Avodart: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания

Active материал: dutasterid
Когато ATH: G04CB02
CCF: Лекарство за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата. Ингибитор 5а-редуктазы
МКБ-10 кодове (свидетелство): N40
Производител: GlaxoSmithKline фармацевтични продукти (Великобритания)

Avodart: доза от, състав и опаковка

Капсули желатин, жълт цвят, продълговат, непрозрачен, маркирани с червено мастило “GX CE2” една страна.

Помощни вещества: моно- и диглицериди каприлова/kaprinovoj киселина, butylhydroksytoluol.

Състав на капсулата: желатин, глицерол (глицерин), титанов диоксид Е171 (Cl77891), e 172 железен оксид жълт (Cl77492).

10 PC. – блистери (3) – картонени кутии.
10 PC. – блистери (9) – картонени кутии.

Avodart: фармакологичен ефект

Лекарство за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата. Потиска активността на isoenzymes 5α-редуктазата 1 и 2 тип, които са отговорни за превръщането на тестостерона в 5α-дихидротестостерон (DGT). ДХТ е първичния андрогенни, отговорен за хиперплазия на простатата жлезиста тъкан.

Максимален ефект dutasterida за намаляване на дихидротестостерон е обратим и може да се наблюдава чрез 1-2 седмици. след лечението. През 1 и 2 седмици. допускане dutasterida доза 0.5 mg/ден средните концентрации на дихидротестостерон в серума се намалява с 85% и 90%.

Лекарството намалява размера на простатата, подобрява уриниране и намалява риска от остра задръжка и необходимостта от оперативно лечение.

Avodart: фармакокинетика

Абсорбция

След получаване на еднократна доза 500 µg C_макс dutasterida в серум, получени по време на 1-3 не. Когато 2-часов в / инфузия в абсолютната бионаличност е за 60%. Бионаличността на dutasterida не зависи от храната.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е високо – още 99.5 %. V_д – 300-500 л.

Дневна концентрация dutasterida допускане в серума на достига 65% от C_SS през 1 месеци и приблизително 90% от това ниво чрез 3 Месеци.

° С_SS dutasterida в серум, компонент на приблизително 40 нг / мл, постигнато чрез 6 дневна доза е месец в доза 500 ж. В сперматозоиди, както и в серум, ° С_SS dutasterida, постигнато чрез 6 Месеци. През 52 седмици. лечението на dutasterida в концентрацията на сперматозоидите е средно 3.4 нг / мл (0.4-14 нг / мл). От суроватка в спермата идва 11.5% dutasterida.

Метаболизъм

In vitro дутастерид izofermentom CYP3A4 метаболизира в две малки monogidroksilirovannyh метаболити; Въпреки това тя не може да функционира isoenzymes CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. След достигане на C_SS dutasterida, в серум, метода за откриване непроменени дутастерид масово спектрометрично, 3 основен метаболит на (4′ gidroksidutasterid, 1,2 – digidrodutasterid and 6 – gidroksidutasterid) и 2 малки метаболит.

Дедукция

Дутастерид се подлага на интензивен метаболизъм. След като лекарството вътре доза 500 µg/ден, за да постигне равновесие 1-15.4% (среден 5.4%) на дозата се екскретира в изпражненията, неиздаден. Останалата част от дозата се отделя под формата на 4 Главните метаболити, елементи 39%, 21%, 7% и 7% съответно, и 6 малки метаболити (всеки един от които представляват по-малко от 5%).

С човешка урина отделя количества непроменени dutasterida (по-малко 0.1% доза).

При терапевтични дози dutasterida край Т_1/2 е 3-5 седмици.

Dutasteride е открита в серум (в концентрациите на повече от 0.1 нг / мл) към 4-6 месеца след приемането му.

Фармакокинетиката на dutasterida може да бъде описан като първи ред усвояването и елиминирането на две паралелни процеси, един наситен (т.е. в зависимост от концентрацията) and един nenasyshhaemyj (T. е. не зависи от концентрацията).

При ниски концентрации в серума (по-малко 3 нг / мл) дутастерид бързо чрез двата процеса на елиминиране. След получаване на еднократна доза 5 mg и по-малко дутастерид бързо оттеглени от тялото и има кратко T_1/2, формиране на 3-5 д.

Когато концентрации в серума на повече от 3 ng/ml klirens dutasterida по-малко 0.35-0.58 л /, Когато отделянето се извършва главно чрез линейна nenasyshhaemogo процеса на с край T_1/2 3-5 седмици. В терапевтични концентрации на фона на дневната доза на дозата 500 MCG е доминиран от бавно освобождаване dutasterida; общо клирънс е линейно и не зависи от концентрацията на природата.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Farmakokinetiku и фармакодинамични dutasterida учили в 36 здрави мъже на възраст 24 към 87 години след като лекарството в единична доза 5 мг. Между различните възрастови групи е не са статистически значими разлики в такива farmakokineticski dutasterida настройки, Ох и C_макс. Също така не е имало статистически значима разлика T_1/2 dutasterida на възраст между група 50-69 години и възрастова група 70 години, Това включва повечето мъже с доброкачествена хиперплазия на простатата.

Различните възрастови групи са имали значителни различия в степента на намаляване на нивата на ДХТ. Тези резултати показват, че няма нужда да се намали дозата на dutasterida при възрастни пациенти

Avodart: свидетелство

-лечение и профилактика на прогресията на доброкачествена простатна хиперплазия (за да намалите размера на простатната жлеза, облекчаване на симптомите, подобряване на уриниране и намаляване на риска от остра задръжка и необходимостта от оперативно лечение);

е комбинирана терапия с алфа₁-adrenoblokatorami за лечение и профилактика на прогресия на доброкачествена простатна хиперплазия (за да намалите размера на простатната жлеза, облекчаване на симптомите, подобряване на уриниране). Комбинация от dutasterida и тамсулозин (алфа₁-adrenoblocker) е изследван.

Avodart: режима на дозиране

Дутастерид може да се използва като монотерапия, както и в комбинация с алфа₁-адреноблокери.

Лекарството може да се приема независимо от храна.

Ефектът е доста бързо, но лечението трябва да продължи поне 6 месеца в ред, да оцени ефекта на лекарството.

За възрастни мъже, включително пациенти в напреднала възраст, препоръчваната доза на поглъщане е 500 ж (1 капачки.) 1 време / ден. Капсулите трябва да се поглъщат цели, да не се дъвчат или отваряне, тъй като съдържанието на капсулите може да предизвика дразнене на лигавицата на орофаринкса.

При бъбречно увреждане Не се изисква корекция на дозата (т.. по време на приема на лекарството в доза 500 g/ден на урината се отделя по-малко 0.1% доза).

Трябва да се притесняват от подготовка пациенти нарушена чернодробна функция, т.. дутастерид се метаболизира екстензивно в черния дроб, и T_1/2 е 3-5 седмици.

Avodart: странични ефекти

Данните от клиничните проучвания

Монотерапия дутастерид: импотентност, промяна (спад) либидото, патологична еякулация, гинекомастия (включва чувствителност и уголемяване на млечните жлези).

Комбинирана терапия дутастерид и тамсулозин: импотентност, промяна (спад) либидото, патологична еякулация, гинекомастия (включва чувствителност и уголемяване на млечните жлези), виене на свят.

Данни за мониторинг в клиничната практика: рядко – алергични реакции (обрив, сърбеж, копривна треска, ограничен оток, ангиоедем.

Avodart: Противопоказания

-свръхчувствителност към dutasteridu и други компоненти на наркотици;

- свръхчувствителност към други инхибитори на 5α-редуктазата.

Avodart е противопоказан при жени и деца.

Avodart: Бременност и кърмене

Влияние върху плодовитостта

Употребата на дутастерид в дневна доза 500 mcg за характеристиките на спермата е изследван при здрави доброволци на възраст 18-52 години. До 52-та седмица от лечението, средно процентно намаление на общия брой сперматозоиди, обемът на сперматозоидите и подвижността на сперматозоидите бяха 23%, 26% и 18% съответно в сравнение с изходното ниво. Концентрацията на сперматозоиди и тяхната морфологични характеристики не са се променили. 30 % се счита за клинично значително намаляване, по този начин, клиничното значение на dutasterida влияние върху отделните плодовитостта е неизвестен.

Avodart: Специални инструкции

Дутастерид се абсорбира през кожата, следователно жените и децата трябва да избягват контакт с повредени капсули. В случай на контакт с увредени капсули, незабавно измийте засегнатата кожа със сапун и вода..

Влияние върху откриването на простатно-специфичен антиген и рак на простатата

При пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата цифрови ректален преглед трябва да бъде проведено и други методи за изследване на простатата преди лечението Avodartom и периодично Повторете тези изследвания са в процес на лечението да се изключи развитието на рак на простатата.

Определянето на серумните концентрации на простатно-специфичен антиген е важен компонент от изследователския комплекс, за откриване на рак на простатата. Обикновено се провежда допълнително изследване при пациенти с концентрация на простатно-специфичен антиген, по-голяма от 4 нг / мл; в такива случаи може да бъде показана биопсия на простатата. Първоначалното ниво на простатно-специфичния антиген е по-малко от 4 ng/ml при пациенти, приемане на дутастерид, не изключва диагнозата рак на простатата.

След терапия с Avodart за 6 месеца се наблюдава намаляване на серумното ниво на простатно-специфичния антиген при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия с около 50%, дори при наличие на рак на простатата. Въпреки индивидуалните различия, намаляване на нивото на простатно-специфичния антиген с около 50% наблюдава целия диапазон на първоначалните стойности на концентрациите на простатен специфичен антиген (от 1.5 към 10 нг / мл). По този начин, При интерпретирането на простатен специфичен антиген нива при мъже, който получава Аводарт вътре 6 месеца или по-, измереното ниво трябва да се умножи по 2, и едва след това го сравнете с нормалните нива без терапия с дутастерид. Това изчисление на съдържанието на простатно-специфичния антиген ви позволява да поддържате специфичността и надеждността на анализа., както и способността за откриване на рак на простатата.

Всяко продължително повишаване на простатно-специфичния антиген по време на терапия с дутастерид трябва да бъде внимателно оценено., включително възможността за неспазване на терапията с дутастерид.

Нивото на общия простатно-специфичен антиген се връща към изходното ниво в рамките на 6 месеци след спиране на дутастерид.

Съотношението на свободния простатно-специфичен антиген към общия остава постоянно дори по време на терапия с дутастерид.. При изразяване на това съотношение в пропорции за откриване на рак на простатата при мъжете, приемане на дутастерид, не се изисква корекция на тази стойност.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Приемането на Avodart не влияе върху способността за шофиране и работа с механизми.

Avodart: предозиране

При предозиране (приемане на доза в 80 пъти по-висока от терапевтичната) не са отбелязани странични ефекти.

Няма специфичен антидот за дутастерид., и следователно, ако се подозира предозиране, е достатъчно да се проведе симптоматично и поддържащо лечение.

Avodart: лекарствено взаимодействие

Тъй като дутастерид се метаболизира от изоензима CYP3A4, в присъствието на инхибитори на CYP3A4, концентрацията на дутастерид в кръвта може да се повиши.

При едновременната употреба на дутастерид с инхибитори на CYP3A4 верапамил и дилтиазем се отбелязва намаляване на клирънса на дутастерид.. По същото време, амлодипин, друг блокер на калциевите канали, не намалява клирънса на дутастерид.

Докато прилагането маркови и CYP3A4 инхибитори dutasterida клирънс намаляване и последващо увеличение на неговата концентрация в кръвта не е клинично значима, поради широк терапевтичен индекс този наркотик, следователно не се налага коригиране на дозата..

In vitro CYP1А2, CYP2C9, Изоензимите CYP2C19 и CYP2D6 не участват в метаболизма на дутастерид при хора.; дутастерид не инхибира изоензимите на системата цитохром Р450, участва в метаболизма на лекарства.

Дутастерид не замества варфарин, диазепам и фенитоин от връзката им с плазмените протеини, и тези лекарства, поред, не измествайте дутастерид.

Когато се използва дутастерид едновременно с лекарства за понижаване на липидите, АСЕ инхибитори, бета-блокери, блокери на калциевите канали, kortikosteroidami, Диуретиците, НСПВС, PDE инхибитори 5 и антибиотични производни на хинолон, не са отбелязани значими лекарствени взаимодействия.

Не е установено клинично значимо взаимодействие на дутастерид с тамсулозин., теразозин, varfarinom, дигоксин и холестирамин.

Avodart: условия за отпускане от аптеките

Лекарството се разпространява под рецептата.

Avodart: срокове и условия на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 4 година.