AGALATES

Active материал: Kaʙergolin
Когато ATH: G02CB03
CCF: Инхибиторът на пролактиновата секреция
МКБ-10 кодове (свидетелство): D35.2, E22.1, N91
Производител: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Чехия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета бял, плосък, Овал, с фасет и Валиум от едната страна, Гравирани “0.5” от една страна от рискове and “CBG” с друга.

Помощни вещества: лактоза, L-лейцин, магнезиев стеарат ((Д) 572).

2 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
8 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

допаминов рецепторен агонист. Kaʙergolin – синтетичен алкалоид от мораво рогче, jergolina производно, дългодействащ допаминов агонист, потиска секрецията на пролактин. Механизмът на действие на kabergolina включва стимулиране на централната dopaminovykh рецептори в хипоталамуса. В по-високи дози, отколкото се изисква да потискат секрецията на пролактин, лекарството предизвиква централната dopaminergicheskij ефект, поради стимулиране на dopaminovykh D₂-рецептори. Лекарството е dozozawisimy природа. Намаляване на пролактин в кръвта обикновено е 3 ч и поддържа за 2-3 седмици, Следователно да се подтисне секрецията на мляко е обикновено са достатъчни като една доза. При лечение на giperprolaktinemii пролактин съдържание в кръвта към нормален чрез 2-4 седмици на подготовка в ефективна доза. Нормалните нива на пролактин може да се задържи за няколко месеца след оттеглянето на наркотици.

Каберголин има vysokoselektivnym действие и не влияе на базалната секрецията на други хормони на хипофизата и кортизол. Единствената farmakodinamicheskim ефект, не са свързани с терапевтичен ефект, е намаляването на ада. Максимална gipotenzivny ефект обикновено се развива чрез 6 h след еднократна доза; степента на намаляване на честотата на рекламата и gipotenzivnogo ефект dozozawisima.

Фармакокинетика

Абсорбция

След прием на бързо се абсорбира от храносмилателния тракт каберголин. ° С_макс постигнати плазмени нива след 0.5-4 не. Храната не повлиява абсорбцията или разпространение kabergolina.

Фармакокинетика е линейна доза 7 мг / ден.

Разпределение

Свързване на kabergolina (при концентрация 0.1-10 нг / мл) кръвната плазма е 41-42%.

Метаболизъм

В урината открити метаболити kabergolina: 6-алил 8β-carboxy-jergolin в количество 4-6% от дозата, както и три други metabolita с общото съдържание по-малко 3%.

Всички метаболити в много по-малка степен (в сравнение с kabergolinom) потиска секрецията на пролактин.

Дедукция

Каберголин има дълги T_1/2. т_1/2 при здрави доброволци се 63-68 не, т_1/2 пациенти с giperprolaktinemiei е 79-115 не. С този Т_1/2 равновесие, постигнато чрез 4 на седмицата.

В урината и изпражненията е намерен, съответно, 18% и 72% от дозата. Немодифицирана kabergolina в урината е съдържанието 2-3%.

Свидетелство

-Подтиска физиологични кърмене след раждането (само медицински необходимо);

-Подтиска вече установените кърмене (само медицински необходимо);

— нарушения, свързани с giperprolaktinemiei (включително функционални нарушения като аменорея, spanomenorrhea, ановулация, галакторея);

- Пролактинът аденом на хипофизата (Micro- и makroprolaktynomы);

-идиопатична hyperprolactinemia.

Режим на дозиране

Каберголин е вътре, за предпочитане по време на ядене.

При третиране на нередности, свързани с хиперпролактинемия, Препоръчителната начална доза е 500 микрограма на седмица в 1 или 2 допускане (напр, в понеделник и четвъртък). Дозата се повишава постепенно, обикновено 500 MCG седмично през интервали от 1 месец за постигане на оптимален терапевтичен ефект. Поддържаща доза – 1 мг / седмица (0.25-2 мг / седмица); в някои случаи, при пациенти с giperprolaktinemiei – към 4.5 мг / седмица.

Ако използвате този наркотик в дози по-горе 1 мг / седмица, Препоръчва се да разделите седмична доза 2 или повече Приеми в зависимост от преносимост.

За Потискане на лактацията препоръчваната доза – 1 mg веднъж в рамките на първите 24 часа след раждането на дете.

Като се има предвид указания, Опитът от прилагането на kabergolina u пациенти в напреднала възраст ограничен. Наличните данни сочат, че има специфичен риск.

Страничен ефект

Нежеланите ефекти обикновено зависят от дозата и намаление, когато той постепенно намалява.

Потискане на лактацията: разработване на неблагоприятни последици за 14% пациенти. Най-често: понижаване на кръвното налягане (12%), виене на свят (6%) и главоболие (5%). В дългосрочни грижи честотата на тези реакции се увеличава до 70%.

Честота на нежелани реакции се представя според следната градация: често (≥1 / 100, <1/10), понякога (≥1 / 1000, <1/100), рядко (≥1 / 10 000, <1/1000).

От нервна система: често – депресия, главоболие и замайване, парестезии, чувство на умора, сънливост.

Сърдечно-съдова система: често – Долна ада, честотата на сърдечния ритъм и болка в гърдите; понякога – кръвотечение от носа; рядко – припадам.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, гастралгия, гастрит, запек; рядко – нарушена чернодробна функция.

Кожа и подкожна тъкан: често – зачервяване на лицето.

От страна на органа на зрението: понякога – гемианопсия.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – крампи в пръстите на ръцете и gastrocnemius мускул.

Алергични реакции: рядко – кожен обрив.

Понижаване на кръвното налягане (систолното повече от 20 мм Hg. Статия. и диастолното повече от 10 мм Hg. Чл.) наблюдавани чрез 3-4 на следващия ден след получаване на единична доза от kabergolina 1 mg при жените след раждане.

Неблагоприятни ефекти обикновено се развиват през първите две седмици, след това намаляват или не изчезват. Отказ на наркотици във връзка със страничен ефект е задължително в 3% случаи.

Postmarketingovoe наблюдение

Лечението kabergolinom, придружени от прекомерна дневна сънливост и внезапно епизоди на сън, особено при пациенти с болест на Паркинсон.

Има съобщения за увеличаване на либидото при пациенти с болестта на Паркинсон при лечение Допаминови агонисти, включително каберголин, особено във високи дози. Също така при лечение на kabergolinom маркирани плеврален ексудат, плеврална фиброза, valvulopatiya, дихателни нарушения (вкл. дихателна недостатъчност).

Противопоказания

-След раждането или неконтролираното артериална хипертония;

- Тежка чернодробна;

-нежелани ефекти от светлината, например плеврит или фиброза (вкл. история), свързани с приемането на Допаминови агонисти;

— психоза (вкл. история) или риск тяхното развитие;

-бременност и разработени върху си фон предварително прееклампсия и еклампсия;

- Кърмене (кърмене);

-свръхчувствителност към kabergolinu, откриха други алкалоиди или някой от компонентите на препарата.

Ефикасността и безопасността на kabergolina при деца под 16 години не са известни.

ОТ предпазливост трябва да определи продукт при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, артериална хипотония, Синдром на Рейно, пептична язва или кървене от стомашно, при пациенти с крайния стадий на бъбречна недостатъчност или в gemodialise, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).

Преди да започнете да приемате лекарството трябва да бъде изтрит бременност. Препоръчва се да се избегнат бременността за най-малко 1 месеца след края на лечението. Има ограничени данни за приемането на лекарства по време на бременност, получени по време на първия 8 седмици след зачеването. Прилагането на kabergolina не е бил придружен от повишен риск от аборт, преждевременно раждане, Множествена бременност или раждане на нарушения. Други данни е получено досега.

АЗ Н експериментални изследвания животните преки или косвени неблагоприятни ефекти върху kabergolina по време на бременност, развитието на ембриона/плода, раждането или постнаталното развитие не е открит.

Предвид на ограничения опит с прилагането на kabergolina по време на бременност, Когато тя планира наркотик трябва да бъде премахнато. В случай на бременност по време на лечението с каберголин незабавно анулиране. Във връзка с възможността за разширяване на вече съществуващи тумори трябва да бъдат наблюдавани за признаци на увеличение в хипофизната жлеза при бременни жени.

Тъй като каберголин подтиска кърмене, лекарството не трябва да бъде назначен за майки, които предпочитат кърменето на бебета. По време на лечението трябва да спре кърменето kabergolinom.

Внимание

За да отворите бутилка, Първо кликнете върху корицата, след това го включите, както е показано на корицата. Капсула със силикагел от бутилки не екстракт и поемат.

Данни за ефикасността и безопасността на kabergolina при пациенти с чернодробни или бъбречни заболявания са ограничени. Фармакокинетиката на kabergolina не се променя чувствително при умерена или тежка бъбречна недостатъчност, не е изучавана при пациенти с крайния стадий на бъбречна недостатъчност или в gemodialise. Следователно при тези пациенти, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Ефектите на алкохола върху цялостната преносимостта на kabergolina не е инсталиран.

Каберголин може да предизвика хипотония симптоматична хипертония, особено когато е съчетано с лекарства, намаляване на Рекламата. Препоръчва се за редовно измерване по ДЯВОЛИТЕ в първата 3-4 дни след започване на лечението.

Hyperprolactinemia във връзка с аменорея и безплодие могат да бъдат свързани с тумори на хипофизата, Следователно, преди да започнете лечение kabergolinom трябва да разберете защо giperprolaktinemii.

Препоръчително е да провери съдържанието на пролактин в кръвния серум на всеки месец, Тъй като постигането на ефективни терапевтични режими е поддържа нормална пролактин ниво за 2-4 седмици.

След лекарството giperprolaktinemia обикновено се появява отново. Въпреки това при някои пациенти, е налице постоянен спад в концентрацията на пролактин в месеци.

Каберголин възстановява овулацията и плодовитостта при жените с giperprolaktinemicheskim хипогонадизъм. Защото бременността може да се случи преди възобновяването на менструация, тестове за бременност се препоръчва по време на период на аменорея, и след възстановяването на менструалния цикъл – във всички случаи, забавяне на повече от 3 ден. Жените, които не искат да се забременее, Препоръчително е да се прилагат ефективни нехормонални контрацепция по време на лечението и след kabergolinom. Жените, планиране на бременност, Препоръчително е, че да зачене не по-рано от 1 един месец след лекарството. Време е поддържа редица пациенти ovuljatornyj цикъл 6 месеца след оттеглянето на наркотици.

С продължителна употреба, kabergolina, както и при други рогче производни, плеврален ексудат може да се появи/белодробна фиброза и сърце клапан лезии. Понякога тези явления са били наблюдавани при пациенти, предварително третирани с агонисти на допамин от групата на рогче. Отказ kabergolina за определена патология води до подобряване на състоянието на пациента.

Когато нови клинични симптоми на дихателната система, се препоръчва този белия дроб roentgenoscopy. При пациенти с plevralnymi vypotami/фиброза отбелязва увеличава ESR, в тази връзка повишени СУЕ без очевидни клинични признаци също трябва да поведение рентгеново изследване.

Когато използвате kabergolina може да се появи сънливост и епизоди на внезапно заспиване, особено при пациенти с болест на Паркинсон. Внезапно заспиване по време на ежедневните дейности, развитие в някои случаи без предшествениците, бележките са рядко.

Лекарството съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени форми на галактозна нетолерантност, лактазен дефицит, или в нарушение на глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемате каберголин.

Въздействие върху способността за шофиране коли и управленски механизми

Каберголин намалява АД, Това може да повлияе на скоростта на реакция при някои пациенти. Това трябва да бъде взето под внимание в ситуации, изисква концентрация на вниманието, като шофиране на кола или контролни механизми. Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да се наблюдава повишено внимание при шофиране или механизмите за управление.

Пациентите, вече се наблюдава сънливост и/или внезапно епизоди на заспиване при лечение на kabergolinom, трябва да изостави шофиране или други, дейност, свързана с риска, Когато нарушенията на скоростта на реакция може да представлява за тях и други хора риск сериозни наранявания или смърт. Понякога това е препоръчително да се намали дозата или отстраняване от пазара на.

Предклинични данни за безвредност

Както е показано в предклинични проучвания, каберголин е безопасно в редица големи дози и тератогенни, мутагенен или канцерогенен ефект.

Свръх доза

Информация за лекарството предозиране не. Въз основа на резултатите от експериментите с животни, Можете да очаквате появата на симптомите, причинени хиперстимулация dopaminovykh рецептори: гадене, повръщане, понижаване на кръвното налягане, човешкото съзнание/психоза или халюцинации.

Лечение: Според рехабилитационните мерки трябва да бъдат направени ада. Освен това, Когато изразени симптоми на централната нервна система (халюцинации) Може да искате да използвате допамина.

Лекарствени взаимодействия

Ефект на макролидни антибиотици на плазма kabergolina при споделяне не е известно. Като се има предвид възможността за увеличаване на нивото на kabergolina, лекарството не се препоръчва за използване в комбинация с макролидни.

Механизмът на действие на kabergolina е свързан с директна стимулация на dopaminovykh рецептори, Следователно той не трябва да се използва в комбинация с dopaminovykh рецептори антагонисти (фенотиазин, butyrofenonы, tïoksantenı, метоклопрамид).

Няма информация за взаимодействието на kabergolina с други рогче алкалоиди, Въпреки това, не се препоръчва за продължителна употреба на такава комбинация.

Предвид на фармакодинамични свойства на kabergolina (gipotenzivne ефект), Е необходимо да се вземе под внимание взаимодействието с наркотици, намаляване на Рекламата.

В клинични проучвания при пациенти с Паркинсонова болест с леводопа взаимодействия или фармакокинетични selegilinom не е открит.

Фармакокинетичните взаимодействия с други лекарства на основата на наличната информация за метаболизма на kabergolina не може да се прогнозира.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, достъп на деца, в плътно затворен оригинална бутилка при температура не по-висок от 30° c. Срок на годност – 2 година.