EFEVELON®

Active материал: Венлафаксин
Когато ATH: N06AA
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F41.2
Когато CSF: 02.02.06
Производител: Actavis HF. (Исландия)

Дозирана форма, СТРУКТУРА И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит оранжев, кръгъл, лещовиден, с надпис “V2” една страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриева кроскармелоза, повидон К30, магнезиев стеарат, Пречистената вода.

Съставът на черупката: Opadraj 03V23319 портокал, gipromelloza, Титанов диоксид, полиетилен гликол 400 (PEG 400) (макрогол), боя “Сънсет жълто” FCF.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, покрит оранжев, кръгъл, лещовиден, с рисковете от двете страни, странични риск и маркировка “V” от една страна рисковете and “4” от друга страна рискове.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриева кроскармелоза, повидон К30, магнезиев стеарат, Пречистената вода.

Съставът на черупката: Opadraj 03V23319 портокал, gipromelloza, Титанов диоксид, полиетилен гликол 400 (PEG 400) (макрогол), боя “Сънсет жълто” FCF.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепресант, химически не за всеки клас на антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други), е смес от две активни enantiomers.

Антидепресивно действие на лекарството е свързан със способността му да усили предаването на нервните импулси в централната нервна система. Венлафаксин и неговият основен метаболит O-desmetilvenlafaksin (EFA) са мощни инхибитори на обратното поглъщане серотонин и норепинефрин и допамин обратното захващане на серотонина инхибитори са слаби. Освен това, венлафаксин и EFA намалява бета-адренергичните отзивчивост след еднократна инжекция, и с постоянен достъп. Венлафаксин и EFA еднакво ефективно влияние върху обратното захващане на невротрансмитери.

Венлафаксин не притежава афинитет към м-holinoreceptoram, хистамин H₁-рецепторам и един₁-адренорецепторите мозъка. Венлафаксин не инхибира активността на МАО. Няма афинитет към опиоидните, бензодиазепин, фенциклидин или NMDA рецептори.

Фармакокинетика

Абсорбция

След като лекарството вътре венлафаксин се абсорбира добре от храносмилателния тракт. След получаване на единична доза на лекарството 25-150 мг С_макс постигната в рамките на приблизително 2.4 ч и е 33-172 нг / мл. След приема на лекарството по време на хранене, за да достигне C_макс в кръвната плазма се увеличава с 20-30 м, Въпреки това, стойността на С_макс и не са променили поглъщането. ° С_макс ЕСА в плазмата 61-325 ng/ml е приблизително 4.3 часа след инжектиране.

Дневните дози са в границите 75-450 mg farmakokinetika венлафаксин и ЕСА има линеен характер.

Разпределение

Повторно въвеждане на C_SS венлафаксин и EFA достигнат в рамките на 3 дни.

Свързването на венлафаксин и EFA с плазмените протеини е съответно 27% и 30%.

Метаболизъм

Подложен интензивен метаболизъм в “първо преминаване” през черния дроб. Основният метаболит – За desmetilvenlafaksin (EFA).

Дедукция

T_1/2 венлафаксин и ЕСА са съответно 5 и 11 не. EFA и други метаболити, както и unmodified венлафаксин, екскретира в урината.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пациенти с цироза на черния дроб кръвна плазма концентрацията на венлафаксин и EFA повишената, и скоростта на елиминиране е намалена.

Когато бъбречна недостатъчност на умерена или тежка генерал klirens венлафаксин и EFA намалява; и Т_1/2 увеличения. Намален общ клирънс се наблюдава предимно при пациенти с CC-малко 30 мл / мин. Възрастта и пола на пациента, не оказва влияние върху фармакокинетиката.

Свидетелство

-лечение на депресия;

-предотвратяване на рецидиви.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, за предпочитане в същото време на деня, хранене. Хапчета razjevarve не, Измийте течност.

Препоръчителната начална доза е 75 мг (от 37.5 мг 2 пъти / ден) ежедневно. Ако след няколко седмици на лечение, няма значително подобрение, дневната доза може да бъде увеличен до 150 мг (от 75 мг 2 пъти / ден).

При депресия на умерена тежест Препоръчителната дневна доза е 225 mg на 75 мг 3 пъти / ден. Ако е необходимо дозата може да бъде увеличена на интервали от не по-малко от 4 дни на 75 мг / ден.

Ако е необходимо, употребата на наркотици в по-висока доза – голяма депресия или други условия, изискваща болнично лечение, – Можете веднага да присвоите дневна доза наркотици 150 мг (от 75 мг 2 пъти / ден). След това, дневната доза може да бъде увеличена 75 мг всеки 2-3 ден за постигане на желания терапевтичен ефект.

Максималната дневна доза от лекарството Èfevelon^® е 375 мг. След постигане на желания терапевтичен ефект, дневната доза може да се намалява постепенно до минималната ефективна ниво.

Поддържаща терапия и профилактика за рецидив продължава 6 месеца или по-. Лекарството се предписва в минималната ефективна доза, използвани в лечението на депресивен епизод.

При бъбречна недостатъчност лека (скорост clubockova филтриране по- 30 мл / мин) не се изисква режим на дозиране корекция. При бъбречна недостатъчност умерена (скорост на гломерулна филтрация 10-30 мл / мин) дозата трябва да се намали с 25-50%. Във връзка с удължението T_1/2 венлафаксин и неговия активен метаболит (EFA), такива пациенти трябва да приемат, че цялата доза 1 време / ден. При тежка бъбречна недостатъчност (скорост на филтриране на clubockova по-малко от 10 мл / мин) не се препоръчва използването на венлафаксин, Тъй като Опитът на такава терапия е ограничен. Пациентите, хемодиализа, може да получите 50% обичайната дневна доза венлафаксин след приключване на хемодиализа.

При лека чернодробна недостатъчност (Протромбиново време/ро/по-малко 14 секунда) не се изисква режим на дозиране корекция. При умерена чернодробна недостатъчност (MF от 14 към 18 секунда) дозата трябва да се намали с 50%. При тежка чернодробна недостатъчност Използвайте Èfevelona^® Не се препоръчва, Тъй като Опитът на такава терапия е ограничен.

Пациенти в старческа възраст е необходима корекция на дозата, Обаче (както и при назначаването на други лекарства) по време на лечението изисква внимателно, напр, по отношение на възможността на бъбречната функция. При пациенти на възраст трябва да назначат продукт в най-ниската ефективна доза. Чрез увеличаване на дозата на пациента трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

В края на дозата Èfevelon^® препоръчителната доза, намаляват постепенно, поне, през седмицата и наблюдава пациента за, да се намали риска, съчетано с премахването на лекарството. Период, необходими за пълно прекъсване, зависи от дозата, Продължителност на курса на лечение и отделен пациент.

Страничен ефект

Повечето от следните странични ефекти зависят от дозата. При продължително лечение на тежестта и честотата на тези реакции се намалява мнозинство, и не е необходимо за спиране на лечението.

Честотата на странични ефекти: често (≥1%), понякога (≥0,1%, но <1%), рядко (≥0,01%, но <0.1%), рядко (<0.01%).

От храносмилателната система: понижен апетит, запек, гадене, повръщане, сухота в устата; понякога – промяна на лабораторни тестове на черния дроб; рядко – хепатит.

Метаболизъм: повишаване на серумния холестерол, отслабване; понякога – гипонатриемия, синдром на неадекватна секреция на ADH.

Сърдечно-съдова система: често – артериална хипертония, зачервяване на кожата; понякога – postural″naâ хипотония, тахикардия.

От централната и периферната нервна система: необичайни сънища, виене на свят, безсъние, hypererethism, парестезии, ступор, повишен мускулен тонус, треперене; понякога – апатия, халюцинации, мускулни спазми, синдром на серотонин; рядко – гърчове, маниакални реакции, както и симптомите, наподобяващи невролептичен малигнен синдром.

От сетивата: често – нарушения на акомодацията, midriaz, замъглено зрение; понякога – дисгеузия.

От отделителната система: dizurija (главно – затруднено започване на уриниране); понякога – задръжка на урина.

От страна на репродуктивната система: патологична еякулация, ерекция, anorgazmija; понякога – намалено либидо, menorragija.

Дерматологични реакции: Изпотяване; понякога – реакция на фоточувствителност; рядко – еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън.

От хематопоетичната система: понякога – кръвоизливи в кожата (екхимоза) и лигавиците, тромбоцитопения; рядко – продължително кървене.

Алергични реакции: понякога – кожен обрив; рядко – анафилактични реакции.

Друг: слабост, умора.

След рязко прекратяване на Èfevelona^® или да намали дозата на Възможно умора, сънливост, главоболие, гадене, повръщане, анорексия, сухота в устата, виене на свят, диария, безсъние, аларма, раздразнителност, дезориентация, хипомания, парестезии, Изпотяване. Тези симптоми обикновено са леки и изчезват без лечение. Поради вероятността от тези симптоми е важно постепенно да се намали дозата.

Противопоказания

- едновременно МАО-инхибитори;

- Тежка бъбречна дисфункция (SKF<10 мл / мин);

- Тежка чернодробна;

- Детството и юношеството до 18 години;

е инсталиран или съмнение за бременност;

- Кърмене;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следва да се прилагат в случай на наскоро претърпени миокарден инфаркт, в нестабилна ангина пекторис, хипертония, тахикардия, sudorozhnom синдром в историята, увеличаване на вътреочното налягане, глаукома със затворен ъгъл, маниакално състояние в историята, предразположеност към кръвоизливи по кожата и лигавиците, Когато първоначално намалява телесното тегло.

Бременност и кърмене

Безопасността на венлафаксин по време на бременност не е доказано, Затова използвайте по време на бременност (или подозирана бременност) вероятно само, ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за това преди започване на лечението и веднага трябва да се консултирате с лекар при бременност или планиране на бременност по време на лечение за наркотици.

Венлафаксин и негов метаболит се открояват с майчиното мляко. Безопасността на тези вещества за новородени деца не е доказана, Следователно венлафаксин прием по време на кърмене не се препоръчва. Ако необходимата доза кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Ако лечението на майките е завършена малко преди раждането, новородено може да има симптоми на абстиненция.

Внимание

Когато депресивни разстройства преди започване всеки лекарствена терапия следва да отчита вероятността от опити за самоубийство.

За да намалите риска от предозиране, началната доза на лекарството трябва да бъде ниска, и пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

При пациенти с афективни разстройства с антидепресант, вкл. venlafaksinom, може да изпитате хипоманиен или маниакално състояние. Както и други антидепресанти, венлафаксин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания. Такива пациенти се нуждаят от медицинско наблюдение.

Èfevelon^® (както и други антидепресанти) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове. Лечението трябва да бъде прекъсната, когато епилептични припадъци.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултирате с лекар, в случай на изригване, уртикария елементи или други алергични реакции.

В някои случаи, на фона на допускане Èfevelona^® отбеляза, dozozawisimoe увеличение АД, В тази връзка ние препоръчваме редовно проследяване на кръвното налягане, особено в спецификацията на период или повишаване на дозата.

На фона на допускане Èfevelona^® Тя може да увеличи пулс, особено когато се използва във високи дози. Препоръчва се повишено внимание при tahiaritmii.

Пациентите, особено в напреднала възраст, трябва да бъдат предупредени за възможността от замайване и нарушения на равновесието.

Както и при други инхибитори на обратното захващане на серотонина, венлафаксин може да повиши риска от кървене в кожата и лигавиците. При лечение на пациенти, предразположен към такива държави, предпазливост.

По време на приемането, Èfevelona^®, особено в условията на дехидратация или намаляване на БКК (вкл. в напреднала възраст пациенти и пациенти, приемате диуретици), Hyponatremia може да се появи и / или неадекватна секреция на синдрома на антидиуретичен хормон.

По време на приложение на лекарството може да се наблюдава мидриаза, Следователно се препоръчва за контрол на вътреочното налягане при пациенти, склонен да увеличи страданието му, или глаукома със затворен ъгъл.

Няма достатъчно данни за употребата на венлафаксин при пациенти, последните миокарден инфаркт и Декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Така болен на лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.

Диригент към днешна дата в клинични проучвания не са показали поносимост към венлафаксин или зависимост. Въпреки това, както и други лекарства при лечението на, действащи върху централната нервна система, лекарят трябва да установи внимателно проследяване на пациентите за симптоми на злоупотреба с наркотици. Внимателно наблюдение и контрол са необходими за пациенти, имат история на симптоми като.

Въпреки, венлафаксин не оказва влияние върху когнитивната функция и психомоторно, следва да се счита, че всяка лекарствена терапия психоактивни вещества могат да намалят способността на Страшния съд, мислене или изпълнение моторни функции. Това би трябвало да предупреди пациента преди лечението. Ако срещнете такива ефекти степента и продължителността на ограничения трябва да бъдат оборудвани от лекар.

На фона на допускане Èfevelona^® Бъдете внимателни, когато електроконвулсивна терапия, т.. опит с венлафаксин при тези обстоятелства, няма.

Допускане на наркотици Èfevelon^® Вие не можете да започнете по-малко от 14 дни след края на МАО-инхибитори терапия. Ако сте с помощта на обратим инхибитор на MAO (моклобемид), Този период може да е по-кратък (24 не). МАО-инхибитори може да започне в не по-малко от 7 дни след лекарството Èfevelon^®.

По време на лечението Èfevelonom^® Не се препоръчва употребата на алкохол.

При назначаването на наркотици Èfevelon^® пациенти с непоносимост към лактоза трябва да отчитат, това, което в 1 етикет. 25 мг съдържа 56.62 Лактозата мг; аз н 1 етикет. 37.5 мг – 84.93 Лактозата мг; аз н 1 етикет. 50 мг – 113.24 Лактозата мг, аз н 1 етикет. 75 мг – 169.86 Лактозата мг.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефикасността на лекарството Èfevelon^® аз н деца и юноши на възраст под 18 години недоказано твърдение.

Свръх доза

Симптоми: ЕКГ промени (Удължаване на QT, бедрен блок, удължаване на QRS комплекса), синусите или камерна тахикардия, брадикардия, хипотония, конвулсивно статус, промяна на съзнанието (намаляване на будност). Със свръхдоза венлафаксин по време на приема на алкохол и / или други психотропни лекарства, съобщения за фатален изход.

Лечение: симптоматична терапия. Специфични антидоти не са известни. Препоръчано непрекъснат мониторинг на жизнените функции (дихателната и кръвоносната). Гледани назначаването на активен въглен за намаляване на приема на лекарството. Не предизвиквайте повръщане поради Опасност при вдишване. Венлафаксин и EFA не се показва по време на диализа.

Лекарствени взаимодействия

Едновременното използване на Мао инхибитори и венлафаксин е противопоказано.

Заедно допускане Èfevelona^® с варфарин може да увеличи antikoagulyannetary ефект последно.

Заедно с използването на последния ефект може да се увеличи aminazin поради увеличаване на неговата концентрация в кръвната плазма.

Венлафаксин не засяга литиев farmakokinetiku.

Ако кандидатствате с imipraminom Фармакокинетика венлафаксин и негов метаболит, ЕСА не променя.

Ако кандидатствате за Èfevelona^® Диазепам фармакокинетиката на активните вещества и техните метаболити, основни, не се променя съществено. Също така, няма ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепам.

Докато използването на клозапин може да бъде увеличаване на неговото ниво в кръвната плазма и развитието на нежелани реакции (напр, гърчове).

Докато използването на рисперидон (въпреки увеличението на AUC на рисперидон) Фармакокинетиката на общите активни съставки (рисперидон и неговия активен метаболит) Тя не се променя значително.

Èfevelon^® усилва ефектите на алкохола върху психомоторното реакции.

Медикаменти, метаболизъм, който се провежда в присъствието на цитохром Р450 isoenzymes: CYP2D6 преобразува венлафаксин в активен метаболит на ЕСА. За разлика от много други антидепресанти, доза на венлафаксин не може да намали с въвеждането на izofermenta на инхибитори на CYP2D6, или при пациенти с генетични забавяне izofermenta CYP2D6, Тъй като общата концентрация на активното вещество и метаболити (венлафаксин и EFA) Ако това не променя. Основният начин на deducing венлафаксин включва метаболизиращи включващи isoenzymes CYP2D6 and CYP3A4, така че бъдете предпазливи когато назначава Èfevelona^® в комбинация с инхибитори на тези isoenzymes. Такива лекарствени взаимодействия са все още не са проучени. Венлафаксин – относително слаб инхибитор на CYP2D6 izofermenta и не потиска активността на isoenzymes SYP1A2, SYP2C9 and 3a4; така че ние не трябва да очакваме неговото взаимодействие с други лекарства, в метаболизма, включващи тези isoenzymes.

Циметидин инхибира метаболизма на венлафаксин за “първо преминаване” през черния дроб и не засяга farmakokinetiku ЕСА. По-голямата част от пациентите се очаква само леко увеличение на общата фармакологична активност на венлафаксин и EFA (по-изразен при по-възрастни пациенти и нарушена чернодробна функция).

С допускането на indinavir фармакокинетични промени последните (намаляване на ох от 28% и С_makh – На 36%), и Фармакокинетика венлафаксин и Европейската филмова награда не се променя. Клиничното значение на тези промени е неизвестен.

Клинично значими взаимодействия с венлафаксин antigipertenzivei (вкл. бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и gipoglikemicakimi наркотици не е открит.

Èfevelon^® не влияят на концентрацията на наркотици в кръвната плазма, притежаващи висока степен на свързване с протеините.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпни за деца при температура под 30 ° C. Срок на годност – 3 година.