AROMAZIN

Active материал: эксеместан
Когато ATH: L02BG06
CCF: Противораково лекарство. Ароматаза инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): C50
Когато CSF: 15.13.04.01
Производител: PHARMACIA ITALIA s. p... (Италия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, захарно покритие бял или бял със сивкав оттенък, кръгъл, лещовиден; с надпис “7663” от една страна,, выполненной черной краской.

Помощни вещества: mannyt, gipromelloza, полисорбат 80, krospovydon, силициев диоксид, колоиден, хидратиран, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил, магнезиев стеарат.

Съставът на обвивката на захар: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магнезиев карбонат, Титанов диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливинилов алкохол, захароза.

15 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начална доза 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получаване 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, главно, от стомашно-чревния тракт. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предлагам, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. С еднократна доза от лекарството 25 мг С_макс Плазмата е 17 нг / мл, постигнат след 2 не. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Разпределение

Връзка с плазмените протеини – около 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Метаболизъм

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Дедукция

Крайният T_1/2 приблизително 24 не. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 към 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC < 30 мл / мин) системное воздействие эксеместана в 2 пъти по-висока, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 пъти по-висока, однако коррекции дозы не требуется.

Свидетелство

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Режим на дозиране

Присвояване вътре. За взрослых и пациенток пожилого возраста Препоръчителната доза е 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 години. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® преустанови.

При чернодробна или бъбречна недостатъчност е необходима корекция на дозата.

Не се препоръчва да използват този наркотик в деца.

Страничен ефект

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Често (>10%), често (>1%, <10%), рядко (>0.1%, <1%), рядко (>0.01%, <0,1%).

От храносмилателната система: Често – гадене; често – анорексия, болка в корема, повръщане, запек, диспепсия, диария.

Част от централната и периферната нервна система: Често – безсъние, главоболие; често – депресия, виене на свят, синдром на карпалния тунел.

Сърдечно-съдова система: Често – приливи.

Дерматологични реакции: Често – Изпотяване; често – обрив, алопеция.

От страна на опорно-двигателния апарат: Често – суставные и скелетно-мышечные боли.

Друг: Често – умора; често – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Приблизително 20% пациенти (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не е инсталирано, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Противопоказания

— пременопаузный эндокринный статус;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

ОТ предпазливост Употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция или бъбреците.

Бременност и кърмене

Аромазин^® противопоказан по време на бременност и кърмене.

Внимание

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, така, където, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, съдържащи естрогени.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® сънливост, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не е инсталирано. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Лечение: Няма специфични антидоти. Ако е необходимо, трябва да се проведе симптоматична терапия, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Лекарствени взаимодействия

Препарати, съдържащи естроген, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, Следователно не се изисква корекция на дозата.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок на годност – 3 година. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, на опаковката.