно потискане на дишането.

На едновременно прилагане с валиум повишена токсичност на лидокаин; с мидазолам – умерено намаляване на концентрацията на лидокаин в плазмата; с морфин – укрепване на аналгетичния ефект на морфина.

В приложение, разработено с прениламин риск от типа камерни аритмии “пирует”.

Има случаи на възбуждане, халюцинации докато използването на прокаинамид.

Докато използването на пропафенон може да увеличи продължителността и увеличаване на тежестта на страничните ефекти от ЦНС.

Смята се,, че под въздействието на рифампицин, може да намали лидокаин концентрация в плазмата.

Когато и двете / обем инфузия на лидокаин и фенитоин може да увеличи нежеланите реакции на централната произход; описано съдебната синоатриалния блокадата поради добавка за действие на кардиодепресивен лидокаин и фенитоин.

Пациентите, получаване на фенитоин като антиконвулсант, възможно да се намали концентрацията на лидокаин в плазмата, поради индукцията на чернодробни микрозомни ензими под влиянието на фенитоин.

В заявление с циметидин умерено намален клирънс на лидокаин и увеличава концентрацията му в кръвната плазма, има риск от повишаване на странични ефекти на лидокаин.