Betagistin: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания
Когато ATH:
N07CA01
Betagistin: приложение
Синдром на заболяванията и на Мениер (вкл. шум в ушите и загуба на слуха), вестибуларен световъртеж от различен произход (вертебробазиларната недостатъчност, травматична енцефалопатия, мозъчна атеросклероза, вестибуларния нерв, laʙirintit, доброкачествена позиционен световъртеж след неврохирургични операции).
Betagistin: фармакологичен ефект
Farmakodinamika.
Механизмът на действие на бетахистин е само частично разбран.. Известен, че има няколко валидни хипотези, подкрепено от проучвания върху животни и хора.
Ефект на бетахистин върху хистаминергичната система.
Установен, че бетахистинът проявява частично агонистична активност по отношение на H1-рецептори, както и антагонистична активност срещу H3-хистаминови рецептори в нервната тъкан и има малка активност по отношение на H2-хистаминови рецептори.
Бетахистинът повишава метаболизма и освобождаването на хистамин чрез блокиране на пресинаптичния H3-рецептори и индуциране на процеса на намаляване на количеството на съответните H3-рецептори.
Бетахистин може да увеличи кохлеарния кръвоток, както и в целия мозък.
Има информация за подобряване на кръвообращението в съдовете съдова стрии вътрешно ухо, може би, чрез отпускане на прекапилярните сфинктери в микроциркулационната система на вътрешното ухо. Доказано е също, че бетахистинът повишава мозъчния кръвоток при хората..
Бетахистинът насърчава вестибуларната компенсация.
Betahistine ускорява възстановяването на вестибуларната функция след едностранна невректомия при животни, стимулиране и улесняване на процеса на централна вестибуларна компенсация. Този ефект се характеризира с повишена регулация на метаболизма и освобождаването на хистамин и се осъществява в резултат на H антагонизма.3-рецептори. При хора лечението с бетахистин също намалява времето за възстановяване на вестибуларната функция след невректомия..
Бетахистинът променя активността на невроните във вестибуларните ядра.
Също така е установено, че бетахистинът има дозозависим инхибиторен ефект върху генерирането на пикови потенциали в невроните на латералните и медиалните вестибуларни ядра.
Известен, че фармакодинамичните свойства на бетахистин могат да осигурят положителен терапевтичен ефект на лекарството във вестибуларния апарат.
Ефективността на бетахистин е доказана в проучвания при пациенти с вестибуларен световъртеж и болест на Мениер., което е доказано чрез намаляване на тежестта и честотата на пристъпите на световъртеж.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Когато се прилага перорално, бетахистин се абсорбира бързо и почти напълно във всички части на стомашно-чревния тракт.. След абсорбция лекарството се метаболизира бързо и почти напълно до образуване на метаболита 2-пиридилоцетна киселина.. Плазмените нива на бетахистин са много ниски.
Поради това всички фармакокинетични анализи се извършват чрез измерване на концентрацията на метаболита на 2-пиридилоцетна киселина в плазмата и урината..
Когато приемате лекарството с храна, максималната концентрация (° Смакс) лекарство по-долу, отколкото на гладно. В същото време пълното усвояване на бетахистин е идентично и в двата случая., което показва,, че приемът на храна само забавя усвояването на лекарството.
Разпределение. Процент на бетахистин, който се свързва с плазмените протеини, е по-малко 5 %.
Биотрансформация. След абсорбция, бетахистин се метаболизира бързо и почти напълно до 2-пиридилоцетна киселина. (който не проявява фармакологична активност).
След перорален прием на бетахистин, концентрацията на 2-пиридилоцетна киселина в кръвната плазма (и в урината) достига своя максимум чрез 1 час след приема на лекарството и намалява с елиминационен полуживот от около 3,5 часа.
Дедукция. 2-пиридилоцетната киселина се екскретира бързо в урината. При приемане на лекарството в дозировка 8-48 около мг 85 % начална доза, открита в урината. Бъбречната или фекална екскреция на бетахистин е незначителна.
Линейността. Скоростта на възстановяване остава постоянна, когато се приема перорално 8-48 mg от лекарството, което показва линейността на фармакокинетиката на бетахистин, и предполага, че участващият метаболитен път е ненасищаем.
Betagistin: Противопоказания
Свръхчувствителност, пептична язва в активна фаза, бронхиална астма, феохромоцитом, бременност (I триместър), детство.
Betagistin: ограничения за употреба
Пептична язва на храносмилателния тракт (история), бременност (II и III триместър), кърмене.
Betagistin: странични ефекти на
Стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, чувство на тежест в епигастриума и др.), главоболие, алергични реакции (кожен обрив, сърбеж и други.).
Betagistin: взаимодействие
Изследвания ин виво, насочени към изучаване на взаимодействия с други лекарства, не се извършва. С оглед на данните от изследването инвитро не се очаква да инхибира ензимната активност на цитохром Р450 ин виво.
Данни, получени при условията инвитро, показват инхибиране на метаболизма на бетахистин от лекарства, които инхибират активността на моноаминооксидазата (MAO), включително подтип B MAO (например селегилин). Препоръчва се да се внимава при едновременната употреба на бетахистин и МАО инхибитори. (включително селективно подтип B MAO).
Тъй като бетахистинът е хистаминов аналог, взаимодействието на бетахистин с антихистамини може теоретично да повлияе на ефективността на едно от тези лекарства.
Betagistin: предозиране
Симптоми: главоболие, зачервяване на лицето, виене на свят, тахикардия.
Лечение: симптоматичен.
Betagistin: Дозиране и приложение
Вътре, по 8–16 мг 3 веднъж дневно. Дозата и продължителността на прием са избрани поотделно.
Характеристики на употребата на бетахистин
По време на лечението с лекарството е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациенти с бронхиална астма и / или анамнеза за пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника..
Употреба по време на бременност или кърмене.
Бременност. Няма данни за употребата на бетахистин при бременни жени..
Проучванията при животни не са достатъчни за оценка на ефекта върху бременността, развитието на ембриона/плода, раждане и постнаталното развитие. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Бетахистин не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаите на неоспорима необходимост.
период на кърмене. неизвестен, Преминава ли бетахистин в човешката кърма?. Не са провеждани проучвания върху животни за проникването на бетахистин в млякото.. Ползите от лекарството за майката трябва да се преценят спрямо ползите от кърменето и потенциалния риск за бебето..
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.
Бетахистин е показан за лечение на синдрома на Мениер, който се характеризира с триада от основни симптоми: виене на свят, загуба на слуха, Шум в ушите, – както и за симптоматично лечение на вестибуларен световъртеж. И двете състояния могат да повлияят неблагоприятно способността за шофиране и работа с машини.. Известен, че бетахистинът не повлиява способността за шофиране и работа с механизми или има незначителен ефект върху тази способност.
Betagistin: обезпечителни мерки
Трябва да се внимава при лечение на пациенти с стомашно-чревна язва (вкл. история).
