Анданте

Active материал: залеплон
Когато ATH: N05CF03
CCF: Приспивателни хапчета
МКБ-10 кодове (свидетелство): F51.2
Когато CSF: 02.07.01.05
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

Дозирана форма, СТРУКТУРА И ОПАКОВАНЕ

Капсули твърди желатинови, размер №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; съдържание на капсули – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Помощни вещества: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, indigokarmin, Титанов диоксид, натриев лаурил, колоиден силициев двуокис.

Състав на капсулата: indigokarmin, Титанов диоксид, желатин.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, размер №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; съдържание на капсули – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Помощни вещества: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, indigokarmin, Титанов диоксид, натриев лаурил, колоиден силициев двуокис.

Състав на капсулата: indigokarmin, Титанов диоксид, желатин.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 тип (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Когато се прилага в доза от 5 мг 10 мг за 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Освен това, има успокоително, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь быстро и почти полностью (около 71%) абсорбира от стомашно-чревния тракт, ° С_макс в крови при этом достигается через 1 не. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_макс, не влияя на всасываемость препарата.

Разпределение

Является жирорастворимым соединением. V_д после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Свързване на кръвната плазма е за 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). При условие, с кърма.

Метаболизъм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, това, на свой ред,, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. т_1/2 залеплона – около 1 не.

Дедукция

Выводится в виде неактивных метаболитов, главно в урината (71%) и изпражнения (17%). Към 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% доза – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Сред метаболити, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (вкл. старши 75 години) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Свидетелство

— тяжелые формы нарушения сна (затруднено заспиване), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Режим на дозиране

Продължителност на лечението не трябва да надвишава 2 седмици.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, през 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Препоръчителната доза за Възрастен – 10 мг. Максималната дневна доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Граждани Пенсионери лекарството се предписва в доза 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

При чернодробна недостатъчност легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При бъбречна недостатъчност легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у деца на възраст под 18 години не е инсталирано, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Страничен ефект

От храносмилателната система: болка в корема, гадене, повръщане, диария.

От централната и периферната нервна система: общ – главоболие, слабост, хиперсомния, виене на свят, антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения), депресия; парадоксальные и психические реакции (по-често при пациенти в напреднала възраст): тревожност, hypererethism, агресивност, парестезии, пасва на ярост, кошмари, халюцинации, психоза, поведенчески нарушения; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, аларма, тревожност); оттегляне (главоболие, миалгия, раздразнителност, объркване); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; атаксия, треперене, раздразнителност, нарушения восприятия. При тежки случаи,: autoagressiâ, деперсонализация, загуба на слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, гърчове.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Противопоказания

- Тежко чернодробно увреждане;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- Миастения гравис;

- Бременност;

- Кърмене;

- Детски възраст (към 18 години);

- Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

ОТ предпазливост назначают при хронической легочной недостаточности, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, алкохолизъм, Drug Зависимост (вкл. история), депресия.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).

При назначаването на лекарството жени в детеродна възраст следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Новородените, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Внимание

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 на седмицата. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (вкл. старши 75 години).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (вкл. умствен). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 етикет. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, дългосрочна терапия, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: главоболие, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, възбуда, объркване. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, загуба на слуха, парестезии в крайниците, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (оттегляне). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (промени в настроението, аларма, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, поне, по време на 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агресивност, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, т.. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

При непоносимост към лактоза трябва да отчитат, что в состав таблетке, съдържа 5 мг залеплона, включва 67 Лактозата мг, 10 мг -134 мг.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции, т.. седация, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Свръх доза

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, Депресанти на ЦНС (вкл. етанол). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптоми: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – сънливост, объркване, летаргия; При по-тежки случаи, – атаксия, понижаване на кръвното налягане, дихателна недостатъчност, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Лечение: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Лекарствени взаимодействия

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (невролептици), других снотворных, анксиолитичен, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, антихистамини, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

С едновременно прилагане на циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, Еритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок на годност – 2 година.