FEMARA

Active материал: Летрозол
Когато ATH: L02BG04
CCF: Противораково лекарство. Ароматаза инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): C50
Когато CSF: 15.13.04.01
Производител: Novartis Pharma AG (Швейцария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани тъмножълт, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, със скосени ръбове, от една страна отпечатан “FV”, още – “CG”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, натриева карбоксиметил нишесте, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, gipromelloza, талк, макрогол 8000, оцветител жълт железен оксид (17268), Титанов диоксид.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Противораково лекарство. Осигурява antiestrogennoe действие, селективно инхибира ароматаза (ензим синтез на естроген) от конкурентни задължителни vysokospecifičnogo субединица на този ензим – haemom цитохром P450. Блокира синтеза на естрогени в двата периферни, и в туморните тъкани.

Сред жените postmenopauzne период естрогените се произвеждат предимно с участието на ензима ароматаза, сформирана през на надбъбречните жлези, който превръща андрогените (На първо място, андростендион и тестостерон) estron и естрадиол.

Дневен прием на letrozole в дневна доза 0.1-5 mg води до намаляване на концентрацията на естрадиол, естрон и естрон сулфат в кръвната плазма в 75-95% от първоначалното съдържание. Потискане на естроген синтез се поддържа по време на лечението.

При прилагането на наркотици Femara^® в доза от 0.1 към 5 mg нарушаване на синтеза на стероидни хормони в надбъбречните жлези не са наблюдавани, АКТХ тест не може да открие нарушения на синтеза на кортизол и алдостерон. Допълнителна среща на глюкокортикоиди и mineralokortikoidov не се изисква.

Блокада на биосинтеза на естроген не води до натрупване на андрогени, са прекурсори на естроген. На фона на допускане на Femary промени в концентрациите на лутеинизиращ и фоликуло - стимулиращ хормон в плазмата, промяна на функцията на щитовидната жлеза, промени в липидния профил, увеличаване на честотата на миокарден инфаркт и инсулт е наблюдавано.

На фона на повишена честота на слаб Femaroj лечение на остеопороза (6.9% в сравнение с 5.5% плацебо). Въпреки това честотата на костни фрактури при пациенти, получаване на наркотици Femara^®, не се различава от този на здрави хора на същата възраст.

Адювантна терапия Femaroj ранните стадии на рак на гърдата, намалява риска от прогресия, преживяемостта без заболяване се увеличава по време на 5 години, намалява риска от друг тумор на гърдата.

Разширена адювантна терапия Femaroj намалява риска от прогресия до 42%. Значително предимство за оцеляване без признаци на заболяване в Femary група отбелязва независимо от участието на лимфните възли. Лечение с Femara^® намалява смъртността сред пациентите с участието на лимфните възли на 40%.

Фармакокинетика

Абсорбция

Letrozole е бързо и напълно погълната от храносмилателния тракт (средната бионаличност е 99.9%). Хранене леко намалява скоростта на поглъщането. Средната стойност на T_макс Letrozole в кръвта е 1 з когато се приема на празен стомах и Femary 2 не – когато се приема с храна; средната стойност на C_макс е 129 ± 20.3 nmol/l до prandial и 98.7 ± 18.6 nmol/l – когато се приема с храна, Въпреки това степента на абсорбция на letrozole (в оценката на ох) не са се променили. Малки промени в скоростта на абсорбция се разглеждат като като няма клинично значение, Следователно може да бъде взето letrozole независимо хранене.

Разпределение

Обвързването на letrozole с кръвната плазма протеини е приблизително 60% (предимно с албумин – 55%). Концентрация на letrozole в еритроцитите е около 80% от неговото ниво в кръвната плазма. В Кажущийся_д в периода на равновесие е около 1.87 ± 0.47 l/kg.. ° С_SS Тя достига в рамките на 2-6 седмици на дневен прием дневна доза 2.5 мг. Фармакокинетика е нелинейна. Кумулиране с дълготрайна употреба не е посочено.

Метаболизъм

Letrozole е силно под влиянието на metabolizmu isoenzymes CYP3A4 and CYP2A6 с образуването на фармакологично неактивни karbinolovogo връзки.

Дедукция

Напиши основно от бъбреците като метаболити, по-малко – през червата. Крайният T_1/2 е 48 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетични параметри letrozole не зависи от възрастта на пациента.

Когато Бъбречната недостатъчност фармакокинетични параметри не се променят.

С умерено изразена дроб (Клас B на Child-Pugh) средно ох, макар и по-горе 37%, но те остават в този диапазон от стойности, които трябва да се спазват при лица без нарушения на черния дроб. При пациенти с чернодробна цироза и тежки нарушения на нейните функции (Клас C по Child-Pugh) Ох се увеличава с 95% и Т_1/2 На 187%. Но, предвид добрата поносимост на високи дози от лекарството (5-10 мг / ден) в тези случаи, необходимостта от промяна на дозата на letrozole не.

Свидетелство

— ранен рак на гърдата, клетки, които имат рецептори за хормони, при жени в постменопауза, като адювантна терапия;

-ранен рак на гърдата при жени в постменопауза след завършване на стандартни адювантна терапия с tamoxifen като разширена адювантна терапия;

-общи gormonozawisimae рак на гърдата при жени в постменопауза (първа линия терапия);

-често срещаните форми на рак на гърдата при жени в постменопауза (естествени или изкуствено предизвикано), преди да се получават терапия antiestrogenami.

Режим на дозиране

За Възрастен препоръчваната доза от лекарството Femara^® е 2.5 мг 1 време / ден, ежедневно дълго-.

Като разширена адювантна терапия лечение трябва да продължи за 5 години (Повече не 5 години).

Когато трябва да спре признаци на болестта прогресия прием Femary.

Аз Н пациенти в напреднала възраст коригиране на дозата не е задължително Femary.

Аз Н пациенти с човешки чернодробни или бъбречни заболявания (CC ≥ 10 мл / мин) Не се изисква корекция на дозата. Въпреки това, при тежка чернодробна дисфункция (клас C по Child-Pugh) пациентите трябва да е под Постоянния надзор на.

Таблетките се приемат през устата, независимо от хранене.

Страничен ефект

Честотата на странични ефекти се изчислява, както следва:: възникват много често (≥10%), често (≥ 1, <10%), понякога (≥0,1%, <1%), рядко (≥ 0.01, <0.1%), рядко (<0.01%, включително отделни съобщения).

Обикновено, нежелани реакции са били слабо или умерено изразени и са свързани предимно с потискане на естроген синтез.

От храносмилателната система: често – гадене, повръщане, диспепсия, запек, диария; понякога – стомашни болки, стоматит, сухота в устата, повишаване на чернодробните ензими.

От централната и периферната нервна система: често – главоболие, виене на свят, депресия; понякога – аларма, нервност, раздразнителност, сънливост, безсъние, увреждане на паметта, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушение на вкусовите възприятия, епизоди на мозъчна циркулация.

От хематопоетичната система: понякога – левкопения.

Сърдечно-съдова система: Понякога сърцебиене, тахикардия, throm повърхностни и дълбоки вени, повишено кръвно налягане, CHD (ангина, инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност), тромбоемболизъм; рядко – белодробна емболия, коронарните артерии, удар.

Дихателната система: понякога – задух, кашлица.

Дерматологични реакции: често – алопеция, повишено изпотяване, кожен обрив (включително èritematoznuû, makulopapuleznuû, vezikuliarnuu обрив, psoriasiform обрив); понякога – сърбеж, ксероза, копривна треска; рядко – ангиоедем, анафилактични реакции.

От страна на опорно-двигателния апарат: Често – артралгия; често – миалгия, ostealgias, остеопороза, фрактури; понякога – артрит.

От сетивата: понякога – катаракта, дразнене на очите, замъглено зрение, дисгеузия.

От отделителната система: понякога – често уриниране, инфекция на пикочните пътища.

Нарушения на възпроизводителната система: понякога – вагинално кървене, вагинално течение, вагинална сухота, болки в гърдите.

Друг: Често – горещи вълни (приливи); често – умора, астения, физическо неразположение, периферен оток, качване на тегло, хиперхолестеролемия, анорексия, повишен апетит; понякога – отслабване, жажда, хипертермия (пирексия), сухота на лигавиците, общ оток, болка в туморни огнища.

Противопоказания

-ендокринни статус, характеристика на репродуктивните период;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години;

-свръхчувствителност към letrozolu или друг компонент на наркотици.

Няма данни за употребата на този наркотик Femara^® просвет при пациенти с креатинин по-малко от 10 мл / мин. Преди да разпределите този Femary пациенти трябва да внимателно се претеглят съотношението между потенциалния риск и очакван ефект от лечението.

Бременност и кърмене

Наркотици Femara^® противопоказан по време на бременност и кърмене.

По време на терапия Femaroj, предвид възможността за бременност, жените в perimenopauznom и ранния postmenopauzne период следва да използват надеждни методи на контрацепция преди установяването на стабилна postmenopauznogo хормон ниво.

Внимание

Пациенти с тежко нарушена чернодробна функция трябва да се наблюдава постоянно.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Някои странични ефекти на лекарството, като слабост и световъртеж, могат да повлияят способността за извършване на потенциално опасни дейности, изискваща концентрация и реакции бързо. В този контекст трябва да се внимава в управлението на превозните средства и механизми.

Свръх доза

Има спорадични доклади на случаи на свръхдоза Femara^®.

Лечение: всички специфични методи за лечение на предозиране не са известни. Показани симптоматично и поддържащо лечение. Letrozole е получен от плазма в хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Докато назначаването letrozole с cimetidine и варфарин не се наблюдава клинично значимо взаимодействие.

Клиничен опит за използване на letrozole в комбинация с други protivoopujolevami средства не е в наличност.

Според резултатите от изследванията in vitro letrozole потиска активността на цитохром P450 isoenzymes – 2A6 и 2s19 (Последният е умерено). При определяне на смисъла на тези данни за клиники трябва да отчита, Какво CYP CYP2A6 не играе значителна роля в метаболизма на лекарства. В ин витро експерименти, беше показано,, че letrozole, използва в концентрации, аз н 100 пъти по-висока от равновесните плазмени стойности, не са в състояние да значително инхибират метаболизма на диазепам (Субстрат за CYP2S19). По този начин, клинично значими взаимодействия с izofermentom CYP2S19 е малко вероятно. Въпреки това, трябва да се внимава при използване на letrozole и препарати, главно с участието на гореспоменатите metaboliziruthan isoenzymes и имат тесен терапевтичен индекс.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпни за деца при температура под 30 ° C. Срок на годност – 5 години.

Лекарството не трябва да се използва след датата на изтичане.