КВЕНТИАКС

Active материал: Кветиапин
Когато ATH: N05AH04
CCF: Антипсихотично наркотици (анксиолитичен)
МКБ-10 кодове (свидетелство): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Когато CSF: 02.01.02.04
Производител: Понася-Рус LTD (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани коричневато-красного цвета, кръгъл, лещовиден, скосена.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, калциев хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза, повидон, натриева карбоксиметил нишесте (Тип А), магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), макрогол 4000, оцветител жълт железен оксид (E172), железен оксид червена боя (E172).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани светложълто, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, калциев хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза, повидон, натриева карбоксиметил нишесте (Тип А), магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), макрогол 4000, оцветител жълт железен оксид (E172).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, лещовиден, скосена.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, калциев хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза, повидон, натриева карбоксиметил нишесте (Тип А), магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), макрогол 4000.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, калциев хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза, повидон, натриева карбоксиметил нишесте (Тип А), магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), макрогол 4000.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, Овал, лещовиден.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, калциев хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза, повидон, натриева карбоксиметил нишесте (Тип А), магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), макрогол 4000.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антипсихотично наркотици (анксиолитичен). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ₂-Рецептор, чем к допаминовым D₁– и Д₂-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α₁-адреноцепторна, и меньшим сродством по отношению к α₂-адреноцепторна. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-рецептори. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (доза 75-750 мг / ден) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ₂-рецепторы и допаминовые и D₂-рецепторы составляет менее 12 часа след дозиране.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

Абсорбция – високо, хранене не влияе на бионаличността на. Свързването с плазмените протеини – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизъм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, най-малко, аз н 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 към 450 мг / ден.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Дедукция

T_1/2 приблизително 7 не. Выводится почками примерно 73% и през червата – 21%. По-малко 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% по-малко, отколкото при пациенти на възраст между 18 към 65 години.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатининов клирънс < 30 мл / мин / 1.73 m³) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Свидетелство

— лечение острых и хронических психозов, включително шизофрения;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре, 2 пъти / ден, независимо от хранене.

При лечении острых и хронических психозов, включително шизофрения, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-Ден – 50 мг; 2-Ден – 200 мг; 3-Ден – 200 мг и 4-й день – 300 мг. Начиная с 4-го дня, дневна доза е 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг / ден до 750 мг / ден. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 мг.

При лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-Ден – 100 мг; 2-Ден – 200 мг; 3-Ден – 300 мг и 4-й день – 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг / ден до 800 мг / ден. Обикновено, эффективная доза составляет от 400 мг 800 мг / ден. Максималната дневна доза – 800 мг.

Ненужно. плазменный клиренс кветиапина у пациенти в напреднала възраст снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особено в началото на лечението. Стартовая доза – 25 мг / ден, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Аз Н пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг / ден. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Страничен ефект

Класификация на честотата на странични ефекти (СЗО): Често (> 1/10), често (> 1/100, < 1/10), рядко (> 1/1000, < 1/100), рядко (>1/10 000, < 1/1000), рядко (< 1/10 000, включително отделни съобщения).

От хематопоетичната система: често – левкопения; рядко – eozinofilija; рядко – неутропения.

Част от централната и периферната нервна система: очень часто — головокружение, сънливост, главоболие; често – синкоп; рядко – безпокойство, възбуждане, безсъние, акатизия, треперене, гърчове, депресия, парестезии; рядко – невролептичен малигнен синдром (хипертермия, нарушение на съзнанието, мускулна ригидност, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); рядко – тардивна дискинезия.

Сърдечно-съдова система: често – тахикардия, ортостатична хипотония, Удължаване на ЕКГ.

Дихателната система: ринит, фарингит.

От храносмилателната система: често – сухота в устата, запек, диария, диспепсия, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); рядко – жълтеница, гадене, повръщане, болка в корема; рядко – хепатит.

Алергични реакции: рядко – кожен обрив, реакции на свръхчувствителност; рядко – ангиоедем, Синдром на Стивънс-Джонсън.

От страна на репродуктивната система: рядко – приапизъм.

От страна на ендокринната система: често – качване на тегло (преимущественно в первые недели лечения); рядко – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Лабораторни находки: рядко – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), хиперхолестеролемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Друг: често – периферен оток, астения; рядко – болки в кръста, болки в гърдите, subfebrilitet, миалгия, ксероза, отслабването на зрението.

Противопоказания

- Кърменето;

— дети и подростки до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

ОТ предпазливост следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, QT удлиняющих интервал, застойна сърдечна недостатъчност, kaliopenia, гипомагниемия), чернодробна недостатъчност, епилепсия, судорожных припадках в анамнезе, бременност, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Внимание

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (оттегляне) – гадене, повръщане, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, разширение QT интервал, Трябва да се внимава, особено при пациенти в напреднала възраст, застойна сърдечна недостатъчност, гипокалиемии и гипомагнезиемии.

Като се има предвид, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Но, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, мускулна ригидност, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превишаващо 30 ж. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптоми: чрезмерная седация, сънливост, тахикардия, понижаване на кръвното налягане.

Лечение: симптоматична терапия, Събития, направленные на поддержание функции дыхания, Сърдечносъдов, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Лекарствени взаимодействия

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицин, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (напр, валпроевата киселина).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами – рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

Лекарства, Депресанти на ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, Когато температурата е не над 30° c. Срок на годност – 2 година.

Не използвайте лекарството след изтичане срока.