KLOFRANIL

Active материал: Clomipramine
Когато ATH: N06AA04
CCF: Антидепресант
Когато CSF: 02.02.01
Производител: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит черупка син, кръгъл, с валиум, от една страна.

Помощни вещества: лактоза, нишесте, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, натриев метилпарабен, талк, магнезиев стеарат, Brilliant Blue, натриев нишестен гликолат, полиетилен гликол, еудражит Е100, натриев лаурил.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (5) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА

Фармакологично действие

Антидепресант група от трициклични съединения. Ефект на лекарството е свързано с стимулиране на адренергични и серотонинергични механизми в централната нервна система чрез инхибиране на обратната невронни медиатори улавяне. За по-голяма степен това се отразява на поемане на серотонин; тези, очевидно, поради неговата ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивни разстройства. На антидепресант ефект се получава сравнително бързо (през първата седмица от лечението). Той има adrenoblokiruyuschey (главно с алфа₁), антихолинергично и антихистамин дейност.

Clomipramine стимулиращ ефект е по-слабо изразен, от имипрамин, и седация – слабите, от амитриптилин.

Фармакокинетика

След перорално или I / m приложение се абсорбира бързо и напълно. ° С_макс плазма постига чрез 1.5-4 часа след поглъщането. Свързването с плазмените протеини – 97.6%. V_д – 12 л. Подложен интензивен метаболизъм до активния метаболит desmetilklomipramina.

т_1/2 във финалната фаза на 21 не. Екскретира в урината под формата на метаболити и непроменен, през червата – като метаболити.

Свидетелство

Депресивните състояния на различна етиология (вкл. Ендогенната, реактивен, нервен, Органичен, Маскиран и involutional депресия); депресивни симптоми при шизофрения и личностни разстройства; Предстарческа и сенилна депресия; депресия с дългосрочна болка и хронични соматични заболявания; реактивни депресивни разстройства, невротични и психопат природата, включително техните соматични еквиваленти на деца; обсесивно-компулсивно синдроми (фобия), пристъпи на паника страх, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипична лицева болка, постхерпетична невралгия, посттравматическая невропатия, диабетна или други. периферическая невропатия), нарколепсия, придружен от катаплексия; главоболие; превенция на мигрена

Режим на дозиране

Вътрешни възрастни – от 25-50 мг 2-3 пъти / ден; деца в зависимост от възрастта им – 25-50 мг / ден. Възрастни / m 25-100 мг / ден, / Капково 50-75 мг 1 време / ден.

Максималната доза: поглъщане възрастни амбулаторни пациенти – 250 мг / ден, в болница – 300 мг / ден; по-големи деца 10 години – 3 мг / кг / ден, но не по- 200 мг / ден.

Страничен ефект

CNS: често – виене на свят, умора, треперене, главоболие, миоклонус, зрителни увреждания; рядко – дисгеузия, усещайки топлината, midriaz, дезориентация, халюцинации (най-вероятно в напреднала възраст и при болестта на Паркинсон), тревожност състояние, ažitaciâ, нарушения на съня, мания, хипомания, агресивност, увреждане на паметта, деперсонализация, прозяване, кошмари, повишена депресия, нарушена концентрация, делир, говорни нарушения, парестезии, Нарушения на мускулния тонус, шум в ушите, гърчове, атаксия; в някои случаи – увеличени психотични симптоми, глаукома.

Сърдечно-съдова система: рядко – ортостатична хипотония, синусова тахикардия, ЕКГ промени, сърцебиене, Аритмията, повишено кръвно налягане; в някои случаи – ЕЕГ промени, сърдечната проводимост.

От храносмилателната система: често – гадене, сухота в устата, запек; рядко – повръщане, дискомфорт в коремната област, диария, анорексия, повишаване на трансаминазите; в някои случаи – хепатит, жълтеница.

От хематопоетичната система: в някои случаи – левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, eozinofilija, тромбоцитопенична пурпура.

Метаболизъм: често – повишен апетит, качване на тегло.

От страна на ендокринната система: често – разстройства на либидо и потентност, галакторея, уголемяване на гърдите; в някои случаи – синдрома на неадекватна секреция на ADH, подуване.

Дерматологични реакции: рядко – фоточувствителност.

Алергични реакции: рядко – кожен обрив, сърбеж.

Друг: често – повишено изпотяване; в някои случаи – треска.

Противопоказания

Пресен миокарден инфаркт, блокиране на системата провеждане на миокарда, Аритмията, мания, тежка чернодробна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, задръжка на урина, I триместър на бременността, кърмене, свръхчувствителност към кломипрамин и други трициклични антидепресанти от групата на dibenzoazepina.

Бременност и кърмене

Противопоказно за използване в I триместър на бременността. Не използвайте триместър на бременността II и III, освен в случаите на аварийно. Няма адекватни и добре контролирани проучвания за безопасност на кломипрамин по време на бременност при хора не е било.

Clomipramine в малко количество се екскретира в майчиното мляко, Ето защо, ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Внимание

За да използвате внимание при пациенти с нисък праг на припадък; с тежко чернодробно или бъбречно заболяване; по време на лечение със стероиди; в феохромоцитом и невробластом, поради риск от хипертонична криза; в хипертиреоидизъм; диабет (изисква режима на дозиране корекция хипогликемични средства).

Преди лечението изисква проследяване на кръвното налягане, Препоръчва периода на лечение за наблюдение модели на периферна кръв, дългосрочна терапия – Контролните функции на сърцето и черния дроб.

Кломипрамин може да се приложи не по-рано от 14 дни след прекратяване на МАО-инхибитори, започване на лечението с най-ниската доза. Той не трябва да се използва във връзка с симпатомиметични агенти, вкл. епинефрин, ефедрин, isoprenalin, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропанол; hinidinopodobnyh с антиаритмични средства. С едновременното използване на кломипрамин с алпразолам или дисулфирам изисква кломипрамин намаляване на дозата.

При пациенти със склонност към самоубийство в началния период на лечение изисква постоянно лекарско наблюдение.

Използването на токов удар по време на лечението с кломипрамин е възможно само при строги показания и под строго медицинско наблюдение.

С внезапното спиране на лечението може да се развие оттегляне.

По време на лечението, избягвайте алкохола.

Не се препоръчва за перорално приложение при деца под 6 години, парентерално – Деца до 12 години.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, изискващи повишено внимание и бързи реакции психомоторни.

Лекарствени взаимодействия

В заявление с наркотици, имат потискащо въздействие върху централната нервна система, възможно значително повишаване на инхибиращо действие върху централната нервна система, хипотензивно действие, респираторна депресия.

В заявление на средства, като антихолинергична активност, може да се увеличи антихолинергично действие.

С едновременното използване на кломипрамин може да намали или елиминира напълно ефекта на антихипертензивни средства антиадренергичен, влияещ невронална трансфер възбуждане (гуанетидина, ʙetanidina, резерпин, клонидин и алфа-метилдопа).

Докато използването на антипсихотични лекарства (невролептици) може да се повиши нивото на кломипрамин в плазмата, снижаване на прага на конвулсивни припадъци и развитие. Комбинация с тиоридазин може да доведе до тежки аритмии.

Може намаляването на концентрацията на кломипрамин в плазмата се дължи на индуцирането на чернодробните микрозомни ензими под влиянието на барбитурати.

В едновременното приложение с МАО-инхибитори евентуална криза хипертонична, хиперпирексия, миоклонус, генерализирани гърчове, делирий и кома.

С едновременното използване на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (вкл. флуоксетин и флувоксамин) може да увеличи ефекта на системата за серотонин. Флуоксетин и флувоксамин може да увеличи концентрацията на кломипрамин в плазмата, което е придружено от развитието на съответните странични ефекти.

Clomipramine може да увеличи ефектите върху сърдечно-съдовата система Adreno- и симпатикомиметични лекарства (епинефрин, норепинефрин, изопреналина, ефедрин и фенилефрин), включително, Когато тези вещества са включени в комбинация с локални анестетици.

В заявление с ademetionine описан случай на синдром на серотонин; с натриев валпроат – Това е описано в случай на повишаване на концентрацията в кръвната плазма кломипрамин и неговия метаболит dezmetilklomipramina.

Има съобщения за повишени плазмени концентрации на кломипрамин и главния му метаболит (дезметилкломипрамин) В заявление с карбамазепин.

В заявление с пароксетин увеличава плазмената концентрация на кломипрамин неговия метаболит S-dezmetilklomipramina, очевидно, поради инхибирането на CYP2D6 изозим .

В приложение с циметидин може да увеличи концентрацията на кломипрамин в плазмата чрез инхибиране на микрозомален чернодробните ензими под влиянието на циметидин.

В случай на повишаване на концентрацията на кломипрамин в плазмата, поради инхибиране на изоензим CYP3A3 / 4 под влиянието на еритромицин.

Докато използването на естроген може да наруши метаболизма на кломипрамин.

Може би потенциране на етанол, особено през първите няколко дни от лечението кломипрамин.