Abifloks - инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания
Абифлокс е антимикробно лекарство от подвида на флуорохинолоните. Лекарството има инхибиторни свойства върху ДНК групата на хидраза и топомераза IV, което води до неуспех в производството на патогенни бактериални клетки и води до унищожаване на болестта.
Абифлокс: показания и дозировка
Показания за употреба на Abiflox са:
- лечение на възпалителни процеси, причинени от микроорганизми, чувствителни към левофлоксацин:
- възпалителни процеси на бронхопулмоналната система (напр, пневмония (сериозно заболяване, при които са засегнати единият или двата бели дроба. Бактериите могат да бъдат причина за възпаление в белите дробове, гъбички или вируси.));
- възпалителни процеси на урогениталния тракт (пиелонефрит (неспецифично възпаление на бъбречното легенче, чаши и паренхим на бъбрека), простатит (възпаление на простатата) и т.н.);
- възпаление на кожата и меките тъкани.
Abiflox се използва като инфузионен разтвор. Веществото трябва да се използва за 3 часа след отваряне на флакона. Решението не изисква защита от светлина. Разтворът трябва да се прилага продължително време капково (100 ml разтвор се инжектира през цялото време 1 часа).
Препоръчителни терапевтични дози | ||
Вид на заболяването | Доза | Брой дози |
Възпалителни процеси на белодробната тъкан | 500 мг | 1-2 веднъж дневно |
Възпалителни процеси на отделителната система | 250 мг | 1 веднъж дневно |
Възпалителни процеси на простатната жлеза | 500 мг | 1 веднъж дневно |
Възпалителни процеси на кожата, меките тъкани | 500 мг | 1-2 веднъж дневно |
След 3-4 дни след началото на приема на Abiflox, трябва да преминете към приемане на перорални форми на лекарството. При тежки стадии на заболяването се допуска увеличаване на стандартната доза.. Пациентите с бъбречна дисфункция с GFR имат по-малко 50 ml / min препоръчва намаляване на скоростта на лекарството:
- при GFR 50-20 ml/min - първа доза - 250 mg на ден, последващ 125 мг за 24 часа, в тежки инфекции – първичен 500 мг за 24 часа, с последващи дози 250 мг всеки 12 часа;
- при GFR 19-10 мл/мин първичен - 250 мг, последващо - 125 мг за 48 часа, тежки инфекции - предимно - 500 мг, последващо - 125 мг всеки 12 часа;
- с GFR по-малко 10 ml/min първичен 250 мг, последващ 125 мг, тежки инфекции - преди всичко 500 мг, последващ 125 за 24 часа.
Когато се подлагате на хемодиализа, допълнителни дози от лекарството не трябва да се прилагат веднага след края на процедурата.. Курсът на терапията се определя от хода на заболяването, но продължителността на лечението след изравняване на температурните реакции трябва да се проведе за 2-3 дни.
Абифлокс: предозиране
При използване на големи дози Abiflox се развиват следните видове симптоми:
- гърчове,
- припадък
- виене на свят,
- увеличаване на QT интервала по време на преминаването на ЕКГ.
Като терапия срещу предозиране с Abiflox, лечението трябва да бъде предписано според установените симптоми.. Не е разработено специфично лечение. Хемодиализата не е ефективна за отстраняване на активното вещество на лекарството.
Абифлокс: странични ефекти
Възможните негативни реакции са преходни и намаляват след прекратяване на терапията. В случай на индивидуална непоносимост се развива:
- алергична реакция - имунопатологичен процес, изразяваща се от свръхчувствителност на имунната система на организма по време на многократно излагане на алерген върху организъм, който преди това е бил чувствителен от този алерген.
- анафилактический шок и анафилаксия (рядко) - незабавна алергична реакция, състояние на рязко повишена чувствителност на тялото, развива се при многократно излагане на алергена.
- фоточувствителност - феноменът на повишаване на чувствителността на тялото (повечето от кожата и лигавиците) на действието на ултравиолетова или видима радиация.
- диспептични прояви - нарушаване на нормалното функциониране на стомаха, трудно и болезнено храносмилане.
- нарушения на апетита и изпражненията - патологичен процес в тънкото или дебелото черво. Понякога диарията или запекът са признак на заболяване на стомаха или дванадесетопръстника..
- псевдомембранозен колит (рядко) - остро възпаление на дебелото черво, причинени от Clostridium difficile и възникващи при прием на антибиотици или (по-рядко) други лекарства.
- хепатит (рядко) - възпалителни заболявания на черния дроб, обикновено с вирусен произход.
- повишени чернодробни функционални тестове (рядко).
- микози - често срещано гъбично заболяване, причинени от паразитни, патогенни гъбички.
- eozinofilija -Състоянието на, при които има абсолютно или относително увеличение на броя на еозинофилите.
- намаляване на нивото на левкоцитите, Тромбоцитите, неутрофилите.
- агранулоцитоза - патологично състояние, при което се наблюдава намаляване на нивото на левкоцитите (по-малко от 1 109/л) поради гранулоцити (по-малко от 0,75 109/л) и моноцитов, повишава чувствителността на организма към бактериални и гъбични инфекции.
- хемолитична анемия - група заболявания на кръвта, характеризиращ се със скъсяване на жизнения цикъл на червените кръвни клетки - еритроцитите.
- хипогликемични явления (при пациенти с диабет) - хипогликемията се счита за намаляване на плазмената концентрация на глюкоза до ниво под 2,2-2,8 mmol / l.
- емоционална лабилност - нарушение и по определен начин дори патология на нервната система, мрачна.
- психични разстройства - Умствено състояние, различен от нормалното, здрави.
- главоболие - неспецифичен симптом на различни заболявания и патологични състояния, болка в главата или шията.
- виене на свят - чувство на несигурност при определяне на позицията си в пространството, привидно въртене на околните предмети или на собственото тяло, усещане за нестабилност, неравновесие, оставяйки почвата под краката.
- шум в ушите.
- загуба на слуха.
- невропатия - невъзпалително увреждане на нервите.
- загуба на вкус и мирис.
- екстрапирамидни нарушения - комплекс от неврологични усложнения, проявяващи се с двигателни нарушения, свързани с употребата на антипсихотични лекарства (антипсихотик).
- зрителни увреждания - намалена способност за виждане до такава степен, какво причинява проблеми, не се отстранява с конвенционални средства, като очила или лекарства.
- учестен пулс.
- понижаване на кръвното налягане.
- нарушение на реполяризацията на миокарда - една от цикличните фази на функционирането на сърдечния мускул (инфаркт), придружено от възстановяване на заряда на електрическата мембрана.
- бронхоспазъм - свиване на бронхите, причинено от мускулна контракция в отговор на редица фактори, напр, с бронхиална астма или бронхит.
- алергичен пневмонит - неинфекциозен възпалителен процес, алергични или идиопатични, засягащи интерстициалната тъкан на белия дроб, екстраалвеоларна съединителна тъкан при липса на алвеоларна ексудация.
- бъбречна недостатъчност - синдром на нарушение на всички функции на бъбреците, което води до нарушаване на водата, електролит, азотен и други видове метаболизъм.
- поражението сухожилията (тендинит) - дистрофия и възпаление на сухожилието. Често придружава други сериозни заболявания на тялото..
- артралгия – боли в суставах, летлив, при липса на обективни симптоми на увреждане на ставите.
- миалгия - болест, че, главно, възниква поради възпаление на мускулните влакна.
- raʙdomioliz - индром, което е крайна степен на миопатия и се характеризира с разрушаване на клетките на мускулната тъкан, рязко повишаване на нивото на креатин киназата и миоглобина, миоглобинурия, развитие на остра бъбречна недостатъчност.
- изгаряне.
- болезненост и зачервяване на мястото на инжектиране.
Абифлокс: Противопоказания
Лекарството не се използва при хора с висока чувствителност към левофлоксацин или други видове хинолони. Не се препоръчва предписването на Abiflox на пациенти с епилепсия., реактивни прояви от сухожилията до въвеждането на хинолони. Левофлоксацин не се предписва в педиатричната възрастова група.
Ефектът на лекарството върху скоростта на реакция при шофиране на автомобил и тежки машини
Пациентите трябва да имат предвид възможните нежелани реакции на нервната система при шофиране на превозни средства и тежки машини.:
- внезапно виене на свят,
- продължителна сънливост,
- замъглено съзнание,
- проблеми със зрението и слуха,
- нарушение на координацията при ходене.
Абифлокс: употреба на лекарството по време на бременност и кърмене
Abiflox не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене поради риск от негативни ефекти върху остеоартикуларната система на плода и новороденото. Ако лекарството се предписва по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето за целия период на терапия..
Абифлокс: взаимодействия с други лекарства и алкохол
Комбинация от вещества | Действие |
Левофлоксацин с теофиллином | НСПВС намаляват гърчовия праг по време на лечението |
Левофлоксацин с фенбуфеном | повишава концентрацията на левофлоксацин в кръвта чрез 13%. |
Левофлоксацин с пробенецидом или циметидином | намаляване на елиминирането на левофлоксацин чрез 24-34%. |
Левофлоксацин с циклоспорином | полуживотът на циклоспорина е удължен 33%, което увеличава риска от негативни реакции. |
Левофлоксацин с антагонистами витамина К | Това увеличава вероятността от кървене |
Левофлоксацин с антиаритмични лекарства, трициклични антидепресанти, макролиди | когато се използва едновременно с води до удължаване на QT интервала |
Левофлоксацин с алкални разтвори и хепарин | Забранен |
Левофлоксацин с изотоничен разтвор на натриев хлорид, декстроза 5%, Разтвор на Рингер и разтвори за парентерално хранене | Разрешено |
Абифлокс: фармакологичен ефект
Абифлокс е антимикробен агент от групата на флуорохинолоните. Лекарството има инхибиращ ефект върху комплекса от ДНК хидраза и топомераза IV, което води до нарушаване на синтеза на бактериалните клетки и води до смъртта на микробния агент. Предвид механизма на действие на лекарството, липсва кръстосана резистентност между други групи антимикробни средства, но съществува между групи флуорохинолони.
Лекарството е активно по отношение на грамове (+) аеробни: Staph.saprophyticus, стрептокок, групата с, Ж, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, пиогени;
аеробни грама (-) микроорганизми: Burkholderia Cepacia, Eikenella corrodens, з. инфлуенца, параинфлуенца, Klebsiella oxytoca, пневмония, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providence; анаеробни пептострептококи, хламидия, легионела, микоплазми, уреаплазма.
След инфузия леофлоксацин се натрупва в бронхиалния секрет и бронхите, белодробна тъкан, урина, минимално количество в цереброспиналната течност. Препарат на 40% се свързва с кръвните протеини. Метаболизира се леко в черния дроб. елиминационен полуживот – 6-8 часа. Елиминира се през бъбреците 85%.
EUCAST Clinical MIC Limits for Levofloxacin (20.06.2006):
Патоген | Чувствителен | резистивен |
Enterobacteriaceae | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Pseudomonas СПП. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Acinetobacter SPP. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Staphylococcus SPP. | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
S.pneumoniae | ≤ 2 мг / л | > 2 мг / л |
Стрептокок А, б, ° С, Ж | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
з. инфлуенца M.catarrhalis | ≤ 1 мг / л | > 1 мг / л |
Гранични стойности, несвързани с видовете | ≤ 1 мг / л | > 2 мг / л |
Препоръчани от CLSI MIC и дискови дифузни граници за левофлоксацин (М100-S17, 2007):
Патоген | Чувствителен | резистивен |
Enterobacteriaceae | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 mm |
Не Enterobacteriaceae | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 mm |
Acinetobacter SPP. | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 mm |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 mm |
Staphylococcus SPP. | ≤ 1 мкг / мл ≥19 мм | ≥ 4 мкг / мл ≤ 15 mm |
Enterococcus СПП. | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 mm |
з. инфлуенца M.catarrhalis | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | |
Стрептококова пневмония | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 mm |
Бета-хемолитикестрептокок | ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм | ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 mm |
Абифлокс: фармакокинетика
Абсорбция
Няма значителна разлика във фармакокинетиката на левофлоксацин след интравенозно и перорално приложение..
След интравенозно приложение лекарството се натрупва в бронхиалната лигавица и бронхиалната секреция на белодробната тъкан. (концентрацията в белите дробове надвишава тази в кръвната плазма), Урина. Левофлоксацин навлиза слабо в цереброспиналната течност.
Разпределение
Около 30 – 40% левофлоксацин се свързва със серумния протеин. Кумулативен ефект на левофлоксацин при приложение 500 мг 1 веднъж на ден многократната употреба практически отсъства. Има леко, но очакваният кумулативен ефект след прилагане на дози съгл 500 mg два пъти дневно. Стационарно състояние се достига вътре 3 дни.
Проникване в тъканите и телесните течности
Проникване в бронхиалната лигавица, бронхиална секреция на белодробната тъкан (BSTL)
Максимална концентрация на левофлоксацин в бронхиалната лигавица и бронхиалната секреция на белите дробове след приложение 500 mg перорално бяха 8,3 ж / и г 10,8 ж / мл съответно. Тези показатели се постигат в рамките на един час след приема на лекарството..
Проникване в белодробната тъкан
Максимални концентрации на левофлоксацин в белодробните тъкани след приложение 500 mg перорално са приблизително 11,3 ж / g и бяха постигнати чрез 4 – 6:00 след употреба на наркотици. Концентрацията в белите дробове надвишава тази в кръвната плазма.
Проникване в съдържанието на балона
Максимални концентрации на левофлоксацин 4,0 – 6,7 ж / ml на достигнато съдържание на мехурчета 2 – 4:00 след прилагане на лекарството 3 дни на прием на лекарството в дози 500 мг 1 веднъж или два пъти на ден, съответно.
Проникване в гръбначния мозък (гръбначен) течност
Левофлоксацин не прониква добре в CSF..
Проникване в тъканта на простатата
След нанасяне 500 mg левофлоксацин 1 веднъж дневно в продължение на 3 дни, достигат средните концентрации в простатната тъкан 8,7 ж / ж, 8,2 ж / и г 2,0 ж / g съответно чрез 2:00, 6:00 На 24 часа; средно съотношение на концентрацията на простатата / плазмата беше 1,84.
Концентрация в урината
Средна концентрация в урината 8 – 12:00 след еднократна перорална доза 150 мг, 300 mg или 500 mg левофлоксацин бяха 44 мг / л, 91 мг / и л 200 мг / L, съответно.
Метаболизъм
Левофлоксацин се метаболизира в много малка степен, метаболитите са дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Тези метаболити са по-малко от 5% количества от препарата, който се отделя в урината. Левофлоксацин е стереохимично стабилен и не подлежи на инверсия на хоровата структура.
Заключение
След приложение и приложение, левофлоксацин се екскретира от кръвната плазма относително бавно. (полуживотът е 6 – 8:00). Екскретира се обикновено през бъбреците (85% от приложената доза).
Няма значителна разлика във фармакокинетиката на левофлоксацин след интравенозно и перорално приложение., Това предполага, че тези пътеки (перорален и интравенозен начин на приложение) са взаимозаменяеми.
Абифлокс: състав и свойства
Структура
Активна субстанция – левофлоксацин. АЗ Н 100 ml лекарствен разтвор съдържа 500 mg левофлоксацин.
Помощни вещества:
- Глюкозен анхидрид,
- яжте на вечеря,
- Анхидрид на лимонена киселина,
- вода за инжекции,
- разредена солна киселина.
Форма на продукта
инфузионен разтвор според 100 ml / 500 mg в бутилки No1.
Условия за съхранение
Препоръчителен режим на съхранение до 25 градуса по Целзий. Съхранява се далеч от пряка слънчева светлина, Да не се замразява.
Абифлокс: Главна информация
- Формуляр за продажба: без рецепта
- Актуално за: Левофлоксацин