Ертапенем

Когато ATH:
J01DH03

Фармакологично действие

Бета-laktamnyj антибиотик, Бактерицидна активност се дължи на инхибиране на синтеза на клетъчната стена и се медиира чрез свързването му към пеницилин протеин (PSB). Ешерихия коли имат той е силен афинитет към PSB 1 алфа, 1 бета, 2, 3, 4 и 5, предпочитане PSB 2 и 3. Èrtapenem има значителна устойчивост на хидролиза от бета-laktamazami най-много класове, включително пеницилиназа, cefalosporinazy и бета-lactamaza разширен диапазон, но не метало-бета-lactamaza. Активен срещу много щамове на следните микроорганизми: аеробни и факултативно анаеробни грам-положителни микроорганизми: Стафилококус ауреус (включително щамове, пеницилиназа; meticillinoustojčivye стафилококи, устойчиви), Streptococcus agalactiae, Стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes; аеробни и факултативно анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Ешерихия коли, Haemophilus инфлуенца (включително щамове, producyrute бета-laktamazu), Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis, Proteus Mirabilis; анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis и др. видове Bacteroides група, Clostridium SPP. (кроме Clostridium труден), Eubacter spp., Peptostreptococcus SPP., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella SPP. Клинично значение следните данни относно стойностите на IPC, полученных ин витро, неизвестна: Когато IPC по-малко 2 μg/ml активен за повечето (още 90%) щамове на микроорганизми от рода Streptococcus, включая стрептококова пневмония, Ако концентрацията е по-малко от 4 μg/ml-за повечето (още 90%) щамове за Haemophilus spp.. и при концентрация на по-малко от 4 μg/ml срещу повечето (още 90%) аеробни и факултативно анаеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus SPP., koagulazonegativnye чувствителни към метицилин (meticillinoustojčivye стафилококи, устойчиви), Стрептококова пневмония (penicillinoustojčivye), Viridans стрептококи. Много щамове от микроорганизми, като mul′tirezistentnost′û на другите. антибиотици, например пеницилини, цефалоспорини (вкл. Generation III) и аминогликозиди, чувствителна към наркотиците: аеробни и факултативно анаеробни грам-отрицателни микроорганизми [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, ESBL нататък (Бета-lactamaza разширен спектър на действие) Ешерихия коли, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония, произвеждащи ESBL, Morganella morganii, Proteus вулгарис, Serratia увяхва]; анаеробно-Fusobacterium СПП. Много щамове на Enterococcus faecalis устойчиви и повечето щамове на Enterococcus faecium, Метицилин резистентни стафилококи.

Фармакокинетика

То абсорбира в / м Въведение. Бионаличност е 92%. След / м 1 g/d TCmax- 2 не. Активно се свързва с плазмените протеини; връзка намалява с увеличаване на неговата концентрация в плазмата: приблизително 95% Ако концентрацията е по-малко от 100 MCG/ml и да 85% при концентрация 300 мкг / мл. В обхвата на дози от 0,5 към 2 g ОХ се увеличава почти пряко пропорционално на дозата. След включване/във въвеждането на няколко дози от порядъка на 0,5 към 2 гр на ден или / m Въведение в 1 грама на ден за кумулация не се наблюдава. Èrtapenema концентрация в майчиното мляко на кърмещи жени след последната/във въведението 1 g е последният ден от лечението (през 5-14 дни след раждането) по-малко 0,38 мкг / мл, към 5 в деня след края на лечението не е дефинирана или се дефинира в много малки количества (по-малко 0,13 мкг / мл). Около 6% метаболизират чрез хидролиза от бета-laktamnogo пръстени с образуването на активен метаболит (с отворени пръстен). Около 80% лекарството се отделя с урината (38% — непроменени, около 37% — под формата на metabolita), 10% -фекалии. Т1 / 2 - 4 не. Концентрацията на èrtapenema при възрастни пациенти след в/в доза 1 и 2 g леко по-горе (приблизително 39 и 22% съответно), отколкото при по-млади. Фармакокинетика при деца и èrtapenema при пациенти с чернодробна недостатъчност не са учили. Поради може да се очаква ниска интензивност на метаболизма в черния дроб, че черния дроб не трябва да засяга farmakokinetiku. След еднократна в / въведение 1 ж èrtapenema, ОХ при пациенти с ХРОНИЧНА БЪБРЕЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ (QC 60-90 мл/мин) не са се променили; с умерено ПЦП (QC 31-59 mL/min) увеличен приблизително 1,5 пъти; с тежки ПЦП (QC 5-30 mL/min) увеличен приблизително 2,6 пъти; с терминална ХРОНИЧНА БЪБРЕЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ (CC-малко от 10 мл / мин) ОХ се увеличава приблизително 2,9 пъти. След един/във въвеждането на еднократна доза 1 g èrtapenema точно преди хемодиализа сесия за 30% приложената доза се определя в диализата.

Свидетелство

Тежки и умерени инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми (вкл. за да започнете емпирична антибактериална терапия очакване на резултатите от тестване на податливостта на бактериални патогени): коремни инфекции, инфекции на кожата и подкожната тъкан (вкл. инфекция на долните крайници при диабет), придобита в обществото пневмония, инфекция на отделителната система (вкл. пиелонефрит), остра тазово инфекция (вкл. Следродилна ендометрит, Септичен аборт и постоперативна инфекция), бактериална септицемия.

Противопоказания

Свръхчувствителност (вкл. на другите. бета-лактамни антибиотици), Деца на възраст до 3 Месеци. Когато използвате лидокаин хидрохлорид като разтворител с / m Въведение: свръхчувствителност към амид mestnoanestezirutm HP, тежка хипотония, нарушение на вътресърдечната проводимост.

Внимателно. Бременност, кърмене.

Режим на дозиране

В/в infuzionno (по време на 30 м), / M. Доза за възрастни и деца над 13 години - 1 ж, честотата е 1 веднъж дневно. Деца с 3 Месеци преди 12 години - 15 мг / кг, разделена на 2 въведение (но не по- 1 г / ден).

В / м въвеждане може да се използва като алтернатива на/в инфузия.

В хода на лечението е 3-14 дни, В зависимост от тежестта на болестта и типа на патогени. Ако има клинично подобрение е валиден преход към следващите адекватни устен антимикробна терапия.

Пациенти с ХРОНИЧНА БЪБРЕЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ: Ако повече QC 30 mL/min корекция режим не се изисква. Когато QC е по-малко или равно на 30 мл / мин, вкл. Пациентите, хемодиализа, - 500 мг / ден.

Пациентите, в gemodialise дневна доза, когато се прилага 500 mg през следващите 6 часове преди диализа сесия, трябва да въведете допълнителни 150 mg продукт след него. Ако лекарството се инжектира повече от 6 часа преди хемодиализа, не се изисква въвеждане на допълнителна доза. В момента няма достатъчно данни на оптималния режим за пациенти, Разположен на перитонеална диализа или Hemofiltration.

Пациенти с чернодробна недостатъчност доза корекция не се изисква.

Приготвяне на разтвора за I / V инфузия: съдържанието косата расте 10 мл 0,9% Разтвор на NaCl или вода за инжектиране, друсам се. Полученият разтвор от флакона се добавя към 50 мл 0,9% Разтвор на NaCl. Въвеждането на препарата трябва да се извърши в рамките на 6 часа след разплод.

Приготвяне на разтвора за I / m инжекция: съдържанието на бутилка, разтворен в 3,2 ml 1-2 % разтвор на лидокаин, Разклаща се до разтваряне, тогава разтворът веднага наети в спринцовката и инжектират дълбоко в / м. Решение за I / m администрация, трябва да се използва в рамките на 1 не.

Страничен ефект

Често (1-10%): главоболие, postinfuzionnyj флебит и тромбофлебит, диария, гадене, повръщане.

Малцина (0,1-1 %): виене на свят, слабост / умора, сънливост, безсъние, гърчове, объркване; понижаване на кръвното налягане; затруднено дишане; кандидоза на устната лигавица, псевдомембранозен колит, причинени от Clostridium труден (често се проявява с диария), сухота в устата, диспепсия (вкл. запек, съдържание регургитация), анорексия, болка в корема, дисгеузия; кожен обрив (вкл. еритематозен, копривна треска), сърбеж по кожата; вагинална кандидоза (вагинален сърбеж), подуване, треска, болки в гърдите.

Алергични и анафилактични реакции (по-често при лица, с анамнеза за алергия поливалентна, вкл. към пеницилин и т.н.. бета-лактамни антибиотици), насложена инфекция.

Лабораторни находки: често повишена активност ALT, ДЕЙСТВАЙ, АЛП and trombozitos, по-рядко е да увеличи пряко, непряка и общ билирубин, време частичен тромбопластин, eozinofilija, моноцитоз, gipercreatininemia и хипергликемия; намаляване на броя на Klebsiella segmentoâdernyh и левкопения, намаление на хематокрита и Hb, тромбоцитопения; бактериурия, увеличение на урея азот в серум, епителни клетки в урината, èritrocituriâ.

Свръх доза

Симптоми: случайно Въведение в 3 г / ден не води до клинично значими нежелани събития.

Лечение: отстраняване на лекарството, поддържа. Хемодиализа е ефективен, Въпреки това Опитът от нейното прилагане, там е не свръхдоза.

Лекарствени взаимодействия

Не се използва като разтворител решения, декстроза.

Съвместна среща с наркотици, блок тубулна секреция, не се изисква режим на дозиране корекция.

Не влияе на метаболизма на Xenobiotics, посредничеството на шест основни цитохром Р450 izofermentami: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, Cyp2е1 isoenzymes and CYP3A4.

Взаимодействие с HP, поради инхибиране на тубулна секреция, нарушение на свързване с P-гликопротеини или промяна интензивност mikrosomalnogo окисление, малко вероятно.

Внимание.

Може да се развие psevdomembranoznogo колит, тежестта на която може да варира от леко застрашава живота, поради това е необходимо да се има предвид възможността за неговото развитие при пациенти с диария.

Когато аз / m приложение е необходимо да се избягва непреднамереното инжектиране в кръвоносен съд.