Itopride

Когато ATH:
A03FA

Фармакологично действие.

Itoprida хидрохлорид увеличава motoriku стомаха поради враждебност D2-dopaminovykh рецептори и acetylcholinesterase инхибиране. Itoprid активира освобождаването на ацетилхолин и подтиска разрушаването му.

Itoprida хидрохлорид също е против повръщане ефект чрез взаимодействието с D2-рецептори, разположени в зоната на спусъка. Itopride причинява зависимо от дозата подтискане на повръщане, индуцирано от апоморфин.

Itoprida хидрохлорид активира propul′sivnuû перисталтиката на стомаха поради D2-рецепторен антагонизъм и инхибиране на acetylcholinesterase дейност доза-в зависимост.

Itopride хидрохлорид има специфичен ефект върху горната част на храносмилателния тракт, бързо преминаване през стомаха и подобрява изпразване.

Itoprida хидрохлорид не засяга серумни нива на гастрина.

Itoprida хидрохлорид се бързо и почти напълно абсорбира през храносмилателния тракт. Относителната бионаличност на това 60%, Това е свързано с метаболизма на първото преминаване през черния дроб. Храната не повлиява бионаличността на. Максималната концентрация в плазмата е 0,28 μg/ml чрез 0,5-0,75 часа след приемането 50 mg itoprida хидрохлорид.

Реадмисия itoprida хидрохлорид вътре в доза от 50-200 мг 3 два пъти дневно в продължение на 7 фармакокинетика ден и метаболитите му е линейна, и натрупване е минимална.

Itoprida хидрохлорид на 96% свързан с плазмените протеини, главно с албумин. Alfa1-свързващ киселина glikoproteinom е по-малко от 15% Общи задължителни.

Itoprid активно се разпространява в тъканите (обем на разпределение 6,1 л / кг) откриват във високи концентрации в бъбреците и, тънко черво, черен дроб, надбъбречните жлези и стомаха. Проникване в мозъка и гръбначния мозък минимални. Прониква в майчиното мляко Itoprid.

Itoprid претърпява активни биотрансформация в черния дроб при хората. Идентифицирани 3 метаболити, само единият от които показва малка активност, който няма фармакологична стойност (приблизително 2-3 % от такива itoprida). Основният метаболит при хората е N-оксид, която се образува чрез окисление на кватернерни амино-N-диметил група.

Itoprid се метаболизира под влияние на flavinzavisimoj monooksigenazy. Брой и ефективността на isoenzymes в човешки monooksigenazy flavinzavisimoj може да се различава в зависимост от генетичен полиморфизъм, в редки случаи води до развитието на autosomnorecessivnogo състояние, известен като Trimethylaminuria ("риба миризма синдром"). При пациенти с trimetilaminuriej период poluèliminacii itoprida увеличава.

Според фармакокинетични проучвания in vivo, itoprid е инхибиторен или предизвикване актове на CYP 2 c 19 и CYP 2E1. Itopride терапията не влияе на CYP дейност или uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itopride хидрохлорид и неговите метаболити се екскретират главно в урината. Itoprida бъбречна екскреция и неговите N-оксид след един прием на терапевтичните дози при здрави хора е 3,7 и 75,4% съответно.

Терминален полуживот на itoprida хидрохлорид е за 6 не.

Свидетелство.

Itoprida хидрохлорид, се използва за симптоматично лечение на функционални без язва диспепсия (хроничен гастрит), в частност, оток корема, Бързо насищане, болка или дискомфорт в горната част на корема, anoreksii, Киселини в стомаха, гадене и повръщане.

Режим на дозиране.

Обикновено възрастни назначи навътре към 1 Таблет itoprida хидрохлорид 50 мг 3 пъти на ден преди ядене. Препоръчителната дневна доза е 150 мг. Тази доза може да бъде намалена в зависимост от възрастта на пациента.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към itopridu или към всеки компонент на наркотици подкрепа; пациенти със стомашно-чревно кървене, механична обструкция или перфорация; деца на възраст под 16 години; Бременност и кърмене.

Странични ефекти.

От системата на кръвта и лимфната: левкопения, тромбоцитопения.

Алергични реакции: dermahemia, сърбеж, обрив, анафилаксия.

Нарушения на ендокринната система: повишени нива на пролактин, гинекомастия.

От нервна система: виене на свят, главоболие, треперене.

От страна на храносмилателния тракт: диария, запек, болка в корема, повишено слюноотделяне, гадене, жълтеница.

Промени в лабораторните показатели: повишена активност на Asat, аланин аминотрансфераза Alat, гама-glutamiltranspeptidaza, Алкалните нива фосфатаза и билирубина.

Внимание.

Поради повишената itopridom действието на ацетилхолин, Тя трябва да се прилага с повишено внимание поради възможно развитие на холинергични странични ефекти при пациенти Категория, за които външния им вид може да влоши хода на основното заболяване.

Употреба по време на бременност и кърмене се препоръчва само в случаи,, когато няма по-безопасна алтернатива, и очакваните ползи компенсират евентуалните рискове.

Лекарствени взаимодействия.

Метаболитни взаимодействия едва ли е възможно, защото itoprid се метаболизира под влияние на flavinovoj monooksigenazy, вместо P450.

Заедно с използването на варфарин, diazepama, диклофенак натрий, tiklopidina хидрохлорид, не се наблюдават нифедипин и nikardipina хидрохлорид промени на свързване с катерици.

Itopride подобрява стомашния мотилитет, Следователно тя може да повлияе на усвояването на други наркотици, кой назначен интериор. Следва да се отбележи особено внимание при употребата на лекарства с ниска терапевтичен индекс, и форми със забавено освобождаване на активните вещества или препарати с ентеро-покритие.

Противоязвени агенти, като циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не засягат прокинетичен ефект itopride.

Антихолинергичните средства могат да намалят ефекта на itopride.

Свръх доза.

Случаи на предозиране не са описани в хората. В случай на предозиране стомашна промивка предавания и симптоматична терапия.