ARIFON кретен

Active материал: Indapamid
Когато ATH: C03BA11
CCF: Диуретик. Антихипертензивни препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10
Дата на регистрация: 08.07.08
Производител: Лаборатории Сервие (Франция)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Таблетки с контролирано освобождаване, Филмирани бял, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: gipromelloza, Силициев диоксид, безводен, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, повидон.

Съставът на покриващия филм: gipromelloza, глицерол, магнезиев стеарат, макрогол, Титанов диоксид.

15 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
30 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антигипертензивный (диуретический) подготовка, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, по-малко, калиеви и магнезиеви йони, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (На първо място – Калций), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, холестерол, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (вкл. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Фармакокинетика

Абсорбция

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

После приема внутрь однократной дозы C_макс постигнато чрез 12 не. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е около 79%. ° С_SS постигнато чрез 7 редовни прием дни.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

Метаболизъм и екскреция

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, главно в урината – 70% и изпражнения – 22%.

т_1/2 е 14-24 не (среден 18 не).

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

Свидетелство

- Артериална хипертония.

Режим на дозиране

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 таб. / ден, за предпочитане сутрин.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Страничен ефект

От баланса на водно-електролитния: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, в риск). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 ммол / л) I наблюдава в 10% пациенти, получавших Арифон^® кретен. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% пациенти. През 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 ммол / л.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

В редки случаи, – повышение уровня кальция в организме.

Метаболизъм: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, апластическая анемия, хемолитична анемия, аплазия на костния мозък.

От храносмилателната система: рядко – гадене, запек, чувство сухости во рту; в някои случаи – панкреатит.

Алергични реакции: пациенти, предразположен към алергични реакции, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; хеморагичен васкулит, обостряне на SLE.

От централната и периферната нервна система: рядко – виене на свят, астения, парестезии, главоболие (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

Противопоказания

- Тежка бъбречна недостатъчност;

-чернодробна енцефалопатия;

-хипокалиемия;

-едновременното приемане с наркотици, разширение QT интервал;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

Бременност и кърмене

Обикновено, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, вкл. для снятия физиологических отеков. Тя трябва да се има предвид, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Защото, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Внимание

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, за нарушения на водно-електролитния баланс, с увеличаване на QT интервала на ЕКГ, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, когато хиперпаратиреоидизъм, диабет, podagre, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, особено ако имате хипокалиемия.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 mg/dl или 220 ммол / л).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (мл / мин) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

За жени: результат вычисления следует умножить на 0.85.

Трябва да се вземе под внимание, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Следователно, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, обикновено, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, CHD, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 ммол / л). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Освен това, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

Kaliopenia, так же как и брадикардия, Това е състояние,, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особенно типа “пирует”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “пирует”.

Тя трябва да се има предвид, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, който води до леко и временно хиперкалциемия. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, поне, в началото на лечението.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Използвайте по педиатрия

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у деца и юноши до 18 години.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Ефект на веществата, входящих в состав Арифона^® кретен, не доведе до нарушение на емоционални реакции. Въпреки това, трябва да се вземе предвид, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, изискват повишено внимание, и психомоторните реакции на скоростта, может быть снижена.

Свръх доза

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (към 40 мг, т.е. аз н 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Симптоми: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, kaliopenia), гадене, повръщане, хипотония, гърчове, виене на свят, сънливост, объркване, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

Лечение: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

Лекарствени взаимодействия

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, бепридил, Еритромицин (I /), галофантрином, Пентамидин, султоприд, терфенадин, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “пирует”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

В заявление с НСПВС (за системна употреба), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. Когато значителна загуба на течности може да се развие остра бъбречна недостатъчност (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, което може да доведе хипокалиемия, вкл. с амфотерицином B (I /), бъгове- и минералкортикоиди (при системном применении), Tetracosactrin, лаксативи, стимулиране на перисталтиката, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, ако е необходимо, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (вкл. амилорид, спиронолактон, триамтерен) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, ако е необходимо, коригира терапия.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, получаващи АСЕ инхибитори, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. Още, ако е необходимо, прием диуретиков возобновить. Освен това, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “пирует” (вкл. xinidina, гидрохинидина, dizopiramida, амиодарон, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, ʙradikardii, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, очевидно, с развитием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (още “контур”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 мг / л (135 ммол / л) мъжете and 12 мг / л (110 ммол / л) женски.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Специальные условия хранения не требуются. Срок на годност – 2 година.