AKRIDERM

Active материал: Betametazon
Когато ATH: D07AC01
CCF: SCS за външна употреба
МКБ-10 кодове (свидетелство): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Производител: Химико-фармацевтичен завод Quinacrine JSC (Русия)

Доза от, състав и опаковка

◊ Крем за външно приложение 0.064% Бял или почти бял.

Помощни вещества: парафин, желе, Масло вазелиново, пропилен гликол, Wax-емулгиращи, Етилендиаминтетраоцетова, натрия сульфит, нипагин, Пречистената вода.

15 ж – алуминиева туба (1) – опаковки картон.
30 ж – алуминиева туба (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

GCS, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Противовъзпалителни, антиалергичен, облекчаващо, protivoshokovoe, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Той потиска секрецията на TSH и FSH.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, вкл. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А₂, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландини, левкотриени, способствующих процессам воспаления, алергии.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повишена албумин и глобулин съотношение, увеличава синтеза на албумин в черния дроб и бъбреците; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, преразпределя мазнини (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, човек, живота), води до развитието на хиперхолестеролемия.

Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из ЖКТ; повишава активността на глюкозо-6-фосфатаза, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; увеличава fosfojenolpiruvatkarboksilazy активност и синтеза на аминотрансфераза, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: забавяне на натрий и вода в тялото, стимулира отделянето на калий, снижает всасывание кальция из ЖКТ, “вымывает” кальций из костей, повышает выведение почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, генериране на хиалуронова киселина; с намаляване на капилярна пропускливост; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особено лизозомни).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, инхибиране на освобождаване на чувствителни мастните клетки и bazofilov gistamina и други биологично активни вещества, т- и В-лимфоцити, мачтата клетки, намаляване на чувствителността на ефекторни клетки за медиатори на алергии, потисничество antiteloobrazovanija, промени на имунната реакция на тялото.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Увеличава чувствителността бета-adrainoretseptorov бронхи малки и средни калибър за ендогенни and екзогенен kateholaminam simpatomimetikam, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (Интерлевкин-1, интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подтиска синтеза и секрецията на ACTH и вторично – синтезата на ендогенния KGF. Инхибира soedinitel'notkannye реакции по време на възпалителния процес и намалява образуването на съединителна тъкан.

Бетаметазона динатрия фосфат является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект.

Бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию. Комбинированием этих солей возможно создание лекарственных средств как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (I /, / M, внутриартикулярно, peryartykulyarno, VC) достигается общий или местный эффект.

Фармакокинетика

–

Свидетелство

- Shock (ambustial, травматичен, експлоатационен, токсичен, кардиогенен) след неуспех на друго лечение;

- Алергични реакции (рязък, тежък), трансфузионна шок, анафилактичен шок, анафилактични реакции;

-Мозъчни отоци (вкл. на фона на мозъчен тумор или свързани с операция, лъчелечение или травма на главата);

- Бронхиална астма (тежка форма), астматичен статус;

-системни заболявания на съединителната тъкан (SLE, ревматоиден артрит);

остра надбъбречна недостатъчност;

— tireotoksicski Kriz;

- Остър хепатит, чернодробна кома;

— отравление прижигающими жидкостями (намалява възпалението и да се предотврати ограничения белези).

Режим на дозиране

Способ введения и режим дозирования зависят от тяжести и характера заболевания.

Бетаметазона динатрия фосфат вводят w / джет (бавно) или капково, единична доза – 4-8 мг (1-2 мл), ако е необходимо – към 20 мг; поддържаща доза – 2-4 мг. Инфузионный раствор разводят в 0.9% растворе натрия хлорида или в растворе декстрозы. Готовят непосредственно перед применением. Неиспользованные растворы хранят в холодильнике не более 24 не.

Бетаметазона дипропионат вводят глубоко в/м, при начална доза 4-8 мг при тяжелых заболеваниях (SLE, астматичен статус). За деца на възраст от 1 към 5 лет начальная доза составляет 2 мг, 6-12 години – 4 мг. Для профилактики гиалиново-мембранозной болезни новорожденных при проведении преждевременных родов – / M, 8 мг за 48-72 часа преди доставка (минимум за 24 не), инъекция повторяется через 24 не.

Внутриартикулярно и периартикулярно: очень крупные суставы (тазовые) – 4-8 мг, крупные суставы (коленный, голеностопный, плечевой) – 4 мг, средние суставы (улнарен, запястный) – 2-4 мг, мелкие суставы (межфаланговые, грудино-ключичный, метакарпофаланговый) – 1-2 мг (0.25-0.5 мл).

В/к или внутрираневое введение для лечения кожных заболеваний – 0.2 мл/кв.см, но не по- 4 мг/нед.

Местная инфильтрация: при бурсите – 1-2 мг (при острой форме до 8 мг), при синовиальной кисте и синовите – 1-2 мг, при тендините – 2 мг, при миозите, фиброзите, перитендините, периартикулярных воспалениях – 2-4 мг; приложение повтаря всеки 1-2 седмици.

Subkonъyunktyvalno Ако е необходимо, въведете 2 мг.

Страничен ефект

Честотата и тежестта на страничните ефекти зависи от продължителността на употреба, стойността на използваната доза и възможността за съответствие на циркадианния ритъм на дестинация.

От страна на ендокринната система: намален глюкозен толеранс, “стероиден” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, надбъбречна супресия, Синдром на Кушинг (луна лице, затлъстяване, тип хипофизната, girsutizm, повишено кръвно налягане, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), забавено сексуално развитие при деца.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, панкреатит, “стероидная” пептична язва, ерозивен езофагит, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт, повишен или понижен апетит, метеоризъм, икота; рядко – повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза.

Сърдечно-съдова система: Аритмията, брадикардия (до сърдечна недостатъчност); развитие (при предразположени пациенти) или увеличава тежестта на хронична сърдечна недостатъчност, ЕКГ промени, Типичен на хипокалемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. Пациенти с остър инфаркт на миокарда и подостър – спред некроза, забавяне образуването на съединителна тъкан, която може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.

От нервна система: делир, дезориентация, еуфория, халюцинации, афективно лудост, депресия, параноя, повишено вътречерепно налягане, нервност или тревожност, безсъние, виене на свят, световъртеж, псевдотумор малкия мозък, главоболие, гърчове.

От сетивата: внезапна загуба на зрението (чрез парентерално приложение в главата, Врат, спирална, скалпа възможно отлагане на кристали медикаменти в кръвоносните съдове на очите), задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, склонност да се развие вторична бактериална, гъбични или вирусни инфекции на окото, трофични промени на роговицата, exophthalmos.

Метаболизъм: увеличено отделяне на калций, хипокалцемия, качване на тегло, отрицателно салдо азот (увеличава разграждането на белтъчините), увеличава изпотяването. Обусловленные минералокортикостероидной активностью – задържане на течности и натрий (периферен оток), гипернатриемия, gipokaliemicheskij синдром (kaliopenia, аритмия, Миалгия или мускулни спазми, необичайна слабост и умора).

От страна на опорно-двигателния апарат: забавя процесите на растеж и вкостяване при децата (преждевременно затваряне на зони на растеж епифизата), остеопороза (рядко – патологични фрактури, асептична некроза на раменната глава и бедрената кост), мускулна скъсване на сухожилие, “стероидная” миопатия, намалена мускулна маса (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: забавено зарастване на рани, петехии, екхимоза, изтъняване на кожата, Hyper- или хипопигментация, стероиди акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.

Алергични реакции: Обобщен (кожен обрив, сърбеж по кожата, анафилактичен шок), Местните алергични реакции.

Друг: развитие или влошаване на инфекцията (появата на този страничен ефект допринасят съвместно използваните имуносупресори и ваксинация), левкоцитурия, оттегляне.

Локални реакции, когато се прилага парентерално: изгаряне, скованост, болка, парестезии и инфекции в месте введения; рядко – некроза на околните тъкани, белези на мястото на инжектиране; атрофия на кожата и подкожната тъкан с / m Въведение (Това е особено опасно за въвеждането в делтоидния мускул).

За включване / в увода: Аритмията, прочистване, гърчове.

При интракраниальном введении: кървене от носа.

С вътреставно инжектиране: укрепване на болки в ставите.

Противопоказания

Для парентерального введения при кратковременном применении по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность.

За вътреставно приложение: Предишната артропластика, абнормно кървене (ендогенна или причинени от употребата на антикоагуланти), вътреставно фрактура, инфекциозен (септичен) възпаление на ставите и пери-ставно инфекции (вкл. история), както и общата инфекциозна болест, маркирана околоставните остеопороза, никакви признаци на възпаление в ставата (“сух” съвместен, напр, при остеоартрозе без синовита), изразена костна деструкция и деформация на ставата (рязкото стесняване на ставното пространство, ankiloz), нестабилност на ставата в резултат на артрит, асептична некроза на формиращите съвместни епифизите на костите.

ОТ осторожностью следует назначать при следующих заблеваниях и состояниях:

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, гъбична или бактериален произход (В момента или наскоро прехвърлен, включително неотдавнашното контакт с пациента) – херпес симплекс, херпес зостер (виремическая фаза), позволи vetryanaya, Кор; ameʙiaz, strongiloidoz (или подозирана); системна микоза; активна и латентна туберкулоза. Заявление за сериозни инфекциозни заболявания, е допустимо само на фона на специфична терапия.

Поствакцинальный период (продължителност период 8 седмици преди и 2 седмици след ваксинация), лимфаденит след BCG ваксинация. Имунодефицитни състояния (вкл. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболявания на стомашно-чревния тракт: стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадения чревна анастомоза, улцерозен колит със заплахата от перфорация или абсцес, дивертикулит.

Заболявания на сърдечно-съдовата система: пресен миокарден инфаркт (при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт може да се разпространи некроза, забавяне образуването на съединителна тъкан и по този начин прекъсване на сърдечния мускул), декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, хиперлипидемия).

Ендокринни заболявания: диабет (вкл. нарушение на въглехидратния толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, хипофизни базофилията.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, nefrourolytyaz.

Гипоальбуминемия и состояния, предразполагащи към нейното настъпване.

Системный остеопороз, миастения гравис, остра психоза, прекалена пълнота (III-IV ст.), детски паралич (освен булбарна форма на енцефалит), открито- и закритоъгълна глаукома, бременност, кърмене.

За вътреставно приложение: общо тежко състояние на пациента, неэффективность (или кратковременность) мерки 2 predыduschyh въведени (като се вземат предвид индивидуалните свойства, използвани GCS).

Бременност и кърмене

При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

Внимание

Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина гидрохлорида или 1% раствор лидокаина гидрохлорида) в шприце (но не в ампуле).

Нельзя использовать для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных, вводить в нестабильные суставы, инфицированные зоны и межпозвонковые пространства.

До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме.

При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулоза – одновременно проводят лечение антибиотиками.

Бебетата, че по време на лечението в контакт с пациенти с морбили или варицела, профилактично предписват специфични имуноглобулини.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Необходимо е да се вземат под внимание, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – увеличения.

Свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, нарушения на съня, еуфория, възбуждане, депресия. Продължителната употреба на високи дози – остеопороза, задържане на течности, повышение АД и другие симптомы гиперкортицизма (включително синдром на Кушинг), Вторична надбъбречна недостатъчност.

Лечение: на фона на постепенното изтегляне на лекарството да поддържа жизнените функции, корекция на електролитен дисбаланс, антиациди, фенотиазин, литиеви препарати; при синдроме Иценко-Кушинга – aminoglutetimid.

Лекарствени взаимодействия

Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных лекарственных средств, antykoahulyantov (кумаринови деривати и indandiona, хепарин, стрептокиназа и урокиназа); ослабляет действие диуретиков, Ваксини за дейността (поради по-ниско производство на антитела); снижает содержание салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови.

Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют эффект (являясь индукторами печеночных микросомальных ферментов, увеличивают скорость метаболизма); гормональные контрацептивы повышают эффективность.

Увеличивают риск развития побочных эффектов: НПВП и этанол (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ); андрогени, Естрогените, орални контрацептиви, стероидные анаболики (girsutizm, акне); антипсихотични лекарства, имуносупресори (повышение вероятности развития инфекций, а также лимфом и др. Лимфопролиферативни нарушения), ʙukarʙan, азатиоприн (катаракта); м-холиноблокаторы, антихистамини, трициклични антидепресанти, нитрати (повишено вътреочно налягане); диуретик (kaliopenia), гликозиды наперстянки (Аритмията, связанные с гипокалиемией), ritodrin (возможность развития отека легких у беременных).

Повышает риск гепатотоксического действия парацетамола.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Повышает токсичность аспарагиназы (возможно усиление ее гипогликемического действия и риска развития невропатии и нарушения эритропоэза).

Снижает метаболизм циклоспорина, увеличивает его токсичность.

Увеличава (дългосрочна терапия) фолиева киселина.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетин (особено в “быстрых ацетиляторов”), Това води до намаляване на техните плазмени концентрации.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Kaliopenia, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее уровень в крови (при отмене бетаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Снижает эффект соматропина.

Повышает выраженность гипергликемического действия стрептозоцина.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.