Елигард

Active материал: Леупрорелин
Когато ATH: L02AE02
CCF: Аналог на гонадотропин-рилизинг хормон – депо
МКБ-10 кодове (свидетелство): C61
Когато CSF: 15.07.04.01
Производител: Astellas Pharma Europe B.V. (Холандия)

Доза от, състав и опаковка

Valium за лекарство на разтвор за S / C прилагане (Спринцовка Б) от бял до почти бял, без видими странични примеси. Приложено е разтворителя (A спринцовка) – вискозна течност от светложълт до светложълт с кафеникав оттенък, прозрачен, без видими странични примеси; Това позволи наличието на въздушни мехурчета. Приготвеният разтвор – вискозна течност от светложълт до светложълт с кафеникав оттенък, без видими странични примеси; Това позволи наличието на въздушни мехурчета.

Разтворител: поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пиролидон.

Спринцовки [Пълният спринцовка с бутало на спринцовка B и сушител (отново. 1 PC.); Използваната спринцовка пълна с игла г / ф и десикант (отново. 1 PC.) на санкции пластмасата] (2) – опаковки Валиум (2) – опаковки картон.

Valium за лекарство на разтвор за S / C прилагане (Спринцовка Б) от бял до почти бял, без видими странични примеси. Приложено е разтворителя (A спринцовка) – вискозна течност от безцветен до бледожълт, прозрачен, без видими странични примеси; Това позволи наличието на въздушни мехурчета. Приготвеният разтвор – вискозна течност от безцветен до бледожълт, без видими странични примеси; Това позволи наличието на въздушни мехурчета.

Разтворител: поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пиролидон.

Спринцовки [Пълният спринцовка с бутало на спринцовка B и сушител (отново. 1 PC.); Използваната спринцовка пълна с игла г / ф и десикант (отново. 1 PC.) на санкции пластмасата] (2) – опаковки Валиум (2) – опаковки картон.

Valium за лекарство на разтвор за S / C прилагане (Спринцовка Б) от бял до почти бял, без видими странични примеси. Приложено е разтворителя (A спринцовка) – вискозна течност от безцветен до бледожълт, прозрачен, без видими странични примеси; Това позволи наличието на въздушни мехурчета. Приготвеният разтвор – вискозна течност от безцветен до бледожълт, без видими странични примеси; Това позволи наличието на въздушни мехурчета.

Разтворител: поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пиролидон.

Спринцовки [Пълният спринцовка с бутало на спринцовка B и сушител (отново. 1 PC.); Използваната спринцовка пълна с игла г / ф и десикант (отново. 1 PC.) на санкции пластмасата] (2) – опаковки Валиум (2) – опаковки картон.

* – излишък, установена в подготовката на активното вещество, за да се компенсират загубите в спринцовката и иглата.

Фармакологично действие

Аналог на гонадотропин-рилизинг хормон – депо. Леупрорелин е синтетичен непептидният аналог на естествения гонадотропин-рилизинг хормон (GnRG), че с продължителна употреба инхибира хипофизната секреция на гонадотропин и потиска тестисите стероидогенезис при мъжете. Аналози притежават по-голяма ефикасност, от естествения хормон и неговия ефект е обратим при спиране на лечението. Назначаване на левпролиден първото води до повишени нива на циркулиращ LH (LG) и FSH (FSH), като резултат от, които временно се увеличава нивата на половите жлези стероиди, тестостерон и дихидротестостерон при мъже. Продължителната употреба на леупролид нива на LH и FSH е намалял. При мъжете тестостерон се намалява до кастрира нива (≤ 50 нг / дл) за 3-5nedel след лечение. Средното ниво на тестостерон чрез 6 месечно лечение 6.1 (± 0.4) нг / дл за дозиране 7.5 мг; 10.1 (± 0.7) нг / дл за дозиране 22.5 мг 10.4 (± 0.53) нг / дл за дозиране 45 мг. Тези стойности са сравними с нивото на тестостерона след двустранна орхиектомия.

Фармакокинетика

Абсорбция Разпределение

След първата инжекция чрез 4-8 з средните концентрации на леупролид (° С_макс), определя в серума, увеличава до 25.3 нг / дл, 127 нг / дл 82 нг / дл, когато се използва в доза от леупрорелин 7.5 мг, 22.5 мг 45 мг съответно. След първоначално увеличение (фазата плато е от 2 към 28 дозиране ден 7.5 мг; от 3 към 84 дни – дозиране 22.5 мг, от 3 към 168 дни – дозиране 45 мг) серумни нива на леупролид остават относително стабилни (0.2-2 нг / мл). Данните за натрупването на вещества с повтарящи се инжекции липсват.

Свързването с плазмените протеини – 43-49%.

Дедукция

Когато се прилага 1 мг леупролид ацетат / при здрави мъже доброволци разкри, че прилагането на две отделения модел, средният клирънс 8.34 л / ч с краен T_1/2 около 3 не. Изследвания върху отстраняването на лекарството Елигард е проведено.

Свидетелство

- Хормонално зависим рак на простатата.

Режим на дозиране

Елигард назначен N / A 1 веднъж месечно в доза 7.5 мг, 1 веднъж на всеки 3 месеца при доза от 22.5 мг 1 веднъж на всеки 6 месеца при доза от 45 мг. Въведена разтвор образува депо препарат, осигуряване на продължително освобождаване на левпролиден за определен период. Лечение дълго. При по-високи нива на простата-специфичен антиген (PSA) на фона на кастрационни нива на тестостерон лечението трябва да се преустанови Eligardom.

Мястото на инжектиране трябва да се сменя периодично. Избягвайте лекарството в артерия или вена.

Клиничните данни за употребата на Eligarda Пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност не.

Условия за приготвяне на разтвора

Съдържанието на две предварително напълнена стерилна спринцовка да бъдат смесени непосредствено преди администриране. Смесването е както следва:

1. Преди употреба, опаковката се взема от хладилника и да се съхраняват при стайна температура до, докато температурата достигне стайна опаковане.

2. Отстранете спринцовката А и Б на пакети за спринцовки. Извадете спринцовката от късата буталото B с втори ограничител, за да получите дълго бутало с спринцовката от пакет и я поставете в спринцовката B.

3. Махнете капака от спринцовка (разтворител за разтвор) и спринцовка B (лиофилизиран леупрорелин ацетат) и внимателно се свържете спринцовките. Смесете разтвора, редувайки натискане на буталото на спринцовката А и В 60 пъти, за да се получи хомогенен разтвор,. Готов за използване смес трябва да е безцветен или светложълт.

4. Въвеждане на получената смес в спринцовката B. Извадете спринцовка, продължава да натиснете, за да края на буталния си. Възможно е да има малки мехурчета. Това е нормално и не влияе на образуването на депото след инжектиране. Поставете спринцовката стерилна игла B.

5. Сместа е готова за S / C прилагане.

6. Разтворът трябва да се прилага непосредствено след смесването.

Разтворът е предназначен само за еднократна употреба. Неизползваният разтвор трябва да се изхвърли.

Страничен ефект

Странични ефекти, виждал с Eligarda, главно поради фармакологичното действие на лекарството.

Сърдечно-съдова система: горещи вълни, увеличава или намалява кръвното налягане, припадък; в някои случаи – периферен оток, емболизъм белодробно артериално клонове, сърдечен пулс, задух.

От централната и периферната нервна система: гипестезия, виене на свят, главоболие, безсъние, нарушения на вкуса, Нарушения на обонянието, неволеви движения; в някои случаи – нарушения на съня, депресия, периферен световъртеж, амнезия, зрителни нарушения, както и повишена чувствителност на кожата.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, диспепсия, запек, сухота в устата, оригване, метеоризъм, ALT кота.

Дихателната система: ринорея, затруднено дишане.

С пикочно-половата система: dizurija, никтурия, oligurija, инфекция на пикочните пътища, странгурия, пикочния мехур спазми, хематурия, остра задръжка на урината, атрофия на тестисите, болки в тестисите, безплодие, импотентност, намалено либидо.

От страна на ендокринната система: болка в гърдите, гинекомастия.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, болки в кръста, болки в крайниците, миалгия, мускулни крампи, мускулна слабост.

Пациенти с хирургическа или медицинска кастрация има намаление на костната плътност. Тя трябва да се има предвид, Eligarda че продължителната употреба може да доведе до намаляване на костната плътност и прогресия на остеопороза.

От хематопоетичната система: намаляване на броя на червените кръвни клетки, нива на хемоглобин и хематокрит; рядко – тромбоцитопения, левкопения.

От системата на кръвосъсирването: увеличаване на времето на съсирване, увеличи протромбиновото време.

От лабораторните параметри: повишени нива на креатин киназата в кръвта, повишени триглицериди в кръвта.

Локални реакции: парене / изтръпване, болка, червенина, синини или сърбеж на мястото на инжектиране; рядко – уплътнение и язва на мястото на инжектиране.

Друг: чувството на безпокойство, повишена умора, слабост, кожен обрив, алопеция, повишено изпотяване, втрисане, промяна в глюкозния толеранс, качване на тегло. През първите седмици след започване на терапията Eligardom може да изпита влошаване на симптомите.

Противопоказания

- хирургична кастрация;

- Свръхчувствителност към леупрорелин, други агонисти на GnRH или към някое помощно, включено в лекарствена форма.

Е противопоказан при жени и деца.

Внимание

Елигард трябва да се използва под медицинско наблюдение, който има опит на противоракова терапия.

Елигард, Подобно на други агонисти на GnRH, по време на първата седмица от лечението причинява преходно повишаване на концентрацията на тестостерон, дихидротестостерон и кисела фосфатаза в серума, в тази връзка, пациентите могат да се влошат симптомите или да причинят нови, като болки в костите, неврологични заболявания, хематурия, запушване на уретера или инфравезикална обструкция. Тези симптоми обикновено изчезват при продължаване на лечението. При използване на агонист на GnRH съобщава също случаи на компресия на гръбначния мозък. Ако е необходимо, трябва да бъде стандартното лечение на тези усложнения.

При пациенти с метастази в гръбначния стълб и / или мозъка, както и при пациенти с обструкция на пикочните пътища трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на първите няколко седмици от лечението.

Допълнително приложение на подходящ антиандроген за 3 дни преди започване на лечението и продължава Eligardom приемането му по време на първите две или три седмици на третиране предпазва от ефектите на първоначалното увеличение в нивата на тестостерон. Антиандроген терапия увеличава риска от фрактури в резултат на остеопороза. В допълнение към продължителен дефицит на тестостерон на остеопороза може да повлияе на възрастта, пушене, консумация на алкохол, наднорменото тегло и недостатъчно физически упражнения.

Поради възможно намаление на глюкозния толеранс, Пациенти със захарен диабет, Те се нуждаят от по-внимателно наблюдение по време на лечението на наркотици Елигард.

След извършване на хирургическа кастрация Eligarda използване не води до по-нататъшно намаляване на тестостерон в серума.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Някои нежелани лекарствени реакции, като увеличаване на умората, виене на свят, зрителни увреждания, може да окаже неблагоприятно влияние върху способността за шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Информация относно предозиране при хора не е в наличност. В случай на предозиране пациентът трябва да бъде лекуван симптоматично.

Лекарствени взаимодействия

Изследвания върху фармакокинетичните лекарствени взаимодействия с други лекарства Елигард е проведено. За Eligarda взаимодействие с други лекарства са докладвани.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 2 ° до 8 ° C в неговата оригинална опаковка. Срок на годност – 2 година.

Крайният разтвор е стабилен химически и физически по време 30 минути при 25 ° С.