Аминосалицилова киселина

Когато ATH:
J04AA01

Характеристика.

Бели или бели с леко жълтеникав или леко bi melkochristalliceski бял прах, слабо разтворим във вода, бързо унищожени при нагряване, и при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, е трудно - в алкохол, относительно устойчива при комнатной температуре.

Фармакологично действие.
Antiphthisic, бактериостатично.

Приложение.

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, вкл. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, нефрит нетуберкулезной этиологии, хепатит, цироза на черния дроб), amiloidoz, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, ентероколит (изостряне), микседем (некомпенсированная), декомпенсирана сърдечна недостатъчност (вкл. на фоне порока сердца), епилепсия.

В / при въвеждането (допълнително): tromboflebit, недостатъчност на кръвосъсирването, изразена атеросклероза.

Прилагат Ограничения.

Умеренно выраженная патология ЖКТ, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Бременност и кърмене.

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватни и добре контролирани проучвания при хора не са притежавали). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Прониква в кърмата, усложнения при хора не е регистрирана.

Странични ефекти.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, хемолитична анемия (с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа); рядко - тромбоцитопения, левкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарствено-индуцирана хепатит, АЗ Н₁₂-дефицитная мегалобластная анемия.

От храносмилателния тракт: анорексия, гадене, повръщане, метеоризъм, диария или запек, стомашна язва, gastrorrhagia, болка в корема, повишаване на чернодробните трансаминази, giperʙiliruʙinemija, хепатомегалия, хепатит.

С пикочно-половата система: kristallurija, протеинурия, хематурия.

Алергични реакции: копривна треска, пурпура, энантема, лекарствена треска, астматические явления, бронхоспазъм, артралгия, eozinofilija.

Друг: зоб с гипотиреозом или без него, микседем (продължителна употреба във високи дози), мононуклеозоподобный синдром (треска, главоболие, кожен обрив, възпалено гърло), диабет, kaliopenia, метаболитна ацидоза; при в/в введении — ощущение жара, слабост, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Сътрудничество.

Нарушает всасывание рифампицина, Еритромицин, линкомицина и витамина B₁₂ (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Дозиране и приложение.

Вътре, I /. Вътре: через 0,5–1 ч после еды, измива се с мляко, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 веднъж дневно (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 прием), тегло при раждане по-малко от 50 кг - 6 г / ден. При заболявания на стомашно-чревния тракт, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут. Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (няма повече 10 г / ден). Курс лечения до 1–2 лет. B / капково: със скорост 30, и чрез 15 мин при отсутствии местных и общих реакций — 40–60 капель в минуту. При первом вливании — не более 250 мл 3% решение, при отсутствии побочных явлений — по 500 мл, 5–6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения 1–2 мес или более.

Предпазни мерки.

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентите, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблети, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 ж пелети, съответен 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г захар). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Внимание.

Решение, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Сътрудничество