FARESTON
Active материал: Торемифен
Когато ATH: L02BA02
CCF: Антиестроген лекарство с антитуморна активност
МКБ-10 кодове (свидетелство): C50
Когато CSF: 15.13.01
Производител: КОРПОРАЦИЯ ОРИОН (Финландия)
РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Хапчета бял, кръгъл, плосък, със скосен ръб, с кодом “ТО20” от една страна,.
| 1 етикет. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 20 мг |
Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза, повидон, натриев нишестен гликолат (Тип А), магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (10) – опаковки картон.
30 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
60 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
100 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
Хапчета бял, кръгъл, плосък, със скосен ръб, с кодом “ТО60” от една страна,.
| 1 етикет. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 60 мг |
Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза, повидон, натриев нишестен гликолат (Тип А), магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
30 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
60 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
100 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
Фармакологично действие
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. ° Смакс постигнати плазмени нива след 3 не (2-5 не). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cмакс На 1.5-2 не. Эти изменения не имеют клинического значения.
Разпределение
Свързването с плазмените протеини (главным образом с альбумином) – 99.5%. ° СSS в плазме крови устанавливается в течение 3-4 седмици (в доза 60 мг / ден).
Метаболизъм и екскреция
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 не (2-12 не) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 д (2-10 д).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Средна T1/2 N-деметилторемифена – 11 д (4-20 д). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболити: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общият клирънс – 5 л /.
Показан през червата, главно под формата на метаболити; около 10% – бъбрек.
Свидетелство
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Режим на дозиране
Присвояване вътре. Партидата е индивидуално.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг / ден (от 120 мг 2 пъти / ден).
Ако се появят признаци на прогресиране на заболяването лекарството преобърнал.
Страничен ефект
Вещи, обусловленные антиэстрогенным действием: общ – горещи вълни (приливи), повишено изпотяване, влагалищные кровотечения или выделения, умора, гадене, обрив, сърбеж в гениталната област, задържане на течности, виене на свят, депресия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
От страна на ендокринната система: рядко – качване на тегло.
От храносмилателната система: рядко – анорексия, повръщане, запек.
CNS: рядко – главоболие, безсъние, повишени трансаминази; в някои случаи – тежко чернодробно (жълтеница).
От страна на органа на зрението: рядко – замъглено зрение, включително промени в роговицата, катаракта.
Сърдечно-съдова система: рядко – дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия.
Дерматологични реакции: рядко – кожен обрив, алопеция.
Друг: рядко – задух.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.
Противопоказания
- Хиперплазия на ендометриума (вкл. история);
- Тежко чернодробно увреждане (вкл. история);
- Тромбоемболизъм (вкл. история);
- Бременност;
- Кърмене (кърмене);
- Свръхчувствителност към лекарственото.
ОТ предпазливост назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопения, хиперкалциемия (вкл. при метастазах в костную ткань).
Бременност и кърмене
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (кърмене).
Внимание
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 на година.
Пациентите, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Свръх доза
Симптоми: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, главоболие, гадене и / или повръщане. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливи) или эстрогенных эффектов (вагинално кървене).
Лечение: симптоматична терапия.
Лекарствени взаимодействия
Препарати, снижающие почечную экскрецию кальция (вкл. тиазидни диуретици), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индуктори на микрозомалния окисление (напр, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок на годност – 5 години.
