KALUMID

Active материал: Bikalutamid
Когато ATH: L02BB03
CCF: Нестероидни анти-андроген лекарство с анти-туморна активност
МКБ-10 кодове (свидетелство): C61
Когато CSF: 15.13.03.02
Производител: RICHTER RICHTER Ltd. (Унгария)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит Бял или почти бял, кръгъл, Гравирани “Л” от една страна и “RG” – още.

Помощни вещества: колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, повидон, натриева карбоксиметил нишесте тип A, лактоза монохидрат.

Съставът на черупката: Opadry II 33G28707 White, глицерола триацетат, макрогол 3000, лактоза монохидрат, Титанов диоксид, gipromelloza.

15 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, гравиран знак, “XL” от една страна и “RG” – още.

Помощни вещества: колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, повидон, натриева карбоксиметил нишесте тип A, лактоза монохидрат.

Съставът на черупката: Opadry II.33G28523 White (глицерил триацетат, макрогол 3000, лактоза монохидрат, Титанов диоксид, gipromelloza).

15 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Нестероидните противовъзпалителни андроген наркотици. Е рацемична смес, и анти-андроген дейност има предимно (Р)-енантиомер. То не трябва други видове ендокринна активност.

Той се свързва с рецептора на андрогена и, без активиране на генната експресия, Той инхибира стимулиращ ефект на андрогени. Това води до регресия на тумори на простатата.

Някои пациенти спират бикалутамид може да доведе до клинично “оттегляне антиандрогенната”.

Фармакокинетика

Абсорбция

След приема на лекарството вътре бикалутамид бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Яденето не влияе на абсорбцията.

Разпределение

Комуникация с висок плазмен протеин (за рацемичната смес 96%, към (Р)-енантиомер 99.6%). Интензивно метаболизира в черния дроб чрез окисление и образуване на конюгати с глюкуронова киселина.

Когато се приема ежедневно Kalumida^® концентрация (Р)-енантиомер на плазмените увеличава около 10 време, поради дългия T_1/2, която позволява лекарството 1 време / ден.

Когато се приема ежедневно Kalumida^® доза 50 мг С_SS (Р)-енантиомера в плазмата е около 9 мкг / мл, и при получаване 150 мг Kalumida^® – 22 мкг / мл. Когато на равновесно състояние около 99% всички циркулиращи енантиомера е активен (Р)-енантиомер.

Метаболизъм

Той се метаболизира екстензивно в черния дроб (чрез окисление и образуване на конюгати с глюкуронова киселина).

Дедукция

Метаболитите се екскретират в урината и жлъчката в приблизително равни пропорции.

(С)-енантиомер се елиминира от тялото много по-бързо (Р)-енантиомер, т_1/2 Последният за 7 дни.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетика (Р)-енантиомер не зависи от възрастта, бъбречна дисфункция, а също и от лека до умерена чернодробна дисфункция.

Има доказателства, При пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане забавя елиминирането (Р)-енантиомер от плазма и може да се наблюдава натрупване на бикалутамид.

Свидетелство

- Общ рак на простатата в комбинирана терапия с GnRH аналог (гонадотропин рилизинг-гормон) или в комбинация с хирургична кастрация (Хапче 50 мг);

- Локално напреднал рак на простатата (T3-T4, Всяко N, M0; T1-T2, N , M0) като монотерапия или адювантна терапия в комбинация с радиотерапия или радикална простатектомия;

- Локално напреднал не-метастатичен рак на простатата в случаите,, когато оперативната кастрация или друга медицинска интервенция неприложими или неприемливо.

Режим на дозиране

Възрастни мъже (вкл. Пенсионери) при разпространява рак на простатата в комбинация с GnRH аналог или хирургична кастрация лекарството се предписва в доза 50 мг 1 време / ден. Лечение Kalumidom^® трябва да започне едновременно с началото на приемане на GnRH аналог или хирургична кастрация.

При локално напреднал рак на простатата назначат 150 мг 1 време / ден. Kalumid^® трябва да бъде дългосрочна, за поне 2 години. Ако се появят признаци на прогресиране на заболяването, получаващи лекарството трябва да се преустанови.

При бъбречната функция и незначително нарушение на чернодробната функция е необходима корекция на дозата.

Страничен ефект

Фармакологичното действие на бикалутамид може би е отговорен за следните нежелани реакции:

От страна на ендокринната система: Често (>10%) – гинекомастия (Това може да се поддържа дори след прекратяване на лечението, особено в случай на продължителна употреба на лекарството), чувствителност на гърдите, приливи; често (≥1% и <10%) когато се прилага в дневна доза от лекарството 150 мг – намалено либидо, сексуална дисфункция, качване на тегло.

От храносмилателната система: често – диария, гадене, повишаване на трансаминазите, жълтеница, холестаза (Тези промени в чернодробната функция са често преходни и изчезват напълно или намаляват, въпреки продължаването на терапията или след прекратяване); рядко (И ≥0.1% <1%) когато се прилага в дневна доза от лекарството 150 мг – болка в корема, диспепсия; рядко (≥0.01% и <0.1%) – повръщане, чернодробна недостатъчност (причинно-следствена връзка с приемането на бикалутамид не е инсталиран).

Дерматологични реакции: често – сърбеж; когато се прилага в дневна доза от лекарството 150 мг – Алопеция или косата Прераждане; рядко – ксероза (когато се прилага в дневна доза от лекарството 150 мг суха кожа често се наблюдава).

Алергични реакции: рядко – ангиоедем, копривна треска.

CNS: често – астения; рядко (когато се прилага в дневна доза от лекарството 150 мг) – депресия.

Друг: рядко – интерстициална белодробна болест, когато се прилага в дневна доза от лекарството 150 мг – хематурия.

В заявление Kalumida^® и GnRH аналози могат да се появят следните нежелани лекарствени реакции с честота ≥1% (причинно-следствена връзка с приема на лекарството не е инсталиран, Някои от отбелязаните нежелани реакции при по-възрастни пациенти, без да получават Kalumida)

Сърдечно-съдова система: сърдечна недостатъчност.

От храносмилателната система: анорексия, сухота в устата, диспепсия, запек, метеоризъм.

CNS: виене на свят, главоболие, безсъние, сънливост.

Дихателната система: задух.

От отделителната система: никтурия.

От хематопоетичната система: анемия.

Дерматологични реакции: алопеция, обрив, повишено изпотяване, girsutizm.

Метаболизъм: диабет, giperglikemiâ, увеличаване или намаляване на телесното тегло.

Друг: сексуална дисфункция, болка в корема, болки в гърдите, болка в таза, втрисане.

Противопоказания

- Едновременно приемане с терфенадин, astemizolom, цизаприд;

- Свръхчувствителност към бикалутамид и / или други съставки.

Kalumid^® не предписва на жени и деца.

ОТ предпазливост трябва да се предписва с нарушена чернодробна функция.

Бременност и кърмене

Kalumid^® противопоказан за жени и не трябва да се дава на бременни и кърмещи майки.

Внимание

Като се има предвид възможността за забавяне на екскрецията на бикалутамид при пациенти с увредена чернодробна функция е препоръчително по време на лечението Kalumidom^® периодично оценка на функцията на черния дроб. Повечето промени в чернодробната функция са отбелязани в рамките на първите 6 месечно лечение. В случай на тежко нарушение на чернодробната функция трябва да спре приема Kalumida^®.

Пациенти с прогресивно заболяване на фона на нарастващото ниво на антиген на простата-специфичен (PSA) трябва да обмисли прекратяване на лечението Kalumidom^®.

При назначаването Kalumida^® пациенти, получаващи кумаринови антикоагуланти, редовно да се следи протромбиновото време.

Като се има предвид възможността за подтискане на активността на цитохром P450 Kalumidom (CYP 3A4), трябва да се внимава при едновременно приложение с лекарства Kalumida, метаболизира главно от CYP3A4.

Пациенти с непоносимост към лактоза трябва да бъдат информирани за, че всяка таблетка Kalumida^® 50 мг съдържа 63.875 мг лактоза монохидрат, и всяка таблетка Kalumida^® 150 мг – 183 мг лактоза монохидрат.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Kalumid^® Той не влияе на способността на пациентите за шофиране или да участват в други потенциално рискови дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Случаи на предозиране не са описани в хората. Няма специфичен антидот, Така че, ако е необходимо прекарват симптоматична терапия. Диализата nyeeffyektivyen, тъй бикалутамид е тясно свързан с протеини и отделя в урината като непроменен. Показани обща поддържаща терапия, Монитори за сърдечен ритъм, честотата на дишане и кръвно налягане.

Лекарствени взаимодействия

Няма доказателства, за всякакви фармакодинамични или фармакокинетични взаимодействия между Kalumidom^® и GnRH аналози.

В ин витро проучвания показват,, какво (Р)-енантиомер на бикалутамид е инхибитор на CYP3A4, по-малко се засяга активността на CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Бикалутамид потенциално може да взаимодейства с други лекарства бяха намерени, Въпреки това, когато се прилага Kalumida^® по време на 28 дни при пациенти, приемащи мидазолам AUC на мидазолам се увеличава с 80%. Едновременната употреба с терфенадин Kalumida, астемизол и цизаприд.

Трябва да се внимава при назначаването Kalumida^® едновременно с циклоспорин или калциеви антагонисти. Може Би, Ние трябва да се намали дозата на тези лекарства, особено в случай на потенциране или нежелани реакции. След като започнете да използвате или затвори Kalumida^® Препоръчваме внимателно проследяване на концентрациите на циклоспорин в кръвната плазма и клиничното състояние на пациента.

Едновременната употреба Kalumida^® и препарати, лютия микрозомалния окисление (cimetidine, кетоконазол), Това може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на бикалутамид и, може би, повишаване на честотата на нежеланите реакции.

Kalumid^® Той засилва ефекта на кумариновите антикоагуланти (конкурс за свързване на протеин).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност Tablets 50 мг – 3 година, таблети 150 мг – 2 година.