ARKOKSIA

1,447 10 минути прочетени

Active материал: еторикоксиб
Когато ATH: M01AH05
CCF: НСПВС. Високо селективен СОХ-2 инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): M05, M07, M15, M45
Когато CSF: 05.01.01.08.01
Производител: MERCK SHARP & Dohme Б.В. (Холандия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани зелен цвят, лещовиден, с форма на ябълка, Релефна “АРКОКСИЯ 60” от една страна,, и релефен “200” – още.

	1 етикет.
еторикоксиб	60 мг

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат, микрокристална целулоза, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry II зелено 39K11520, карнаубски восък.
Съставът на покриващия филм: лактоза монохидрат, gipromelloza, Титанов диоксид, триацетин, алуминиев лак боя индиго кармин (E132), оцветител жълт железен оксид (E172).

2 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
2 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
4 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, лещовиден, с форма на ябълка, Релефна “АРКОКСИЯ 90” от една страна,, и релефен “202” – още.

	1 етикет.
еторикоксиб	90 мг

Съставът на черупката: Opadry II White 39K18305, карнаубски восък.
Съставът на покриващия филм: лактоза монохидрат, gipromelloza, Титанов диоксид, триацетин.

Хапчета, Филмирани светло зелено, лещовиден, с форма на ябълка, Релефна “АРКОКСИЯ 120” от една страна,, и релефен “204” – още.

	1 етикет.
еторикоксиб	120 мг

Съставът на черупката: Opadry II зелено 39K11529, карнаубски восък.
Съставът на покриващия филм: лактоза монохидрат, gipromelloza, Титанов диоксид, триацетин, алуминиев лак боя индиго кармин (E132), оцветител жълт железен оксид (E172).

Фармакологично действие

НСПВС. Селективни СОХ-2 инхибитор, При терапевтични концентрации блокира образуването на простагландини и противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Селективно инхибиране на СОХ-2 се придружава от намаляване на тежестта на клиничните симптоми, свързана с възпаление, без ефект върху функцията на тромбоцитите и стомашно-чревна лигавица.

Еторикоксиб има доза-зависим ефект на инхибиране на СОХ-2, без това да повлияе на СОХ-1 за използване в дневна доза до 150 мг. Arkoksia^® няма ефект върху производството на простагландини в стомашната лигавица и време на кървене. При проучвания към днешна дата са наблюдавани намаляване на арахидонова киселина и тромбоцитната агрегация, индуциран от колаген.

Фармакокинетика

Абсорбция

След поглъщане се абсорбира бързо от гастроинтестиналния тракт. Пероралната бионаличност е около 100%. След приема на лекарството на празен стомах в дозата за възрастни 120 мг С_макс е 3.6 мкг / мл, T_макс -1 часа след прилагане.

Приемът на храна не оказва значително влияние върху степента и скоростта на резорбция etorikoksiba при получаване на дозата 120 мг. Въпреки това, C_максса установени 36% и Т_макс се увеличава с 2 не.

Антиацидите не влияят върху фармакокинетиката на лекарството.

Разпределение

Средните геометрични AUC стойности_0-24 изработен 37.8 мкг / мл х з. Фармакокинетика etorikoksiba рамките на терапевтичната доза е линейна.

Свързването с плазмените протеини надвишава 92%. V_д в равновесно състояние е около 120 л. Еторикоксиб преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизъм

Той се метаболизира екстензивно в черния дроб, с участието на цитохром P450 изоензима (CYP) и образуване на 6-хидроксиметил-etorikoksiba. Установена 5 метаболити etorikoksiba, Основната – 6-хидроксиметил производно от него и еторикоксиб – 6-карбокси-ацетил-еторикоксиб. Основните метаболити нямат ефект върху СОХ-1 и напълно неактивни или неактивни спрямо СОХ-2.

Дедукция

Etorikoksiba Развъждане се провежда под формата на метаболити през бъбреците. По-малко 1% лекарството се екскретира в урината като непроменен.

С едно в / въвеждане на здрави доброволци с етикет радиоактивни лекарства, съдържащ еторикоксиб доза 25 мг, демонстрирано, какво 70% лекарството се екскретира през бъбреците, 20% – през червата, предимно като метаболити. По-малко 2% Тя бе открита в непроменена форма.

На равновесно състояние се постига след 7 дни при дневен прием на доза от 120 мг, с коефициент на кумулация на около 2, което съответства на T_1/2– около 22 не. Плазменият клирънс е приблизително 50 мл / мин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетични различия между мъжете и жените отсъстват.

Фармакокинетика при възрастни хора (65 и по-възрастни) сравнима с тази на младите, и не е необходимо да се коригира дозата при възрастни пациенти.

Расовите различия не влияят върху фармакокинетичните параметри etorikoksiba.

При пациенти с чернодробно увреждане непълнолетен (5-6 резултати по Child-Pugh) еднократна доза при etorikoksiba на дозата 60 мг / ден, съпроводено с увеличаване на AUC с 16% в сравнение с здрави индивиди.

При пациенти с умерено чернодробно увреждане (7-9 резултати по Child-Pugh), като лекарството в доза 60 мг на ден, AUC стойност е същата, при здрави индивиди, като лекарството ежедневно в същата доза.

Тези клинични и фармакокинетични проучвания при пациенти с тежко чернодробно увреждане (още 9 резултати по Child-Pugh) не.

Фармакокинетичните параметри за еднократна употреба в доза от etorikoksiba 120 мг при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност и краен стадий на бъбречно заболяване (CRF), хемодиализа, Те не се различава значително от тази на здрави индивиди. Хемодиализа малък ефект върху елиминирането на (Диализата клирънс – около 50 мл / мин).

Фармакокинетичните параметри при деца под etorikoksiba 12 години не са проучвани. В сравнителни проучвания на фармакокинетиката получен сравними данни при прилагане etorikoksiba група от тийнейджъри на (от 12 към 17 години) телесно тегло 40-60 доза кг 60 мг / ден, в същата възрастова група и телесното тегло над 60 килограма – 90 мг / ден, и възрастни, когато получаващи 90 мг / ден.

Свидетелство

Симптоматично лечение на следните заболявания и състояния:

- Остеоартрит;

- Ревматоиден артрит;

- анкилозиращ спондилит;

- Болка и симптоми на възпаление, свързано с остра подагрозен артрит.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене, с малко вода.

При остеоартрит Препоръчителната доза е 60 мг 1 време / ден.

При ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит Препоръчителната доза е 90 мг 1 време / ден.

При остър подагрозен артрит Той препоръчва при остър доза 120 мг 1 време / ден.

Продължителността на използване на лекарството в доза 120 мг е не повече от 8 дни. Използвайте минималната ефективна доза възможно най-ниски кратък курс.

Средната терапевтична доза болков синдром е веднъж 60 мг.

Пациенти с чернодробна недостатъчност (5-9 точки на Child-Pugh) не превишава препоръчваната дневна доза 60 мг.

Страничен ефект

Често >10%, често -1-10%; понякога – 0.1-1%; рядко – 0.01-0.1%; много редки -less 0.01%, включително отделни случаи.

От храносмилателната система: често – болка в епигастриума, гадене, диария, диспепсия, метеоризъм; понякога – подуване на корема, оригване, повишена перисталтика, запек, сухота на лигавицата на устната кухина, гастрит, язви на лигавицата на стомаха или дванадесетопръстника на, Синдром На Раздразнените Черва, езофагит, язви на лигавицата на устната кухина, повръщане; рядко – Язви GI (кървене или перфорация), хепатит.

От нервна система: често – главоболие, виене на свят, слабост; понякога – нарушение на вкуса, сънливост, нарушения на съня, сензорни нарушения, вкл. парестезия/хиперестезия, аларма, депресия, лоша концентрация; рядко – халюцинации, объркване.

От сетивата: понякога – замъглено зрение, конюктивит, шум в ушите, световъртеж.

От отделителната система: понякога – протеинурия; рядко – бъбречна недостатъчност, обикновено обратима премахнете лекарството.

Алергични реакции: рядко – анафилактични / анафилактоидна реакция, включително значително намаляване на кръвното налягане и шок.

Сърдечно-съдова система: често – сърдечен пулс, повишено кръвно налягане; понякога – приливи, мозъчно-съдови инциденти, Предсърдното мъждене, застойна сърдечна недостатъчност, неспецифични ЕКГ промени; инфаркт на миокарда, рядко – хипертонична криза.

Дихателната система: понякога – кашлица, задух, кървене от носа; рядко – бронхоспазъм.

Дерматологични реакции: често – екхимоза; понякога – подуване на лицето, сърбеж, обрив; рядко – копривна треска, Синдром на Стивънс-Джонсън, Синдром на Lyell.

Инфекциозни усложнения: понякога – гастроентерит, инфекции на горните дихателни пътища, пикочните пътища.

От страна на опорно-двигателния апарат: понякога – мускулни крампи, артралгия, миалгия.

Метаболизъм: често – подуване, задържане на течности; понякога – промени в апетита, качване на тегло.

От лабораторни изследвания: често – повишаване на чернодробните трансаминази; понякога – увеличаване на азот в кръвта и урината, Увеличете CPK дейност, намаляване на хематокрита, намаляване на хемоглобина, хиперкалиемия, левкопения, тромбоцитопения, увеличаване на серумния креатинин, повишение на пикочната киселина; рядко – увеличаване на серумния натрий.

Друг: често – грипоподобни симптоми; понякога – болки в гърдите.

Противопоказания

- Пълно или непълно комбинация от бронхиална астма, рецидивиращ назална полипоза, или околоносните синуси и нетолерантността на аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства (вкл. история);

- Ерозивен и улцерозен промени в лигавицата на стомаха или дванадесетопръстника на, активна стомашно-чревно кървене, мозъчно-съдов кръвоизлив или други;

- Възпалителни заболявания на червата (Болест на Крон, неспецифичен улцерозен колит) изостряне;

- хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;

- Тежка сърдечна недостатъчност (II-IV по NYHA функционален клас);

- Тежко чернодробно увреждане (още 9 точки на Child-Pugh) активно чернодробно заболяване или;

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 30 мл / мин), прогресивно заболяване на бъбреците, потвърдено хиперкалиемия;

- Периодът след коронарен байпас присаждане; периферна артериална болест, мозъчно-съдови заболявания, симптоматично заболяване на коронарната артерия;

- За да персистиращи стойности на кръвното налягане, превишаващо 140/90 мм Hg. Статия. с неконтролирана хипертония;

- Бременност,

- Кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 16 години;

- Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

ОТ предпазливост използва лекарството в присъствието на анамнестични данни за развитието на язвени поражения GIT, инфекции Helicobacter Pylori, възрастните хора, пациенти, отдавна използват НСПВС, чести поилки, с тежки соматични заболявания, дислипидемия / хиперлипидемия, за пациенти с диабет, хипертония, подуване и задържане на течности, пушене, при пациенти с по-малко CC 60 мл / мин, със съпътстваща терапия след лекарства: антикоагуланти (напр, varfarinom), антитромбоцитна (напр, ацетилсалицилова киселина, клопидогрелом), GCS (напр, преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралином).

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

Използване на лекарството може да увреди фертилитета при жените и не се препоръчва за жени, планиране на бременност.

Внимание

Прием на медикаменти Arcoxia^® Тя изисква внимателно проследяване на кръвното налягане. Всички пациенти в назначаването на лекарството трябва да се мониторинг на кръвното налягане по време на първите две седмици на лечението и периодично след това.

Вие също трябва да наблюдава редовно функцията на черния дроб и бъбреците.

В случай на повишени чернодробни трансаминази 3 пъти или повече по отношение на лекарствената валиума следва да бъдат премахнати.

Като се има предвид повишения риск от нежелани ефекти, с увеличаване на продължителността на прием е необходимо периодично да се прецени необходимостта от продължаване на приема на лекарството и възможността за намаляване на дозата.

Не използвайте лекарството едновременно с други нестероидни противовъзпалителни средства.

Черупката на ARCOXIA наркотици^® Той съдържа лактоза в незначително количество, които следва да се вземат предвид при прилагане на лекарството при пациенти с лактазна недостатъчност.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции. Пациентите, които наблюдават епизоди на световъртеж, сънливост или слабост, следва да се въздържат от действия, изисква концентрация на вниманието.

Свръх доза

В клинични изпитвания на предозиране Arcoxia^® не се съобщават. В клинични проучвания, единична доза от Arcoxia^® в единична доза 500 мг или множествена приемането на до 150 мг / ден за 21 денят не е причинил значителни токсични ефекти,.
Симптоми: предозиране на лекарството може да предизвика нежелани ефекти върху стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдови и бъбречни.

Лечение: симптоматична терапия. Etoricoxib не се появи в хемодиализа, екскреция на лекарството в перитонеална диализа не е проучвана.

Лекарствени взаимодействия

Фармакодинамични взаимодействия

Пациентите, получаващи варфарин, рецепция Arcoxia^® доза 120 мг / ден, заедно с увеличение от приблизително 13% Международно нормализирано съотношение (Сименс) и протромбиново време. Пациентите, получаващи варфарин или подобни лекарства, Тя трябва да се наблюдава показатели сименс по време на започване на лечението, или да промените ARCOXIA дозирана^®, особено в първите няколко дни.

Има съобщения, че неселективни НСПВС и селективни СОХ-2 инхибитори могат да намалят хипотензивния ефект на АСЕ инхибитори. Това взаимодействие трябва да бъде взето под внимание при лечение на пациенти, като Arcoxia^® заедно с АСЕ инхибитор. При пациенти с нарушена бъбречна функция (напр, или чрез обезводняване при възрастните) тази комбинация може да изостри функционална бъбречна недостатъчност.

Arkoksia^® Тя може да се използва в комбинация с ацетилсалицилова киселина, при ниски дози, за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания. Въпреки това, едновременното назначаването на ацетилсалицилова киселина в ниски дози и Arcoxia^® Това може да доведе до увеличаване на честотата на стомашно-чревна язва или други усложнения в сравнение с вземането на Arcoxia^® . След достигане на равновесие etorikoksiba получат доза 120 мг 1 пъти / ден не е повлиял на антитромбоцитна активност на ацетилсалициловата киселина в ниски дози (81 мг / ден). Лекарството не замества профилактичния ефект на аспирина в сърдечно-съдови заболявания. Циклоспорин и такролимус увеличи риска от нефротоксичност в пациенти, получаващи Arcoxia^®.

Фармакокинетични взаимодействия

Има доказателства, че неселективни НСПВС и селективни СОХ-2 инхибитори може да повиши плазмената концентрация на литий. Това взаимодействие трябва да бъде взето под внимание при лечение на пациенти, като Arcoxia^® едновременно с литий.

Две проучвания за изследване на ефекта на Arcoxia^® доза 60, 90 и 120 мг 1 време / ден в продължение на седем дни при пациенти, получаване 1 метотрексат веднъж седмично в доза от 7.5 към 20 мг за ревматоиден артрит. Arkoksia^® доза 60 и 90 мг не повлиява плазмената концентрация (По AUC) и бъбречен клирънс на метотрексат. В едно проучване, Arcoxia^® доза 120 мг не повлиява плазмената концентрация (По AUC) и бъбречен клирънс на метотрексат. В друго проучване Arcoxia^® доза 120 мг повишена плазмена концентрация на метотрексат 28% (По AUC) и намалява бъбречния клирънс на метотрексат 13%. Докато назначаване Arcoxia^® в дози над 90 мг / ден и метотрексат трябва да се следи за възможна появата на токсични ефекти на метотрексат.

Оралните контрацептиви: рецепция Arcoxia^® доза 120 мг с орални контрацептиви, съдържащ 35 микрограма етинил естрадиол и 0,5 към 1 мг норетиндрон за 21 ден, едновременно или с разлика в 12 з увеличения фиксирани AUC_0-24 етинилестрадиол на 50-60%. Въпреки това, концентрацията на норетистерон обикновено не се увеличава в клинично значима степен. Това увеличение в концентрацията на етинил естрадиол трябва да се вземат под внимание при избора на подходящ за орален контрацептив едновременното прилагане на Arcoxia^®. Този факт може да доведе до увеличаване на честотата на тромбоемболизъм, чрез увеличаване на експозицията на етинил естрадиол. Не бяха намерени значимо фармакокинетично взаимодействие с SCS.

Etoricoxib не влияе на AUC_0-24в равновесие или елиминиране на дигоксин. По същото време, еторикоксиб увеличава C_макс (средно 33%), които могат да бъдат от значение за развитието на предозиране на дигоксин.

Едновременен прием Arcoxia^® и рифампицин (мощен индуктор на чернодробния метаболизъм) намалява до 65% Etorikoksiba плазмена AUC. Това взаимодействие трябва да бъдат взети под внимание по време на назначаването Arcoxia^® рифампицин.

Antacidy и кетоконазол (мощен инхибитор на CYP3A4) няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на ARCOXIA^®.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 2 година, Не използвайте след изтичане срока на годност.

Владимир Андреевич Диденко

1,447 10 минути прочетени