BAETA

Active материал: эксенатид
Когато ATH: A10BX04
CCF: Перорални хипогликемични препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): E11
Когато CSF: 15.02.06
Производител: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Швейцария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Разтворът за P / въвеждането безцветен, ясно.

Помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, Ледена оцетна киселина, манитол, крезол, вода г / и.

1.2 мл – писалка (1) – опаковки картон (1).
2.4 мл – писалка (1) – опаковки картон (1).

Фармакологично действие

Хипогликемични средства. екзенатид (eksendin-4) Това е инкретин миметик и е amidopeptidom 39-аминокиселина. инкретините, като глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), повишаване на глюкозата секреция на инсулин, подобряване на функцията на бета-клетки, потиска неадекватно увеличена секреция на глюкагон и забавя изпразването на стомаха след тях получаване в кръвния поток от червата. Exenatide е инкретин-миметично мощен, което предизвиква повишаване на инсулиновата секреция и глюкозо-друг има хипогликемични ефекти, присъщ на инкретин, която ви позволява да подобряване на гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2.

Аминокиселинната последователност на екзенатид частично съответства на последователността на човешкия GLP-1, при което се свързва към и активира GLP-1 рецептора при хора, което води до повишаване на глюкозо-синтеза и секрецията на инсулин от панкреатичните бета-клетки с цикличен AMP и / или други вътреклетъчни сигнални пътища. Екзенатид стимулира освобождаването на инсулин от бета клетките в присъствие на повишени концентрации на глюкоза.

химичната структура и фармакологичната активност различен от инсулин екзенатид, сулфанилурейни, D-фенилаланин производни и меглитиниди, бигуанид, тиазолидиндиони и инхибитори на алфа-глюкозидаза.

Екзенатид подобрява гликемичния контрол при пациенти с диабет тип диабет 2 поради следните механизми.

В хипергликемична състояние ексенатид повишава глюкоза секрецията на инсулин от панкреатичните бета-клетки. Това инсулинова секреция спира намаляването на концентрацията на глюкоза в кръвта и приближаването на нормата, като по този начин намаляване на потенциалния риск от хипогликемия.

секреция на инсулин по време на първата 10 минути, известен като “инсулиновия отговор първата фаза”, специално отсъства при пациенти със захарен диабет тип 2. Освен това, загуба на първата фаза инсулин отговор е рано нарушение функция на бета-клетки в диабет тип 2. Въведение екзенатид възстановява или значително повишава и първия,, и втора фаза инсулин отговор при пациенти с диабет тип диабет 2.

При пациенти с диабет тип диабет 2 на фона на въвеждането на хипергликемия Екзенатид потиска секрецията на глюкагон излишък. Въпреки това, екзенатид не пречи на нормалния отговор на глюкагона хипогликемия.

Доказано е,, че въвеждането на екзенатид води до намаляване на апетита и намалява приема на храна; инхибира стомашната перисталтика, което забавя изпразването.

При пациенти с диабет тип диабет 2 екзенатид терапия в комбинация с метформин, тиазолидиндионови и / или сулфонилурейни води до намаляване на концентрацията на кръвната захар на гладно, постпрандиалната кръвна глюкоза, и ценности на HbA1c, като по този начин подобряване на гликемичния контрол при тези пациенти.

Фармакокинетика

Абсорбция

След п / к приложение екзенатид в доза 10 пациенти UG със захарен диабет тип 2 Exenatide се абсорбира бързо и достига средна C_макс през 2.1 не, което е 211 пг / мл, AUC_о-INF е 1036 з з пг / мл. Когато AUC изложени екзенатид увеличава пропорционално с увеличаване на дозата 5 микрограма до 10 ж, не е там пропорционално увеличение на C_makh. Наблюдава се, че същият ефект, когато е / на екзенатид в корема, хип или предмишницата.

Разпределение

V_д екзенатид след ите / на въвеждането на 28.3 л.

Метаболизъм и екскреция

Екзенатид благоприятно показва поради гломерулна филтрация с последващо протеолитично разграждане. Клирънсът е екзенатид 9.1 л /. крайния T_1/2 е 2.4 не. Тези фармакокинетичните характеристики на екзенатид са независими от дозата. Измерените концентрации екзенатид се определят за около 10 час след прилагането.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC 30-80 мл / мин) клирънс на екзенатид не се различава значително от клирънс при пациенти с нормална бъбречна функция; Ето защо харчат не се изисква корекция на дозата. Въпреки това, при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност, диализа, средният клирънс е намален до 0.9 л / (в сравнение с 9.1 л / ч при здрави индивиди).

Тъй екзенатид се отделя основно от бъбреците, разглеждан, увредена чернодробна функция не променя концентрацията на екзенатид кръв.

Възраст не оказва влияние върху фармакокинетиката на екзенатид. Затова пациенти в напреднала възраст не се изисква корекция на дозата.

Фармакокинетика на екзенатид не е проучван при деца.

Във фармакокинетично проучване при юноши на възраст 12 към 16 години с диабет 2 като назначаването на екзенатид в доза 5 ж стойности на фармакокинетичните параметри са подобни на тези при възрастни.

Между мъжете и жените клинично значими разлики във фармакокинетиката на екзенатид не се наблюдава.

Фармакокинетиката на екзенатид е практически непроменен от представителите на различни раси. Не се налага корекция на дозата въз основа на етнически произход.

Не е имало забележим корелация между индекса на телесната маса (BMI) и фармакокинетиката на екзенатид. Не се изисква коригиране на дозата в зависимост от ИТМ.

Свидетелство

- Захарен диабет тип 2 като допълнителна терапия към метформин, proizvodnomu sulifonilmochyeviny, тиазолидиндиону, комбинации от метформин и сулфонилурея производно, или метформин и tiazoldindiona в случай на неуспех да се постигне адекватен гликемичен контрол.

Режим на дозиране

Лекарството се инжектира S / C в бедрената област, корема или предмишницата.

Началната доза е 5 ж, който се прилага 2 пъти / ден по всяко време по време на 60-минутния период преди сутрешното и вечерно хранене. Тя не трябва да се прилага лекарството след хранене. В случай на препарат за инжектиране преминава лечение продължава непроменена доза.

През 1 месеца след започване на лечението, дозата може да бъде увеличена до 10 ж 2 пъти / ден.

Когато се прилага едновременно с метформин, тиазолидиндион или комбинация от тези лекарства, начална доза на метформин и / или тиазолидиндион не може да промени. В случай на лекарство BYETTA на комбинация^® с сулфонилуреи могат да изискват намаляване на сулфонилурея доза за намаляване на риска от хипогликемия.

Страничен ефект

Нежелани реакции, срещне по-често, отколкото в отделни случаи, Те са изброени в съответствие със следната градация: Често (≥10%), често (≥1%, но <10%), понякога (>0.1%, но <1%), рядко (>0.01%, но <0.1%), рядко (<0.01%).

От храносмилателната система: Често – гадене, повръщане, диария; често – понижен апетит, диспепсия, hastroэzofahealnыy рефлукс; понякога – стомашни болки, подуване на корема, оригване, запек, дисгеузия, метеоризъм; рядко – остър панкреатит. Най-често се записва гадене слаба или умерена интензивност е зависим от дозата и се намалява с течение на времето, без това да пречи на ежедневните дейности.

CNS: често – виене на свят, главоболие; рядко-сънливост.

От страна на ендокринната система: Често – gipoglikemiâ, често се съпровожда с усещане за тръпки, слабост. Ненужно. хипогликемия честота се увеличава с съвместна среща на BYETTA с наркотици^® със сулфанилурейни, необходимо да се осигури намаляване на дозата на сулфонилурейни производни с повишен риск от хипогликемия. Повечето епизоди на хипогликемия по интензитет са били леки до умерени, и спирам чрез орално въглехидрат.

Метаболизъм: често – хиперхидроза; рядко – дехидратация (свързано с гадене, повръщане и / или диария).

От отделителната система: рядко – увреждане на бъбречната функция, вкл. остра бъбречна недостатъчност, обостряне на хронична бъбречна недостатъчност, увеличение на серумния креатинин.

Алергични реакции: рядко – обрив, сърбеж, ангиоедем; рядко – анафилактични реакции.

Локални реакции: често – реакция на кожата на мястото на инжектиране.

Друг: Той отчете няколко случая на време повишено съсирване на кръвта (INR) докато използването на варфарин и екзенатид, понякога придружени от кървене.

Общо, странични ефекти при интензивност били слаби или умерени и не водят до отмяна на лечение.

Противопоказания

- Захарен диабет тип 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC<30 мл / мин);

- наличие на тежки стомашно-чревни заболявания при едновременно гастропареза;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 18 години (безопасността и ефикасността не са установени при деца);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан при бременност и по време на кърмене.

Внимание

Не се препоръчва в / или / м прилагане лекарство.

Лекарството Byetta^® Не трябва да се използва, ако частици са открити в разтвор или ако разтворът е мътен или оцветяване.

На фона на терапия с Byetta^® може да се появи антитела към екзенатид. Все пак, това не влияе на честотата и вида наблюдавани странични ефекти.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че, че лечението с Byetta^® Това може да доведе до намаляване на апетита и / или телесно тегло, и че поради тези ефекти, няма нужда да променя режима на дозиране.

Съобщавано за случаи на бъбречна недостатъчност, включително повишени нива на серумен креатинин, развитие на бъбречна недостатъчност, обостряне на хронична и остра бъбречна недостатъчност; понякога се налага хемодиализа. Някои от тези явления са наблюдавани при пациенти,, получаване на един или повече фармакологични агенти, влияние върху бъбречната функция / обмен на вода и / или срещу други нежелани събития, насърчаване на нарушение на хидратацията, като гадене, повръщане и / или диария. Съпътстващи лекарства, включени АСЕ-инхибитори, НСПВС, диуретици. В назначаването на симптоматично лечение и отстраняване на лекарството, Той се смята за причина за патологични изменения, Нарушена бъбречна функция е възстановена. По време ексенатид на предклинични и клинични изпитвания данни, доказателства за неговото пряко нефротоксичност, не се засича.

Той съобщи, редки случаи на остър панкреатит при пациенти, приемащи на BYETTA наркотици^®. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит: персистираща тежка коремна болка. При назначаването на симптоматично лечение на остър панкреатит се наблюдава резолюция.

Пациентите преди започване на лечението с Byetta^® Вие трябва да се запознаят с приложените към лекарството “Насоки за използване писалката”.

Резултатите от експерименталните изследвания

Предклиничните проучвания не показват канцерогенно действие на екзенатид при мишки и плъхове. Когато се прилага на плъхове в дози, който 128 пъти по-високи от човешката доза, споменато цифров увеличение С-клетка тиреоидни аденоми, без никакви признаци на злокачественост, която е свързана с повишена дълготрайност при лабораторни животни, получаване на екзенатид.

Свръх доза

При предозиране (доза 10 пъти максималната препоръчвана доза) наблюдават и след симптоми: тежко гадене и повръщане, както и бързото развитие на хипогликемия.

Лечение: симптоматична терапия, включително парентерално приложение на глюкоза в случай на тежка хипогликемия.

Лекарствени взаимодействия

Лекарството Byetta^® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти,, като се вземат препарати, изисква бърза абсорбция от стомашно-чревния тракт, т.. Byetta^® може да доведе до забавяне на изпразването на стомаха. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да вземат наркотици вътре, действието на който зависи от концентрацията на праг (напр, антибиотици), поне 1 часа преди ексенатид за администриране. Ако тези лекарства трябва да се приемат с храна, че е необходимо да ги вземе по време на храненията, Когато не се прилага екзенатид.

При едновременна употреба на дигоксин (0.25 мг 1 време / ден) с BYETTA лекарствената^® В условията на намаляващо_makh дигоксина на 17%, и Т_makh се увеличава с 2.5 не. Въпреки това, AUC не се променя в състояние на равновесие.

На фона на въвеждането на BYETTA с наркотици^® AUC И С_makh ловастатин намаляват с приблизително 40% и 28% съответно, и Т_makh увеличава приблизително 4 не. Едновременното приложение на BYETTA лекарствената^® с инхибитори на редуктаза инхибитори на HMG-CoA не е свързано с промени в кръвните липиди (HDL-холестерол, LDL-холестерол, общия холестерол и триглицериди).

При пациенти с лека до умерена хипертония, стабилизиране при пациенти, приемащи лизиноприл (5-20 мг / ден), Byetta наркотици^® Аз не променя AUC и C_makh лизиноприл при равновесие. T_makh лизиноприл при равновесие увеличава с 2 не. Няма промяна на показателите средно дневно систоличното и диастоличното кръвно налягане.

Отбеляза, когато се прилага чрез варфарин 30 мин след лекарство Byetta^® T_makh Той се увеличава с приблизително 2 не. Клинично значими промени C_makh и AUC се наблюдава.

Използването на BYETTA с наркотици^® в комбинация с инсулин, производни на D-фенилаланин, меглитинид, или алфа-глюкозидаза инхибитори не са изследвани.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява при 2 ° до 8 ° C. Срок на годност – 2 година.

В момента се използват в инжектиране на наркотици писалка трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С максимум 30 дни.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, Да се ​​пази от светлина; Да не се замразява.