Flupirtin

Когато ATH:
N02BG07

Фармакологично действие

Анальгетик центрального действия. Е селективен активатор на невронните калиев канали. Не се прилага за опиати, не причиняват зависимост и пристрастяване.

Осигурява анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат)-Рецептор, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

В терапевтични концентрации, флупиртин не се свързва с алфа₁-, a₂-адрено, серотониновыми 5НТ₁-, 5NT₂-рецептори, допамин, бензодиазепиновыми, опиоидными, Централната m- и н- kholinoryetsyeptorami.

Спазмолитично ефект върху мускулите да блокират предаването на възбуждане на моторните неврони и междинни неврони, което води до премахване на напрежението в мускулите. Това действие се проявява флупиртин в продължение на много хронични заболявания, придружени от болезнени мускулни спазми (мускулно-скелетни болки във врата и гърба, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, дължимото, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

След перорално приложение почти напълно (към 90%) и бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

Той се метаболизира в черния дроб (към 75% от дозата) на активния метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-флуор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 реакция фаза) и последващо ацетилиране (2 реакция фаза). Това осигурява средна метаболит 25% аналгетична активност на флупиртина. Другой метаболит (M2 – биологично неактивни) образувана от окислителната реакция (Фаза I) р-флуоробензил, последвано от конюгиране (2 фаза) р-флуоробензоена киселина с глицин.

т_1/2 е за 7 не (10 ч за основното вещество и метаболити M1), което е достатъчно да осигури аналгетичен ефект. Концентрацията на активното вещество в плазмата е пропорционална на дозата.

Напиши основно бъбреци (69%): 27% екскретира непроменена, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-киселина ftorgippurovaya) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Една малка част от дозата се екскретира в жлъчката и фекалиите.

Пациентите на възраст над 65 години, в сравнение с по-млади пациенти, което е увеличение в T_1/2 (към 14 ч при единична доза и на 18.6 ч, когато се прилага в рамките на 12 дни) и С_макс съответно в плазмата над 2-2.5 пъти.

Свидетелство

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: мускулен спазъм, злокачествени новообразувания, първична дисменорея, главоболие, посттравматична болка, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Режим на дозиране

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Страничен ефект

CNS: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения на съня, Изпотяване, тревожност, нервност, треперене, главоболие; рядко – объркване, зрителни увреждания.

От храносмилателната система: возможны головокружение, киселини в стомаха, гадене, повръщане, запек или диария, метеоризъм, стомашни болки, сухота в устата, загуба на апетит; в някои случаи – повишаване на чернодробните трансаминази, хепатит (остра или хронична, протичащ с жълтеница или без жълтеница, холестаза елементи, със или без).

Алергични реакции: рядко – треска, крапивница и зуд.

Противопоказания

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаза, Миастения гравис, Злото Saint Martin е, бременност, детството и юношеството до 18 години, повышенная чувствительность к флупиртину.

Бременност и кърмене

Противопоказно по време на бременност.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.. шоута, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Внимание

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, възрастни пациенти 65 години. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. В много случаи те изчезват сами по себе си като терапия на или след лечението.

При лечението на флупиртина може да бъде фалшиво положителни резултати от тестовете с диагностични ленти за билирубин, уробилиноген и белтък в урината. Подобна реакция е възможно за количествено определяне на билирубин в кръвната плазма.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, че няма клинични признаци на патология.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

С едновременно използване на флупиртин с лекарства, които също се метаболизира в черния дроб, Тя изисква редовно проследяване на чернодробните ензими.

Избягвайте флупиртин и комбинирана употреба на наркотици, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Като се има предвид, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Флупиртинът увеличава ефектите на успокоителни, мускулни релаксанти, и етанол.

Защото, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.