Канамицин (Когато ATH J01GB04)
Когато ATH:
J01GB04
Характеристика.
Аминогликозиди I поколение, TB наркотици серия II. Производството на лъчиста гъбички Streptomyces kanamyceticus или други свързани с тях микроорганизми. Това е комплекс от три компонента, основният компонент от които - канамицин А (Като цяло се определя като канамицин), и канамицин B и C - двете малки компоненти.
Предлага се в два соли - канамицин бисулфат (Таблетки за орално прилагане) и канамицин сулфат (прах / разтвор за парентерално приложение, Филм на очите).
Kanamycin моносулфатната - бял кристален прах, без мирис и вкус. Лесно разтворим във вода, практически неразтворим в алкохол. Стабилен в алкални разтвори.
Канамицин сулфат - прах или порьозна маса на бяло. Много лесно разтворим във вода.
Фармакологично действие.
Антибактериална широкоспектърен, бактерицидно, Туберкулоза.
Приложение.
Инфекциозни заболявания, причинена от чувствителни патогени. Парентералното администриране: туберкулозата в комбинация с други анти средства, инфекции на жлъчните пътища, кости и стави, Дихателен (вкл. пневмония, емпием, белодробен абсцес), на кожата и меките тъкани (вкл. инфектирани изгаряния), пикочните пътища (вкл. пиелонефрит, пиелит, цистит), тежки Pyo-септична заболявания (сепсис, менингит, перитонит, бактериален ендокардит), следоперативни инфекции.
Вътре: чревна деконтаминация преди планова колоректални операции (в комбинация с еритромицин, metronidazolom); GI инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към канамицин (дизентерия, дизентериен bacteriocarrier, бактериальный колит, ентероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (като спомагателен лекарство).
Films око: конюктивит, .Aloe, keratit, корнеална язва.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, вкл. други аминогликозиди; неврит на черепните нерви VIII, тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия. Канамицина моносульфат: чревна непроходимост.
Прилагат Ограничения.
Отравяне с колбаси, миастения гравис и Паркинсон (аминогликозиди може да предизвика нарушение на невромускулната трансмисия, което води до допълнително отслабване на скелетните мускули), черния дроб и бъбреците, деца от първите месеци на живота и преждевременна. Канамицина моносульфат: язвени лезии на червата.
Бременност и кърмене.
По време на бременността, се използват само за здраве (адекватни и добре контролирани проучвания при хора не са притежавали). Тя преминава през плацентарната бариера, Тя определя серумните концентрации на плода, съставляващи 16-50% от концентрацията в майчиния серум, определя в околоплодна течност. В експерименти върху плъхове и зайци не показват тератогенен ефект. В експерименти върху плъхове и морски свинчета е показано, в дози, 200 мг / кг / ден канамицин доведе до загуба на слуха при фетуси. Той има ототоксичен ефект върху плода.
Категория действия на плод по FDA — Д. (Има доказателства за риска от нежелани ефекти на лекарства върху човешкия фетус, получено в научните изследвания или практика, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск, ако е необходимо лекарството в животозастрашаващи ситуации или тежко заболяване, когато по-безопасни средства не трябва да се използват или са неефективни.)
По време на лечението трябва да се спре кърменето. Кърмата е концентрацията 18 мкг / мл. Той може да окаже въздействие върху чревната микрофлора на детето, Въпреки това, поради ниската абсорбция от стомашно-чревния тракт на други усложнения при кърмачета не е регистрирано.
Странични ефекти.
От нервната система и сетивните органи: парестезия, гърчове, vellication, гърчове, главоболие, нейромышечная блокада (мускулна слабост, затруднено дишане), сънливост, победен VIII чифт черепни нерви (шум в ушите, усещането за "задуха" ухо, загуба на слуха, до пълно оглушаване, нестабилна походка, некоординирани движения, виене на свят).
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, дисбиоза, диария, малабсорбция (с продължително поглъщане), нарушена чернодробна функция (повишаване на чернодробните трансаминази, giperʙiliruʙinemija).
С пикочно-половата система: увреждане на бъбречната функция (увеличите / намалите честотата на уриниране, цilindrurija, mikrogematuriâ, албуминурия, протеинурия, oligurija).
Алергични реакции: лекарствена треска, кожен обрив, анафилактични реакции, астматични епизоди.
При използване на очни филми: чужд сензация тяло в окото (3-5 мин), сълзене, подуване и зачервяване век.
Сътрудничество.
Недопустимо е да се смесват канамицин една спринцовка или система течност с бета-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини), и хепарин поради физикохимична несъвместимост. Indomethacin, фенилбутазон и други нестероидни противовъзпалителни средства, нарушават бъбречния кръвоток, може да забави отделянето от тялото на канамицин. С едновременно и / или последователно използване на две или повече аминогликозиди (неомицин, Стрептомицин, гентамицин, monomicin, тобрамицин, netilmycin, амикацин) тяхното антибактериално действие е отслабена (конкурс за механизъм за "улавяне" на микробните клетки), и токсични ефекти се усилват. Канамицин може да се приложи не по-рано от 10-12 дни след края на лечението с тези антибиотици. Тя не трябва да се използва във връзка с виомицин, полимиксин В, metoksifluranom, амфотерицин В, ванкомицин, капреомицин и други GTR- и нефротоксични агенти, и фуроземид, етакринова киселина и други диуретици. В заявление със средства за инхалационна анестезия, вкл. metoksifluranom, kurarepodobnymi наркотици, опиоидни аналгетици, Магнезиев сулфат, полимиксини за парентерално приложение, както и големи количества от преливане на кръв с цитрат консервант подобрени невромускулна блокада. Намалява ефективността на наркотици antimiastenicheskih (по време и след лечение с канамицин изисква коригиране на дозите antimiastenicheskih фондове).
Свръх доза.
Симптоми: невромускулната блокада, докато спиране на дишането, бебета - потискане на ЦНС (отпуснатост, ступор, кома, дълбока респираторна депресия).
Лечение: калциев хлорид / в, холинестеразата (неостигмин N / A), atropyn, симптоматична терапия, ако е необходимо - IVL. Хемодиализа, перитонеална диализа, когато бъбречната функция. Новородените прекарват обменна трансфузия.
Дозиране и приложение.
/ M, I / изпускайте, в кухина, инхалация, местно.
Канамицин сулфат. / M, / Капково, в кухина, инхалация. В туберкулоза: / M, възрастни - 1 ж 1 веднъж дневно, пациенти в старческа възраст или пациенти с бъбречна недостатъчност - не повече от 750 мг / ден; максималната дневна доза 2 ж; nontuberculous инфекции етиология еднократна доза за възрастни - 0,5 ж, дневна - 1-1.5 грама (от 0,5 г на всеки 8-12 часа). B / капково, 15 мг / кг / ден (30 м), максималната дневна доза 1 ж. Продължителността на лечението на туберкулоза 1 месеца или по-, nontuberculous инфекции етиология 5-7 дни. Промивките на кухина прилагат в 10-50 мл 0,25% воден. При провеждане на перитонеална диализа разтваря 1-2 500 мл диализна течност. Инжектирането може да се използва за инхалации - за 250 мг 2-4 пъти дневно. Vnutrybryushynno, от 500 мг (като 2,5% решение).
Канамицина моносульфат. Вътре, обеззаразяване на червата - на 0,5 ж 4 пъти дневно в продължение на 1-2 дни преди операцията; чернодробна енцефалопатия (адювантна) - 2-3 грама всеки 6 не.
Films око. Приложни 1-2 пъти на ден. Филмът с чисти очни форцепс отстранява от флакона или пяна, и, дърпа пръстите на свободната си ръка на долния клепач, тя лежеше в пространството, образуван между клепача и очната ябълка. След това капакът се освобождава и задръжте окото в тих (постоянен) членка в продължение на 30-60 секунди, за да се намокри филма и неговия преход към ластика (мек) състояние.
Предпазни мерки.
Поради високата токсичност и бързото развитие на резистентност на микроорганизмите с използването на други инфекции (с изключение на туберкулоза) Тя трябва да бъде строго ограничен. Новородено и недоносени бебета канамицин назначава само за здраве, тъй като бъбречната функция, не са достатъчно развити, които могат да повишат T1/2 и проявлението на токсичния ефект. Лечението трябва да бъде под строго медицинско наблюдение. Ако имате рискови фактори за токсични ефекти следва редовно да идентифицират връх (° Смакс) и остатъчен (° Смин) канамицин в концентрация серум (провеждане фармакокинетичен мониторинг). Преди и по време на лечението трябва да се контролира ежеседмично функцията на слуховия нерв (audiometria) и бъбреците (вкл. серумния креатинин и урея в кръвта). При първите признаци на GR- или нефротоксичност канамицин преобърнал.
Дейността е изразена в единици (ED); 1 ED дейност 1 мкг канамицин А (основание).
Като се има предвид лошото разпределение на аминогликозиди в мастната тъкан, пациенти, телесно тегло надвишава идеала повече от 25%, дневна доза, изчислено на действителното телесно тегло, трябва да се намали с 25%. В недохранени пациенти увеличи дозата 25%.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Ванкомицин | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) Рискът от развитие на неврони, това е- и / или нефротоксичност. |
Варфарин | FMR: синергизъм. На фона на засиленото влияние на канамицин. |
Карбоплатината | FMR: синергизъм. Укрепва (взаимно) Рискът от развитие на GTR- и нефротоксичност. |
Фуроземид | Увеличава (взаимно) Вероятност за ототоксични симптоми. |
Цефоперазон | FMR: синергизъм. Увеличава (взаимно) вероятността от бъбречно увреждане. |