Атомоксетин

Когато ATH:
N06BA09

Фармакологично действие

Simpatomimetik Централно действие. Atomoxetine е мощен инхибитор на presinapticakih vysokoselektivnym вектори на норадреналин. Атомоксетин има минимално афинитет за други рецептори или noradrenergičeskim на други превозвачи или невротрансмитер рецептори.

Atomoxetine не се отнася за psihostimulâtoram и не е производно на амфетамина. В клинични проучвания е имало не усилване на симптомите или някакви нежелани явления, свързани със синдрома.

Фармакокинетика

След прием на Atomoxetine се абсорбира бързо и почти напълно, достъп до C_макс в плазмата след около 1-2 часа. Atomoxetine добре се разпространява в тялото. Има висок афинитет към плазмените протеини, в первую очередь – к альбумину. Atomoxetine е подложена на първичен метаболизъм, с участието на izofermenta CYP2D6. Основната окислява метаболит формира 4-gidroksiatomoksetin бързо glûkuroniziruetsâ. На фармакологичната активност на 4-gidroksiatomoksetin е еквивалентна на atomoksetinu, но циркулира в плазмата в много по-ниски концентрации. Въпреки, че 4-gidroksiatomoksetin първоначално създадена с участието на CYP2D6, при хора с недостатъчна активност на CYP2D6 4-gidroksiatomoksetin може да се формира от някои други izofermentami цитохром p₄₅₀, но по-бавно. Atomoxetine не се потиска и не предизвиква цикъл CYP2D6.

Средна T_1/2 atomoksetina доза е 3.6 з при пациенти с изразена метаболизма and 21 h при пациенти с понижена метаболизъм. Atomoxetine се екскретира предимно с урината под формата на 4-gidroksiatomoksetin-о-глюкуронид.

Свидетелство

Разстройство на дефицит на вниманието с хиперактивност (ADHD) деца 6 и по-възрастни, юноши и възрастни.

Режим на дозиране

Вътре, независимо от менюта или по време на доставка, като единична дневна доза на сутринта. В случай на неблагоприятни събития, когато приемате лекарства 1 пъти дневно може да се препоръча при пациенти, получаващи 2 пъти / ден, разделяне на дозата на сутринта прием и прием късния следобед или рано вечерта.

За деца и юноши с тежащи до 70 кг препоръчва начална дневна доза е около 0.5 mg/kg и увеличи до дневна доза от терапевтичната около 1.2 mg/kg не по-рано от 3 ден. В случай на отсъствие на подобряване състоянието на пациента общата дневна доза може да бъде увеличена до максимална доза 1.8 mg/kg не по-рано от 2-4 седмици след започване на лечението. Препоръчителната доза е около 1.2 мг / кг / ден. Препоръчителната дневна доза е 1.8 мг / кг или 120 мг.

За деца и юноши с тегло повече от 70 kg и възрастни се препоръчва начална дневна доза от 40 mg и повишена за терапевтична дневна доза от около 80 мг не по-рано от 3 ден. В случай на отсъствие на подобряване състоянието на пациента общата дневна доза може да бъде увеличена до максимална доза 120 мг не по-рано от 2-4 седмици след започване на лечението. Подкрепа на дозата се препоръчва 80 мг. Препоръчителната дневна доза е 120 мг.

При пациенти с леко черен дроб (Клас B за Child-Pugh) основни и поддържащи терапевтична доза трябва да бъде намалена до 50% от обичайната Препоръчителна доза. При пациенти с тежки нарушения на черния дроб (клас C по Child-Pugh) основни и поддържащи терапевтична доза трябва да бъде намалена до 25% от обичайната доза.

Страничен ефект

Странични ефекти при пациенти с нисък метаболизъм : понижен апетит, безсъние, нарушение на качеството на съня, напикаване, лошо настроение, треперене, рано сутринта събуждане, конюктивит, припадък, midriaz.

От храносмилателната система: очень часто – снижение аппетита, сухота в устата, гадене; често - болки в корема, запек, диспепсия, метеоризъм.

CNS: очень часто – бессонница; часто – раннее утреннее пробуждение, намалено либидо, нарушения на съня, виене на свят, нарушение на качеството на съня, синус главоболие, сънливост.

Сърдечно-съдова система: часто – приливы (кръв), сърцебиене, тахикардия; иногда – ощущение холода в нижних конечностях; очень редко – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно. В плацебо контролирани изпитвания при възрастни, лекувани с Atomoxetine отбележи, средната сърдечна честота в 6 ф. / мин, а средната систолното (около 3 мм живачен стълб.) и диастолното (около 1 мм живачен стълб.) АДА, в сравнение с плацебо.

От отделителната система: часто – затрудненное мочеиспускание, задръжка на урина.

От страна на репродуктивната система: часто – дисменорея, патологична еякулация, отсъствие на еякулация, еректилна дисфункция, еректилна дисфункция, менструални смущения, нарушение на оргазъм, простатит; очень редко – по данным спонтанных сообщений – болезненная или продолжительная эрекция.

Дерматологични реакции: часто – дерматит, повишено изпотяване.

Друг: часто – слабость, втрисане, отслабване.

Противопоказания

Едновременната употреба с МАО-инхибитори, закритоъгълна глаукома, Свръхчувствителност към атомоксетин.

Бременност и кърмене

Употреба при бременност и кърмене е възможно само в случай, когато очакваната полза от лечението за майката, значително надвишава потенциалния риск за плода или кърмачето.

неизвестен, дали атомоксетин се освобождава в кърмата при хора.

Внимание

С повишено внимание трябва да се прилага при пациенти с хипертония, taxikardiej, сърдечно-съдови заболявания, мозъчносъдова, както и всяка държава,, което може да доведе до развитието на хипотония, т.. Случаи на ортостатична хипотония.

Атомоксетин може да предизвика хипертония при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване.

Симптомите на ADHD като обезценени, вниманието и хиперактивност (идентифицирани в повече от една социална среда, напр, и у дома, и училище) може да се прояви като липса на концентрация, разсеяност, прекомерно нетърпението, импулсивност, дезорганизация, безпокойство и други подобни нарушения в поведението. Диагностициране на ADHD трябва да отговарят на критериите за ICD-10.

В клинични проучвания при деца и юноши на фона на atomoksetina увеличава вероятността за суицидни мисли.

В редких случаях у пациентов на фоне приема атомоксетина отмечались аллергические реакции – сыпь, ангиоедем, алергична кожна реакция.

Atomoxetine не трябва да се прилага за най-малко 2 седмици след Мао-инхибитори. Лечение Мао инхибитори не трябва да започне в рамките на 2 седмици след отмяната atomoksetina.

Много пациенти, като Atomoxetine, Имаше леко увеличение на сърдечната честота (средно <10 ф. / мин) и/или увеличават АД (средно <5 мм живачен стълб.). В повечето случаи тези промени не са клинично значими ефект. Също така имаше случаи на ортостатична хипотония.

Докладвани редки случаи на сериозни нарушения на черния дроб, на фона на допускане atomoksetina (показва две произнася повишаване на нивото на чернодробните ензими и билирубин в 2 милион. пациенти). При пациенти с прояви на жълтеница или лабораторни показателите, указания черния дроб Atomoxetine трябва да бъдат премахнати.

Ефективността на лечението atomoksetinom повече 18 месеца и безопасността на лечение още 2 години не са били оценени систематично.

Пациентите (особено за деца и юноши), лечение на ADHD, искате да следите във връзка с появата на тези агресивно поведение или враждебност.

Пациентите, получаване на Atomoxetine, искате да следите във връзка с риска от следните симптоми: аларма, ažitaciâ, пристъпи на паника, безсъние, раздразнителност, импулсивност, акатизия, хипомания и мания.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите трябва да бъдат внимателни при управлението на опасни механични средства, вкл. кола, до, Освен ако не са уверени, Какво е Atomoxetine не предизвиква никакви нарушения.

Лекарствени взаимодействия

Заедно с използването на atomoksetina с β агонисти₂-адренергичните рецептори могат да увеличат своите действия върху сърдечносъдовата система (Тази комбинация употреба с повишено внимание).

При пациенти с метаболизма на CYP2D6 инхибитори на CYP2D6 повишаване съдържанието на atomoksetina в плазмата в равновесие на ниво, подобни на тези при пациенти с понижена CYP2D6 метаболизъм.

На базата на изследванията in vitro поема, че назначаването на инхибитори на цитохром p₄₅₀ пациенти с намалена CYP2D6 метаболизъм увеличава концентрацията на atomoksetina в кръвната плазма. Пациентите, прилагане на лекарства с инхибитори на CYP2D6, Препоръчително е, че много бавно увеличаване на дозата atomoksetina.

В заявление с наркотици, влияят на ада да смените ада.