BARAKLYUD

Active материал: энтекавир
Когато ATH: J05AE
CCF: Viricide
МКБ-10 кодове (свидетелство): Б18.1
Когато CSF: 09.01.01
Производител: Bristol-Myers Squibb Company (Съединени Щати)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, триъгълни, с надпис “BMS” от една страна и “1611” от друга страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, krospovydon, повидон, магнезиев стеарат, краситель опадри белый.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани Розов цвят, триъгълни, с надпис “BMS” от една страна и “1612” от друга страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, krospovydon, повидон, магнезиев стеарат, краситель опадри розовый.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 не. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, б и δ с Ki 18-40 M. Освен това, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Абсорбция

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, ° С_макс в плазме крови определяется через 0.5-1.5 не. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 към 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_макс и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 време / ден, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 пъти. ° С_макс и С_мин в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 ж, 8.2 и 0.5 нг / мл, съответно, при получаване в доза 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), намаляване на C_макс На 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Разпределение

V_д энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Метаболизъм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Дедукция

След достигане на C_макс концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, където Т_1/2 беше 128-149 не. На рецепцията 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 пъти, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 не.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% доза. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 към 471 мл / мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Свидетелство

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Режим на дозиране

Препарат следует принимать внутрь натощак (т.е., не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, от 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 ж 1 време / ден. При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 време / ден.

Аз Н пациенти с бъбречна недостатъчност клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При CC <50 мл / мин, вкл. пациенти, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у пациенти с бъбречна недостатъчност

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

Аз Н Пациенти с чернодробна недостатъчност коррекция дозы энтекавира не требуется.

Страничен ефект

От храносмилателната система: рядко (≥ 1/1000, < 1/100) – диария, диспепсия, гадене, повръщане.

CNS: често (≥ 1/100, < 1/10) – главоболие, fatiguability; рядко (≥1 / 1000, < 1/100) – безсъние, виене на свят, сънливост.

Пост-маркетингови данни (частота не может быть определена)

Алергични реакции: анафилактични реакции.

Дерматологични реакции: алопеция, обрив.

Противопоказания

- До 18 години;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Бременност и кърмене

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

неизвестен, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Внимание

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, вкл. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, вкл. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Трябва да се вземе под внимание, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестно. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Свръх доза

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. При здрави доброволци, получавших препарат в дозах до 20 мг / ден до 14 дней или в однократных дозах до 40 мг, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Лечение: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Лекарствени взаимодействия

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не са известни. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.