Xenical

Active материал: Орлистат
Когато ATH: A08AB01
CCF: Лекарства против затлъстяване – стомашно-чревни липаза инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): E66
Когато CSF: 16.02.02
Производител: Ф. Хофман-Ла Рош ООД. (Швейцария)

Доза от, състав и опаковка

Капсули твърди желатинови, №1, бирюзового цвета, непрозрачен; на корпусе надпись черного цвета “XENICAL 120”, на капачката – “РОШ”; съдържание на капсули – пелети в бял или почти бял.

*Состав пеллет: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте (примогель), Повидон К-30, натриев лаурил.

Помощни вещества: талк.

Състав на капсулата: желатин, indigokarmin, Титанов диоксид.

21 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Специфични гастроинтестинални липаза инхибитор, с дълготрайно действие. Терапевтично действие се извършва в лумена на стомаха и тънките черва и да образува ковалентна връзка с активния серинов сайт на стомаха и панкреаса липази. По този начин инактивиран ензим се губи способността си да разграждат мазнините, от храна под формата на триглицериди, за свободното всмукателни мастни киселини и моноглицериди. Тъй като триглицериди не се абсорбират unsplit, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. По този начин, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 часа след прилагане. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. През 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, значение, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг / мл.

Общо, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 ммол). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Разпределение

V_д установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Свързването с плазмените протеини (главно, липопротеините и албумин) ин витро составляет 99%. Орлистат минималните количества, може да прониква в еритроцитите.

Метаболизъм

Съдейки по данните, получени при изследвания с животни, метаболизма на орлистат се извършва, главно, в чревната стена. В проучване при затлъстяване инсталирана, приблизително 42% от тази минимална фракция на лекарството, която претърпява системна абсорбция, Тя попада в две основен метаболит – M1 (четири-членен лактонов пръстен хидролизира) и M3 (М1 е разцепен остатък N-formilleytsina).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактоновое кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 пъти по-слаба, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (среден, 26 нг / мл 108 нг / мл) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Дедукция

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, какво 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, от тях 83% – в непроменена форма. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно се отнасят към orlistatom, е по-малко от 2% от дозата. Периодът на пълно елиминиране от тялото орлистат (с фекалии и урина) – 3-5 д. Orlistat и неговите метаболити се отделят в жлъчката.

Екскреция Value пътища на орлистат доброволци с нормално и наднормено тегло е сходна.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Плазмените концентрации на орлистат и неговите метаболити (M1 и M3) деца не се различават от тези на възрастни в сравнение със същата доза на лекарството.

Дневната мазнини екскреция във фекалиите е 27% от предприемане на храна, когато орлистат и 7% – плацебо.

Свидетелство

- Дългосрочно лечение на пациенти със затлъстяване или пациенти с наднормено тегло, вкл. свързани със затлъстяване рискови фактори, съчетано с умерено хипокалорична диета;

- В комбинация с хипогликемични медикаменти (метформин, сулфонилуреи и / или инсулин) или умерено хипокалорична диета при пациенти със захарен диабет тип 2 наднормено тегло или затлъстяване.

Режим на дозиране

За Възрастен Препоръчваната доза Xenical^® е 120 мг (1 капсула) 3 пъти / ден с всяко основно хранене (по време на хранене или не по-късно от един час след хранене). Ако пропуснете хранене, или ако храната не съдържа мазнини, приема на Xenical^® Можете също така да пропуснете.

Увеличаването на дозата на Xenical^® Повече от препоръчителната (120 мг 3 пъти / ден) Тя не води до увеличаване на неговия терапевтичен ефект.

За пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция Не се изисква коригиране на дозата.

Ефикасността и безопасността на Xenical^® аз н деца и юноши до 18 години не е инсталирано.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: Често (≥ 1/10), често (≥ 1/100 и < 1/10), понякога (≥ 1/1000 и < 1/100), рядко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), рядко (< 1/10 000), включително отделни случаи.

Нежеланите реакции към Xenical^® стана главно от стомашно-чревния тракт, и са били резултат от фармакологичното действие на лекарството, предотвратява абсорбцията на мазнини храна.

От храносмилателната система: Често – мазна секреция от ректума, обгазяване с редица освобождаване от отговорност, спешно да се пречиствам, стеаторея, повишена честота на дефекация, диарични изпражнения, метеоризъм, болка и дискомфорт в коремната област. Честотата на тези нежелани реакции се увеличи с увеличаване на съдържанието на мазнини в храната. Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за нежелани реакции и влак, как да ги отстранят чрез по-добро спазване на диета с ниско съдържание на мазнини. Обикновено, тези нежелани реакции са леки и преходни. Те са възникнали в ранните етапи на лечението (първи 3 на месец), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

Често – тапициран стол, болка или дискомфорт в коремната област, scatacratia, метеоризъм, поражението на зъбите, поражение десен.

Рядко – повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, в някои случаи – хепатит (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала^® или патофизиологические механизмы развития не установлены.)

Частота неизвестна – ректално кървене, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз.

Алергични реакции: в някои случаи – сърбеж, обрив, копривна треска, ангиоедем, бронхоспазм и анафилактические реакции.

Друг: Често – главоболие, инфекции на горните дихателни пътища, грип; често – инфекции на долните дихателни пътища, дисменорея, аларма, слабост, инфекция на пикочните пътища; рядко – булозен обрив.

При пациенти с диабет тип диабет 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1 % в сравнение с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.

При одновременном назначении Ксеникала^® и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличаване на INR.

Противопоказания

— синдром хронической мальабсорбции;

— холестаза;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Бременност и кърмене

Категория В. Ксеникал^® не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Оттегляне на орлистат в кърмата не е проучвана, Следователно, не трябва да приемате Xenical^® по време на кърмене.

АЗ Н експериментални изследвания при животни не показват тератогенен и ембриотоксичен ефект на орлистат.

Внимание

Ксеникал^® ефективни програми за контрол на теглото на дългосрочни (намаляване на телесното тегло и дългосрочна поддръжка на ново ниво, предотвратяване на наддаване повторно тегло). Ефективността на Xenical^® Изглежда, за подобряване на профила на рискови фактори и заболяване, едновременното затлъстяване (като хиперхолестеролемия, захарен диабет тип 2, нарушен глюкозен толеранс, хиперинсулинемия, артериална хипертония), и в уменьшении количества висцерального жира.

При сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать МНО.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, сулфонилуреи и / или инсулин, при пациенти със захарен диабет тип 2 с избыточной массой тела (ИТМ ≥ 28 кг / м²) или ожирением (ИТМ ≥ 30 кг / м²) Ксеникал^®, съчетано с умерено хипокалорична диета, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал^® по време на 2 полных лет, концентрации витаминов А (вкл. бетакаротена), Д, Е и К оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала^® или перед сном.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, богати на плодове и зеленчуци. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал^® принимают на фоне питания, богатого жирами (напр, 2000 ккал / ден, из них более 30% – в виде жиров, что равняется примерно 67 г мазнини). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема.

Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала^®, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете типа 2, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.

Свръх доза

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 мг 3 пъти / ден за 15 дней не сопровождались появлением существенных нежелательных реакций. Имеется опыт применения препарата по 240 мг 3 пъти / ден за 6 Месеци, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки Ксеникала^® сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 не. По данным исследований у человека и животных считается, что любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарствени взаимодействия

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении Ксеникала^® с амитриптилин, аторвастатин, бигуанидами, digoksinom, fiʙratami, флуоксетин, лозартаном, фенитоин, varfarinom, орални контрацептиви, правастатином, фентермин, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, етанол (на основании исследований взаимодействия между лекарственными средствами).

При одновременном применении Ксеникал^® может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A (вкл. бетакаротена), Д, Е и К.

При одновременном применении Ксеникала^® и циклоспорина отмечалось снижений плазменных концентраций циклоспорина, поэтому при данной комбинации рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме крови.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом^® отмечается уменьшение биодоступности амиодарона и дезэтиламиодарона (На 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого эффекта не ясна. Добавление Ксеникала^® к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала^® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 3 година. Не използвайте след срока на годност, на опаковката.