АЗИЛЕКТ

Active материал: разагилин
Когато ATH: N04BD02
CCF: Борбата с наркотиците – селективен MAO-B инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): G20
Производител: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (Израел)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, Валиум, скосени и гравирано “GIL 1” от една страна,.

Помощни вещества: манитол, колоиден силициев двуокис, царевично нишесте, прежелатинизирано царевично нишесте, стеаринова киселина, талк.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Борбата с наркотиците. Селективный необратимый МАО типа В, ензим, На 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (напр, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” ефект).

Фармакокинетика

Абсорбция

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, ° С_макс постигнати плазмени нива след 0.5 не. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_макс разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_макс и AUC са намалени с 60% и 20% съответно.

Разпределение

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% към 70%.

Метаболизъм

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Дедукция

Разагилин выводится преимущественно почками (още 60%) и в меньшей степени через кишечник (още 20%). По-малко 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. т_1/2 е 0.6-2 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_макс На 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% съответно.

Свидетелство

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Режим на дозиране

Присвояване 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, проточено.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Страничен ефект

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, странични ефекти, възниква с честота 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: главоболие, депресия, виене на свят, анорексия, гърчове; рядко – мозъчно-съдови инциденти.

От храносмилателната система: понижен апетит, диспепсия.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, артрит, болка в шията.

Дерматологични реакции: vezikulobulleznaâ обрив, контактен дерматит; рядко – рак на кожата.

Сърдечно-съдова система: ангина; рядко – инфаркт на миокарда.

Друг: грипоподобни симптоми, треска, левкопения, ринит, обща слабост, конюктивит, dizurija, алергични реакции.

При применении вместе с леводопой:

От централната и периферната нервна система: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необичайни сънища, атаксия; рядко – мозъчно-съдови инциденти.

От храносмилателната система: запек, повръщане, болка в корема, сухота в устата.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, болка в шията, tendosynovyt.

Дерматологични реакции: обрив; рядко – меланома кожи.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония; рядко – ангина.

Друг: случайно падане, отслабване, алергични реакции.

Противопоказания

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дни);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (ефедрин, Pseudoephedrine), другими деконгестантами, dekstrometorfanom, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Феохромоцитом;

- Детството и юношеството до 18 години;

- Бременност;

- Кърмене (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

ОТ предпазливост назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

Внимание

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” ефект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сирене, шоколад).

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Свръх доза

Симптоми передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (вкл. артериална хипертония, ортостатична хипотония).

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Защото, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, тремор, диария. Възможно, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Защото, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (напр, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.