Dostinex

Active материал: Kaʙergolin
Когато ATH: G02CB03
CCF: Инхибиторът на пролактиновата секреция
МКБ-10 кодове (свидетелство): D35.2, E22.1, N91
Когато CSF: 15.07.08.01.01
Производител: PFIZER ITALIA S.r.L. (Италия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета бял, плосък, продълговат; маркираните писма “P” и “В”, разделени с една степен, от една страна и числото “700” къси неравности над и под цифрите – с друга.

Помощни вещества: лейцин, лактоза безводная.

2 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
8 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

допаминов рецепторен агонист. Kaʙergolin – допаминергичните ерголин производно, характеризира с ясно изразен и продължителен ефект prolaktinsnizhayuschim. Механизмът на действие е свързано с директно стимулиране на допамин D₂-lactotropic хипофизната клетъчен рецептор. При дози, надвишава това намаляване на нивата на пролактин в кръвната плазма, Той разполага с централна допаминергична ефект, причинени от стимулиране на допаминовите D₂-рецептори.

Намаляването на нивото на пролактин в плазмата, наблюдавани след 3 часа след прилагане на Dostinex^® и поддържа за 7-28 дни при здрави доброволци и пациенти с хиперпролактинемия и до 14-21 ден – жените в следродовия период. Prolaktinsnizhayuschee ефект е зависим от дозата, както по отношение на тежест, и продължителност на действие.

Каберголин има строго избирателно действие, и, Следователно, няма ефект върху базалната секреция на други хипофизни хормони, и кортизол.

От фармакологичните ефекти на каберголин, не-терапевтичен ефект, е намаляване на кръвното налягане. При използване на лекарството, след като максималният антихипертензивен ефект се отбелязва в рамките на първите 6 ч, и е дозозависим.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение каберголинът се абсорбира бързо от гастроинтестиналния тракт. ° С_макс плазма постига чрез 0.5-4 не. Яденето не влияе на резорбцията и разпределението на каберголинът.

Разпределение

° С_SS постигнато чрез 4 седмици на лечението поради дългия полуживот. Свързването с плазмените протеини е 41-42%.

Метаболизъм

Основният продукт на метаболизма на каберголинът, определени в урината, е 6-алил-8β-карбокси-ерголин в концентрация от до 4-6% от дозата. Съдържанието в урината 3 допълнителни метаболити не надвишава 3% от дозата. Метаболитните продукти имат значително по-слаб ефект върху потискането на секрецията на пролактин в сравнение с каберголинът.

Дедукция

т_1/2, оценява степента на екскрецията с урината, е 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия.

През 10 дни след прилагане на лекарството в урината и изпражненията, съответно, са открити 18% и 72% от дозата, и делът на непроменен вид в урината е 2-3%.

Свидетелство

- Превенция на физиологично раждане кърмене;

- Потискането на определен пост-кърмене;

- Лечение на, свързани с хиперпролактинемия, включително функционални нарушения, както аменорея, spanomenorrhea, ановулация и галакторея;

- Пролактинът аденом на хипофизата (Micro- и makroprolaktynomы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “празен” Sella комбинира с хиперпролактинемия.

Режим на дозиране

Dostineks^® Трябва да се вземе под, за предпочитане по време на хранене.

За предотвратяване на кърмене предписаната доза лекарство 1 мг (2 раздел.) веднъж на първия ден след раждането.

За потискането на установено кърмене назначат 0.25 мг (1/2 раздел.) 2 пъти / ден за 2 дни (обща доза, равна на 1 мг). За да се намали рискът от ортостатична хипотония във кърмещи пациенти, единична доза от Dostinex^® не трябва да надвишава 0.25 мг.

За лечение на нарушения, свързани с хиперпролактинемия, лекарството се предписва в доза 0.5 мг на седмица 1 или 2 допускане (от 1/2 раздел., напр, Понеделник и четвъртък). Увеличете седмична доза трябва да става постепенно – На 0.5 мг на интервали от 1 месеца, за да се постигне оптимален терапевтичен ефект. Средна терапевтична доза е 1 мг на седмица, но може да варира от 0.25 мг 2 мг на седмица. Максималната доза за пациенти с хиперпролактинемия е 4.5 мг на седмица.

В зависимост от поносимостта седмична доза може да се прилага веднъж или разделена на 2 и повече приложения за седмица. Разделяне на седмична доза за няколко дози се препоръчва при прилагане на лекарството в доза 1 г на седмица.

При пациенти със свръхчувствителност към допаминергични лекарства вероятността от странични ефекти могат да бъдат намалени, започване на терапията Dostinex^® при по-ниска доза (от 0.25 мг 1 веднъж седмично), последвано от постепенно увеличаване до терапевтичната доза. За да се подобри поносимостта на лекарството, в случай на значителни странични ефекти може да бъде временно намаляване на дозата и след това постепенно я увеличите, напр, На 0.25 мг всяка седмица 2 на седмицата.

Страничен ефект

В клинични проучвания с Dostinex^® за предотвратяване и противодействие кърмене физиологични нежелани реакции са наблюдавани при приблизително 14% Жените; при лечението на, свързани с хиперпролактинемия, честотата на нежеланите реакции е 68%.

Нежеланите събития, настъпили, главно, през първите две седмици от лечението и в повечето случаи изчезва при продължаване на лечението или няколко дни след спиране Dostinex^®. Според тежестта на нежеланите реакции са леки до умерени и са доза-зависимо. Поне, веднъж в хода на лечението, се наблюдават сериозни нежелани събития в 14% пациенти; поради нежелани реакции, лечението е било преустановено в 3% пациенти.

Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс; рядко – ортостатична хипотония (продължителна употреба хипотоничен ефект); асимптоматични понижаване на кръвното налягане по време на първия 3-4 дни след раждането (систолично кръвно – повече от 20 мм живачен стълб., диастолического – повече от 10 мм живачен стълб.).

От храносмилателната система: гадене, повръщане, болка в епигастриума, болка в корема, запек, гастрит, диспепсия.

От централната и периферната нервна система: golovokruženie / вертиго, главоболие, умора, сънливост, депресия, астения, парестезии, припадък.

Лабораторни находки: аменорея при жени с намаляване на нивата на хемоглобина през първите месеци след възстановяването на менструацията.

Друг: mastodinija, кървене от носа, “приливи” на кръв към кожата на лицето, преходна хемианопсия, вазоспазъм на пръстите, мускулни спазми на долните крайници.

Когато дългосрочна терапия с Dostinex^® отклонение от нормата на стандартните лабораторни показатели са наблюдавани рядко; при жени с аменорея се наблюдава спад в нивата на хемоглобина през първите няколко месеца след възстановяването на менструацията.

В пост-маркетинговия изследвания са документирани следните нежелани реакции, свързани с използването на каберголин: алопеция, повишена активност на СРК в кръвта, мания, затруднено дишане, подуване, фиброза, нарушена чернодробна функция, аномалии в чернодробните функционални тестове, реакции на свръхчувствителност, обрив, респираторни разстройства, дихателна недостатъчност, valvulopatiya.

Противопоказания

- Детството и юношеството до 16 години (Безопасността и ефикасността не са установени);

- Свръхчувствителност към каберголинът или други съставки, както и на всички алкалоиди на моравото рогче.

ОТ предпазливост използвате при пациенти с хипертония, която се е развила по време на бременност (прееклампсия, следродилна хипертония), тежки сърдечносъдови заболявания, Синдром на Рейно, пептична язва, стомашно-чревно кървене, тежка чернодробна недостатъчност (се препоръчва по-ниски дози), психотично или тежка когнитивно увреждане (вкл. история), Симптомите на сърдечната функция и дишането поради фиброза или наличието на такива условия в историята, едновременното използване на наркотици, хипотоничен ефект (поради риск от ортостатична хипотония).

Бременност и кърмене

Тъй като контролирани клинични проучвания с Dostinex^® при бременни жени не е имало, прилагане на лекарството по време на бременност е възможно само в случая, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако бременността по време на лечението с Dostinex^®, трябва да се обмисли прекъсване на лекарството, като се отчита и съотношението полза / риск.

Бременност трябва да се избягва, най-малко, 1 месеца след спиране на лекарството, дал дълъг полуживот и ограничената наличност на данни за ефектите върху плода. Според докладите, използването на Dostinex^® доза 0.5-2 мг на седмица над нарушения, свързани с хиперпролактинемия, Тя не беше съпроводено от увеличаване на процентите на спонтанните аборти, преждевременно раждане, многоплодна бременност и вродени малформации.

Информация за избрания лекарството в кърмата не е, Въпреки това, в отсъствието на ефекта от използването на Dostinex^® за да се предотврати или потискане на лактацията трябва да се откаже от кърменето. Когато нарушения, свързани с хиперпролактинемия, Dostineks^® не трябва да се прилага на пациенти, не искат да се спре кърменето.

Внимание

Преди назначаването на Dostinex^® за лечение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, необходимо да се извърши пълно разследване на хипофизната жлеза.

След увеличаване на дозата до пациентът трябва да остане под наблюдението на лекар, за да се определи най-ниските ефективни дози, осигурява терапевтичен ефект. След избора на ефективна схема на дозиране, препоръчва се редовно (1 веднъж в месеца) определяне на нивото на пролактин в серума. Нормализиране на нивата на пролактин обикновено се наблюдава по време на 2-4 седмици от лечението.

След прилагане Dostinex^® може да се развие ортостатична хипотония. С грижа предпише Dostinex^® по време на терапия с лекарства, хипотоничен ефект.

Когато дългосрочна терапия Dostinex^® трябва да се предписва при по-ниски дози при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh), което показва дългосрочни dostineks терапия^®. С едно приложение на тези пациенти в доза от лекарство 1 мг маркирани увеличение на AUC в сравнение със здрави доброволци и пациенти с по-малко тежка чернодробна недостатъчност.

След продължителна употреба на каберголинът при пациенти наблюдава плеврален излив / фиброза и плеврален valvulopatiya. В някои случаи пациентите получили предшестващо лечение с допаминови агонисти ergotininovymi. Следователно, Dostinex^® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с настоящите симптоми и / или клинични симптоми на сърдечна дисфункция (вкл. история). След прекратяване на лечението пациентите показа подобрение на симптомите описани по-горе.

След отмяната на Dostinex^® повтаряне на хиперпролактинемия обикновено се наблюдава. Въпреки това, някои пациенти са устойчиви потискане на нивото на пролактина в продължение на няколко месеца. В повечето жени, овулаторни цикли са записани най-малко 6 месеца след премахването на Dostinex^®.

Dostineks^® възстановява овулацията и плодовитостта при жени с хипогонадизъм hyperprolactinemic. Заради бременността може да се случи, преди възстановяването на менструация, препоръчителни тестове за бременност най-малко 1 пъти 4 за период от седмици на аменорея, и след възстановяването на менструация – всеки път,, отбелязвайки забавяне менструация за повече от 3 ден. Жените, които искат да избегнат забременяване, периода на лечение dostineks^®, и след премахването на Dostinex^® и връщане към ановулация трябва да използват нехормонални методи за контрацепция.

Жените, които забременява, трябва да бъде под наблюдението на лекар, за ранно откриване на симптоми на разширения хипофизата, защото по време на бременност може да се увеличи размера на предварително съществуващи тумори на хипофизата.

Използване на каберголин причинява сънливост. При пациенти с болестта на допамин рецепторни агонисти на Паркинсон може да причини внезапно заспиване. В такива случаи се препоръчва да се намали дозата на Dostinex^® или да се спре лечението.

Изследвания, свързани с употребата на лекарството при пациенти в старческа възраст с нарушена, свързани с хиперпролактинемия, не се извършва.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефективността на Dostinex^® аз н деца и юноши на възраст под 16 години не е инсталирано.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, като Dostinex^®, който наблюдава сънливост, трябва да се предупреди, че те са насърчавани да се въздържат от шофиране и производителност, в което ниска вниманието може да създаде за тях или околните на риск от сериозно нараняване или смърт.

Свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, диспептични разстройства, ортостатична хипотония, объркване / психоза или халюцинации.

Лечение: трябва да извършват дейности,, насочена към премахването на nevsosavsheysya наркотици (стомашна промивка) и за поддържане на кръвното налягане. Препоръчва се назначаването на допаминови антагонисти.

Лекарствени взаимодействия

Няма налична информация за взаимодействието на каберголин и други алкалоиди на моравото рогче; Въпреки това едновременната употреба на тези лекарства по време на дългосрочни dostineks терапия^® Не се препоръчва.

Тъй Dostinex^® Тя има терапевтичен ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, лекарството не трябва да се прилага едновременно с лекарства, действа като допаминови антагонисти (напр, фенотиазин, butyrofenonы, tïoksantenı, метоклопрамид), т.. последният може да отслаби действието на Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

Подобно на други ерготаминови производни, Dostineks^® Тя не трябва да се използва едновременно с макролидни антибиотици (напр, еритромицин), тъй като това може да увеличи бионаличността на каберголин системен.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 2 година.