ARIKSTRA

Active материал: фондапаринукс натрий
Когато ATH: B01AX05
CCF: The антикоагулант на пряк иск – селективный ингибитор фактора Xa
МКБ-10 кодове (свидетелство): I20.0, I21, i26, I74, I82
Когато CSF: 01.12.11.06.02
Производител: GlaxoSmithKline (Франция)

Доза от, състав и опаковка

Разтворът за P / въвеждането ясно, безцветен, без видими механични включвания.

Помощни вещества: натриев хлорид, солна киселина, Натриев хидроксид, вода г / и.

0.5 мл – шприцы стеклянные емкостью 1 мл (5) – тави, пластмаса (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антитромботический препарат. Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Далече). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенциирует (около 300 време) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.

Когато се прилага в доза от 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 мг.

Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/л.

Фармакокинетика

Абсорбция

После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (Абсолютната бионаличност 100%). След като p/до въвеждането на еднократната доза 2.5 мг молодым здоровым добровольцам C_макс в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 мг / л. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной C_макс, достигались через 25 минути след прилагане.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. Когато се прилага 1 време / ден C_SS постигнато чрез 3-4 ден, при этом значения C_макс и AUC увеличиваются в 1.3 пъти.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших Арикстру в дозе 2.5 мг / ден, са били: ° С_макс – 0.39 мг / л (31%), т_макс – 2.8 не (18%) и С_мин – 0.14 мг / л (56%).

Пациенти в старческа възраст, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и получавших Арикстру в дозе 2.5 мг / ден, концентрации фондапаринукса в равновесном состоянии составляли: ° С_SS^макс – 0.50 мг / л (32%), ° С_SS^мин – 0.19 мг / л (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии проводили коррекцию дозы Арикстры в зависимости от массы тела: тегло при раждане по-малко от 50 кг вводили дозу 5 мг, при массе тела 50-100 мг – 7.5 мг, телесно тегло по- 100 килограма – 10 мг. Такая коррекция дозы обеспечивала сходные C_макс и С_мин во всех весовых группах.

Разпределение

У здоровых взрослых людей после п/к или в/в введения фондапаринукс распределяется таким образом, что большая часть его находится в крови и только небольшой объем – в экстравенозной жидкости. V_д е 7-11 л. In vitro фондапаринукс в высокой степени (не по-малко 94%) специфически связывается с белком АТIII. Связывание фондапаринукса с другими белками плазмы (вкл. с тромбоцитарным фактором IV и эритроцитами) незначително.

Метаболизъм

In vivo метаболизм фондапаринукса не был изучен, т.. у пациентов с нормальной функцией почек большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Дедукция

Фондапаринукс выводится преимущественно почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64-77% дозата се отделя в урината в рамките 72 не. т_1/2 е за 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 не – у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек средний клиренс фондапаринукса составляет 7.82 мл / мин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

У пациентов с почечной недостаточностью выведение фондапаринукса происходит медленнее, т.. он в основном выводится почками в неизмененном виде. Пациентите, получавших профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса на 25% ниже при почечной недостаточности легкой степени (CC 50-80 мл / мин), На 40% ниже при почечной недостаточности умеренной степени (CC 30-50 мл / мин) и 55% ниже при почечной недостаточности тяжелой степени (CC-малко от 30 мл / мин), по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Значения конечного T_1/2 составляли при почечной недостаточности умеренной степени 29 не, Когато тежка – 72 не.

Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с КК менее 23.5 мл / мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса у пациентов с КК от 20 към 30 мл/мин в дозе 1.5 мг в день или 2.5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (CC 30-80 мл / мин), получаване на наркотици в доза 2.5 мг / ден.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, Арикстра не должна применяться у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Смята се,, что концентрация свободного фондапаринукса в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы у таких пациентов нет необходимости. После однократного п/к введения фондапаринукса пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью), ° С_макс и AUC снижались на 22-39% в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция. Снижение концентрации фондапаринукса в плазме объясняется уменьшением связывания с антитромбином III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса почками. Фармакокинетика фондапаринукса при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Исследований по применению фондапаринукс натрия у детей и подростков в возрасте до 17 години не се извършват.

Пациентите на възраст над 75 лет выведение фондапаринукса замедляется. При введении фондапаринукса в дозе 2.5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 години. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и возрастом наблюдалась у пациентов с тромбозом глубоких вен.

При коррекции дозы в соответствии с массой тела не было обнаружено различий в фармакокинетике в зависимости от пола.

Запланированных исследований фармакокинетических различий у лиц различной расовой принадлежности не проводилось. Но, тест, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц белой расы. Не отмечено различий в клиренсе препарата между пациентами европиоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса снижен приблизительно на 30%.

Свидетелство

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся “большим” ортопедическим операциям на нижних конечностях (вкл. при переломе костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава);

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений;

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, с высоким риском таких осложнений, которым показан длительный постельный режим в период острой фазы заболевания;

— лечение острого тромбоза глубоких вен;

— лечение острой тромбоэмболии легочной артерии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию.

Режим на дозиране

П/к препарат вводят поочередно в левую и правую переднелатеральную и левую и правую заднелатеральную стенки живота. Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией. Иглу следует вводить на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцами; складку кожи не разжимают в течение всего введения.

Препарат Арикстра следует применять только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции только если врач сочтет это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.

За включване / в увода (первая доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) препарат вводят в катетер в исходной форме или с разведением в небольших объемах с 0.9% разтвор на натриев хлорид (25 мл или 50 мл). Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного шприца перед инъекцией. После инъекции катетер следует промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузию следует проводить в течение 1-2 м.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

Ортопедическая и полостная хирургия: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут после операции.

Начальную дозу вводят не ранее, от 6 ч после завершения операции при условии состоятельного гемостаза.

Курс лечения продолжается в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, не по-малко 5-9 дни. Опитът показва, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 дни. Для таких пациентов необходимо принять решение о продлении профилактического применения Арикстры до 24 дни.

Пациенты с высоким риском тромбоэмболических осложнений: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 време / ден. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 към 14 дни.

Лечение острого тромбоза глубоких вен и острой тромбоэмболии легочной артерии: рекомендуемая доза Арикстры для п/к введения 1 раз/сут составляет для пациенти с телесно тегло по-малко от 50 килограма – 5 мг; към пациенти с телесно тегло 50-100 килограма - 7.5 мг; към пациенти с тегло над 100 килограма – 10 мг.

Продължителността на лечение е не по-малко от 5 дни. Лечение следует прекращать не ранее, чем будет возможно переключение на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами (значения MHO от 2 към 3). Необходимо также как можно раньше добавить к лечению антагонисты витамина К, обикновено, не по-късно 72 не. Обычно продолжительность курса Арикстры составляет от 5 към 9 дни.

Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: Препоръчителната доза е 2.5 мг п/к 1 време / ден. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ/PCI) следует проводить по возможности не ранее, от 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее чем через 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, от 2 часа след отстраняване на катетъра.

При проведении операции коронарна байпас (AKS) Арикстру, възможно, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: Препоръчителната доза е 2.5 мг 1 време / ден. Первую дозу вводят в/в, все последующие – п/к. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое ЧKB следует проводить, възможно, не по-рано от 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее, от 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, от 2 часа след отстраняване на катетъра.

При проведении операции AKS Арикстру, възможно, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

За пациенти нарушена чернодробна функция коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациенти с тежка чернодробна недостатъчност Арикстру следует назначать с осторожностью.

Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция в QA > 30 мл / мин при профилактике венозной тромбоэмболии Не се изисква коригиране на дозата. Аз Н Пациенти с СС върху 20 към 30 мл / мин, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса превышает риск его использования, препоръчваната доза на лекарството е 1.5 мг каждый день или 2.5 мг всеки 48 не.

Пациентите, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

При лечении венозной тромбоэмболии аз н пациентов с КК ≥ 30 мл / мин коррекция дозы Арикстры не требуется. Пациенти с CC < 30 мл / мин назначать фондапаринукс не следует.

Арикстру следует применять с осторожностью у пациенти в напреднала възраст (старши 75 години), т.. с возрастом возможно снижение функции почек. При възрастни пациенти, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Аз Н пациенти с телесно тегло по-малко от 50 килограма имеется риск развития кровотечения. При проведении хирургического вмешательства у таких пациентов необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Страничен ефект

Честота на нежелани реакции се представя според следната градация: Често (>1/10), често (>1/100, <1/10); понякога (>1/1000, <1/100); рядко (>1/10 000, <1/1000); рядко (<1/10 000).

От хематопоетичната система: често – анемия, кървене (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и ретроперитонеальных кровотечений), пурпура; понякога – тромбоцитопения, тромбоцитемия, изменения тромбоцитов, нарушения коагуляции.

Метаболизъм: рядко – kaliopenia.

CNS: понякога – главоболие, рядко – безпокойство, объркване, виене на свят, сънливост, загуба на съзнание.

Сърдечно-съдова система: рядко – хипотония.

Дихателната система: рядко – задух, кашлица.

От храносмилателната система: понякога – гадене, повръщане, нарушение на чернодробните функционални тестове, повишаване на чернодробните ензими; рядко – стомашни болки, диспепсия, гастрит, запек, диария, повышение содержания билирубина в сыворотке крови.

Дерматологични реакции: понякога – обрив, сърбеж, выделения из раны.

Друг: често – подуване; понякога – треска; рядко – послеоперационная раневая инфекция, болки в гърдите, боли в ногах, чувство на умора, зачервяване на лицето (приливи), алергични реакции, Реакции на мястото на инжектиране.

Данные нежелательные реакции следует рассматривать с учетом клинический ситуации.

Противопоказания

— активное, клинически значимое кровотечение;

— острый бактериальный эндокардит;

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC<30 мл / мин);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Не се препоръчва применять Арикстру непосредственно перед и во время проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB) у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Монотерапия Арикстрой не рекомендуется у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧКВ. В таких случаях следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены при непервичном ЧКВ.

ОТ предпазливост следует применять Арикстру, как и другие антикоагулянты, у пациентов с повышенным риском кровотечения, таких как врожденные или приобретенные нарушения свертывающей системы крови в форме кровотечений, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, после недавно перенесенного внутричерепного кровоизлияния, вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций, при тяжелых нарушениях функции печени. К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: пациенты старше 75 години, пациенты с массой тела менее 50 килограма, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (CC-малко от 50 мл / мин). При назначении Арикстры пациентам, отнесенным к группам риска, препоръчва се повишено внимание.

ОТ предпазливост следует применять Арикстру в сочетании с другими лекарственными препаратами, повышающими риск развития кровотечения (напр, с ингибиторами GPIIb/IIIа или тромболитиками) при лечении нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST.

Бременност и кърмене

Накопленные к настоящему времени данные о применении Арикстры при беременности недостаточны. Арикстру не следует назначать при беременности за исключением случаев, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

неизвестен, выделяется ли фондапаринукс с грудным молоком у человека. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

АЗ Н експериментални изследвания намерено, что фондапаринукс выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Внимание

Арикстра предназначена только для п/к и в/в (стартовая доза у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) приложения. Не применять в/м!

Не рекомендуется использование фондапаринукса непосредственно перед и во время проведения первичного ЧKB у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST.

Монотерапия фондапаринуксом не рекомендуется у пациентов при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST, и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST после ЧKB, следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены.

Частота случаев возникновения массивных кровотечений у пациентов, принимавших фондапаринукс за 6-24 ч перед проведением чрескожного коронарного вмешательства и назначением средней дозы нефракционированных гепаринов 8000 АЗ, оценивается в 2%. Пациентите, получивших последнюю дозу фондапаринукса менее, от 6 ч до непервичных ЧKB и средней дозой нефракционированных гепаринов 5000 АЗ, оценивается в 4.1%.

В контролируемых исследованиях отмечался низкий, но повышенный риск катетерных тромбозов при проведении непервичного ЧKB при монотерапии фондапаринуксом, по сравнению с активным контролем. Частота образования тромбов в проводниковых катетерах при непервичном ЧKB у пациентов с нестабильной стенокардией и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST составила 1% при применении фондапаринукса, в сравнение с 0.3% при применении эноксапарина; при первичном ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST при применении фондапаринукса – 1.2%, по сравнению с контролем – 0%.

При профилактике и лечении венозной тромбоэмболии препараты, повышающие риск развития кровотечений, не следует назначать совместно с Арикстрой, за исключением антагонистов витамина К, используемых при лечении венозных тромбоэмболических осложнений. При необходимости комбинированной терапии, ее следует проводить под строгим контролем.

При профилактике венозных тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств следует строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры. Эту дозу следует вводить не ранее, от 6 h след операцията, только после окончательного гемостаза. Назначение Арикстры ранее чем через 6 ч может быть связано с повышением риска развития тяжелого кровотечения. К группам повышенного риска относятся пациенты старше 75 години, пациенты с массой тела менее 50 килограма, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (CC < 50 мл / мин).

При применении Арикстры одновременно с проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут приводить к длительному или постоянному параличу. Риск этих редких явлений может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, засягащи хемостаза.

Пациенты пожилого возраста более подвержены риску кровотечения, чем остальная популяция. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных возможно уменьшение выведения фондапаринукса и вследствие этого увеличение экспозиции. Поэтому Арикстру у пожилых пациентов следует применять с осторожностью.

Пациенты с массой тела менее 50 кг более подвержены риску кровотечения. Выведение фондапаринукса снижается с уменьшением массы тела. У таких больных Арикстру следует применять с осторожностью.

Около 70% фондапаринукса выводится в неизмененном виде через почки. Время выведения фондапаринукса увеличивается с повышением тяжести нарушения функции почек и может повышать риск развития кровотечений. При пациенти с нарушена бъбречна функция, особенно при КК < 30 мл / мин, повышается риск развития массивных кровотечений и венозной тромбоэмболии.

Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 20 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для профилактики венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется. Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 30 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для лечения венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется.

Имеются ограниченные клинические данные по применению фондапаринукса у пациентов с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, а также при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST, имеющих КК 20-30 мл / мин, поэтому возможность применения у таких пациентов оценивается с точки зрения соотношения польза/риск. Фондапаринукс не рекомендуется пациентам с КК < 20 мл / мин.

При тяжелых нарушениях функции печени в связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови повышается риск кровотечения, поэтому применять Арикстру у этой категории пациентов следует с осторожностью.

Эффекты фондапаринукса не связаны с тромбоцитарным фактором IV и не затрагивают плазматические реакции у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Арикстру следует применять с осторожностью у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией в анамнезе. До настоящего времени не проводились специальные клинические исследования по изучению эффективности и безопасности Арикстры у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Были получены редкие сообщения о развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получавших фондапаринукс. Достоверной связи между употреблением препарата и развитием тромбоцитопении не установлено.

Растворы для инъекций следует до применения визуально контролировать на отсутствие взвешенных частиц и изменение окраски.

П/к инъекцию следует выполнять таким же способом, как и при использовании обычного шприца.

Предварительно наполненные шприцы Арикстра были разработаны с применением автоматической системы защиты иглы для предотвращения повреждения после инъекции.

С неиспользованным препаратом и отходами следует обращаться в соответствии с местными предписаниями.

Използвайте по педиатрия

Эффективность и безопасность применения Арикстры у деца и юноши на възраст под 17 години до настоящего времени не установлена.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Влияние Арикстры на способность к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности не изучено.

Свръх доза

Симптоми: кървене.

Лечение: отстраняване на лекарството, обследование пациента. Возможно применение хирургического гемостаза, восполнение кровопотери, переливание свежезамороженной плазмы, плазмафереза.

Лекарствени взаимодействия

Фондапаринукс не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450(CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, Cyp2е1 isoenzymes and CYP3A4) инвитро. Поэтому не следует ожидать взаимодействия Арикстры с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного данными изоферментами, ин виво.

Поскольку связывание фондапаринукса с белками плазмы, за исключением антитромбина III, незначително, не следует ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами на уровне участков связывания с белками плазмы крови.

В клинических исследованиях фондапаринукса, Беше показано, что его совместное назначение с пероральными антикоагулянтам и (varfarinom), антитромбоцитна (ацетилсалицилова киселина), НСПВС (piroksikamom) и сердечными гликозидами (digoksinom), не влияет на фармакокинетику фондапаринукса. Фондапаринукс не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения в ходе лечения ацетилсалициловой кислотой или пироксикамом, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

В связи с отсутствием данных по совместимости раствор Арикстры не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C; Да не се замразява. Срок на годност - 2 година.