Methylprednisolon (Wanneer ATH H02AB04)

Wanneer ATH:
H02AB04

Karakteristiek.

Hormonale middelen (glucocorticoïden).

In de medische praktijk met methylprednisolone (tabletvorm), methylprednisolonacetaat (voor hen, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo administratie, en het introduceren in de weke delen, in pathologische brandpunt, instillatie in het rectum), methylprednisolone natriumsuccinaat (voor in / en / m).

Methylprednisolon - wit of bijna wit kristallijn poeder;. Het is oplosbaar in ethanol, dioxaan en methanol, lichtjes oplosbaar in aceton en chloroform, zeer slecht oplosbaar in ether, vrijwel onoplosbaar in water. Moleculair gewicht 374,47.

Methylprednisolonacetaat - wit of bijna wit kristallijn poeder;, die smelt bij ongeveer 215 ° C (waarbij een geringe mate wordt afgebroken). Dioxaanoplossing, Het is oplosbaar in aceton, ethanol, chloroform en methanol, slecht oplosbaar in ether, vrijwel onoplosbaar in water. Moleculair gewicht 416,51.

Methylprednisolone natriumsuccinaat en wit of bijna wit, zonder geur, hygroscopisch, amorfe stof. Het is oplosbaar in water, ethanol, zeer slecht oplosbaar in aceton, onoplosbaar in chloroform. Moleculair gewicht 496,52. Methylprednisolon natrium succinaat als zeer oplosbaar in water, die in een kleine hoeveelheid oplosmiddel in situaties worden ingebracht, zoals getoond in / in de inleiding en de noodzaak om een ​​hoog niveau van bloed methylprednisolon creëren.

Farmacologische werking.
Glucocorticoïd, anti-inflammatoire, antiallergische, protivoshokovoe, immunosuppressieve.

Toepassing.

Methylprednisolon, methylprednisolon acetaat en methylprednisolone natriumsuccinaat.

Voor systemisch gebruik (parenteraal en binnenwaarts). Endocriene ziekten: primaire of secundaire bijnierschorsinsufficiëntie (drugs van keuze - hydrocortison of cortison; eventueel synthetische analoga kunnen worden gebruikt in combinatie met mineralocorticoids; van bijzonder belang is de toevoeging van mineralocorticoïde pediatrische), adrenogenitaal syndroom, etterende thyroiditis, hypercalciëmie van maligniteit; reumatische aandoeningen (als adjunctieve therapie bij acute verergering van de huidige of); collagenoses (exacerbatie of onderhoudstherapie), Reumatoïde artritis (waaronder juveniele - in sommige gevallen lage onderhoudsdosis therapie nodig), Acute reumatische hartziekte, systemische lupus erythematosus, systemische dermatomyositis (polimiozit), psoriaticheskiy artritis, acute jichtartritis, posttravmaticheskiy artrose, ankiloziruyushtiy spondylitis, acute of subacute bursitis, acute aspecifieke tenosynovitis, synovitis van artrose, epicondylitis; ziekten van de luchtwegen: symptomatische sarcoïdose, Syndroom van Loffler zijn niet ontvankelijk voor behandeling met andere middelen, berylliosis, bliksem of verspreid longtuberculose in combinatie met een geschikt anti-tuberculose therapie, inhalatie longontsteking; hematologische ziekten: idiopathische trombocytopenische purpura bij volwassenen (Alleen in / inleiding, i / m administratie is gecontra-indiceerd), secundaire trombocytopenie bij volwassenen, Verworven (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya bloedarmoede, erytroblastopenie, Aangeboren (erythroid) gipoplasticheskaya bloedarmoede, agranulocytose, oncologische ziekten: leukemieën en lymfomen bij volwassenen, acute leukemie bij kinderen, Myeloma, longkanker (in combinatie met cytostatica); edematous syndroom (urineproductie stimuleren of regressie van proteïnurie bereiken bij patiënten met nefrotisch syndroom zonder uremie, idiopathische soort, of veroorzaakt door systemische lupus erythematosus); gastrointestinale ziekten (om de patiënt van de kritieke toestand verwijderen): yazvennыy colitis, De ziekte van Crohn, Lokale enteritis, hepatitis; neurologische aandoeningen: verergering van multiple sclerosis; myasthenia; tuberculeuze meningitis met subarachnoïdale blok of de dreiging (in combinatie met een geschikt anti-tuberculosis chemotherapie); trichinose met zenuwstelsel of infarct; onderdrukking van de immunologische compatibiliteit voor orgaantransplantatie; misselijkheid en braken tijdens de cytostatische therapie; huidziekten: pemphigus, bulleuze dermatitis herpetiformis, Syndroom van Stevens - Johnson, exfoliatieve dermatitis, schimmelinfecties, psoriasis, seborrheic dermatitis; allergische aandoeningen (zware state, waarbij conventionele therapie ineffectief): seizoensgebonden of allergische rhinitis, serumziekte, bronchiale astma, overgevoeligheidsreacties op drugs, contact dermatitis, atopische dermatitis; anafylactische en anafylactoïde reacties; oogziekten (ernstige acute en chronische allergische en inflammatoire processen met oculaire): allergische hoornvlieszweren, oogontsteking, veroorzaakt herpes zoster, ontsteking van het voorste segment, diffuse uveïtis posterior en choroiditis, overgedragen ophtalmia, allergische conjunctivitis, keratit, chorioretinitis, oogzenuwontsteking, Irit en iridociklit.

Voor methylprednisolon acetaat en methylprednisolone natriumsuccinaat verder: acute bijnierinsufficiëntie (Het kan nodig zijn om mineralocorticoïden voegen); post-transfusie reacties zoals urticaria; acute niet-infectieuze larynxoedeem (het middel van keuze - epinefrine).

Methylprednisolon natrium succinaat verdere: acute aandoeningen, die een snelle hormonale werking van de maximale intensiteit vereist, incl. schok, dat een gevolg is van bijnierinsufficiëntie, of shock, resistent zijn tegen behandeling met gebruikelijke werkwijzen, indien eventuele aanwezigheid van bijnierinsufficiëntie (incl. anafylactische, ambustial, traumatisch, cardiogene); Preoperatieve, in het geval van ernstig letsel of ernstige ziekte, bij patiënten met een bekende of vermoede bijnierinsufficiëntie; cephaledema, acuut traumatisch ruggenmergletsel (behandeling moet beginnen in de eerste 8 h na een blessure).

Voor intra-articulaire, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo gebruik of de introductie in het zachte weefsel (waterige suspensie van methylprednisolonacetaat): als adjunctieve therapie voor de korte termijn gebruik (aan de patiënt van een toestand van acute of exacerbatie van verwijderen) de volgende ziekten - synovitis bij artrose, Reumatoïde artritis, acute en subacute bursitis, acute jichtartritis, epicondylitis, acute aspecifieke tenosynovitis, posttraumatische artrose.

Voor een inleiding tot de pathologische scherpstelling (waterige suspensie van methylprednisolonacetaat): keloïde littekens en gelokaliseerde foci van ontstekingen in lichen planus (Wilson zoster), psoriatische plaques, granuloma anulare, eenvoudige chronische zoster (neurodermatitis beperkt), discoïde lupus erythematosus, diabetische lipodystrofie, alopecia areata; cystic tumor fascia en pezen.

Voor instillatie in het rectum (waterige suspensie van methylprednisolonacetaat): yazvennыy colitis.

Contra.

Overgevoeligheid.

Voor methylprednisolone, methylprednisolon acetaat en methylprednisolone natriumsuccinaat wanneer systemisch toegediend: acute en chronische bacteriële en virale ziekten, Systemische schimmelinfecties, HIV of AIDS, actieve en latente tuberculose (zonder geschikte chemotherapie), congestief hartfalen, arteriële hypertensie, recent myocardinfarct (kan necrose verspreiden, het vertragen van de vorming van littekenweefsel en, daardoor, scheuring van de hartspier), ernstige leverfunctiestoornissen en / of de nieren, intestinale anastomose (in de onmiddellijke geschiedenis), esophagitis, gastritis, acute of latente maagzweer, suikerziekte, myasthenia Gravis, glaucoma, ernstige osteoporose, gipotireoz, psychische aandoening, polio (behalve bulbar-hersenen vormen), Lymfoom na BCG-vaccinatie, tijdens vaccinatie.

Aan een suspensie van methylprednisolonacetaat: voor intra-articulaire toepassing: kunstgewricht, schending van de bloedstolling, intra-articulaire fractuur, periarticulaire besmettelijke proces (incl. geschiedenis); w / w en intrathecale.

Sommige formuleringen van methylprednisolon acetaat en methylprednisolone natriumsuccinaat: (kan benzylalcohol bevatten, hijgend syndroom met fatale afloop - dat een "syndroom van ademnood» kunnen veroorzaken): Gebruik bij premature zuigelingen.

Zwangerschap en borstvoeding.

Het gebruik van corticosteroïden tijdens de zwangerschap mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies van de veiligheid van niet uitgevoerde). Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten worden gewaarschuwd over de mogelijke risico voor de foetus (Corticosteroïden passeren de placenta). Het moet zorgvuldig worden gecontroleerd voor pasgeborenen, van wie de moeder tijdens de zwangerschap werden behandeld met corticosteroïden (bijnierinsufficiëntie kan ontstaan ​​bij de foetus en de pasgeborene). Niet vaak gebruiken, grote doses, gedurende een lange tijdsperiode. Nursing vrouwen moeten geen borstvoeding te stoppen, of drugsgebruik, vooral bij hoge doses (corticosteroïden doordringen in de moedermelk en kan de productie van endogene corticosteroïden remmen, onderdrukken groei en veroorzaken bij de nakomelingen bijwerkingen).

Bijwerkingen.

De frequentie en ernst van bijwerkingen zijn afhankelijk van de gebruiksduur en grootte van de gebruikte dosis.

Systemische effecten

Op het gedeelte van het endocriene systeem: Syndroom van Cushing, atrofie van de bijnierschors, hypothalamus-hypofyse insufficiëntie (vooral in tijden van stress, zoals ziekte, trauma, chirurgische ingreep), verminderde tolerantie voor koolhydraten, steroidnыy diabetes, neemt de behoefte aan insuline of orale bloedglucoseverlagende geneesmiddelen bij patiënten met diabetes, glycosurie, menstruatiestoornissen, girsutizm, impotentie, groeivertraging bij kinderen.

Metabolisme: negatieve stikstofbalans, natrium en waterretentie, zwelling, kalium verlies, hypokaliëmische alkalose, Gewichtstoename.

Uit het spijsverteringskanaal: maagzweer met mogelijke perforatie en bloedingen, misselijkheid, braken, ulceratieve oesofagitis, pancreatitis, opgezette buik.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: hoofdpijn, duizeligheid, intracraniële hypertensie, pseudotumor van de hersenen, psychische aandoening, krampen, verhoogde intraoculaire druk, exophthalmus.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): arteriële hypertensie, congestief hartfalen (in gepredisponeerde patiënten), aritmie, tromʙofilija. Er zijn meldingen van aritmieën en / of de ontwikkeling van vasculaire insufficiëntie en / of hartstilstand na de snelle aan / in de hooggedoseerde methylprednisolon natrium succinaat (de invoering van 0,5 g gedurende minder 10 m); tijdens of na de toediening van hoge doses methylprednisolon natrium succinaat duidelijke bradycardie (verband met de snelheid en duur van de toediening is niet vastgesteld).

Op het deel van het bewegingsapparaat: spierzwakte, steroidnaya myopathie, verminderde spiermassa, osteoporose (met name onder vrouwen en kinderen); peesruptuur, vooral Achilles; wervelcompressiefracturen, aseptische necrose van de humeruskop en dijbeen, pathologische fracturen van lange botten.

Voor de huid: uitdunnen en atrofie van de epidermis, dermis en onderhuids weefsel, regeneratie degradatie, langzame genezing van wonden, petechiae, striae, Steroïde acne, pyoderma, candidiasis, Hypo- en hyperpigmentatie, ecchymosis,

Allergische reacties: netelroos, anafylactische shock, bronchospasme.

Ander: verminderde weerstand tegen infectieziekten; reacties op de injectieplaats: brandend, verdoving, pijn, paresthesie en infectie op de injectieplaats, Hyper- of hypopigmentatie, littekens op de injectieplaats; atrofie van de huid en het onderhuidse weefsel, steriel abces.

Samenwerking.

Het gecombineerde gebruik van methylprednisolon en cyclosporine Het wederzijds remming van het metabolisme en de kans op bijwerkingen (de gezamenlijke toepassing van methylprednisolon en ciclosporine zijn meldingen van aanvallen geweest). Fenobarbital, difengidramin, fenytoïne, rifampicine en andere inductoren van leverenzymen verhogen de eliminatiesnelheid en vermindering van de therapeutische werkzaamheid (U kunt een dosisaanpassing nodig). Methylprednisolon kan de klaring verhogen acetylsalicylzuur, in hoge dosis gedurende lange tijd, die kunnen het bloed te verlagen (afschaffing van methylprednisolon niveaus van acetylsalicylzuur in het bloed verhoogt en verhoogt het risico van openbaring van de bijwerkingen). Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met acetylsalicylzuur bij patiënten met corticosteroïden gipoprotrombinemiey. Methylprednisolon invloed op de werking van orale anticoagulantia: misschien als de versterking, en een afname van het effect van anticoagulantia, samen met methylprednisolon (om het gewenste effect te behouden antistollingsmiddel wordt aanbevolen een constante monitoring van stollingsparameters). In combinatie met paracetamol Het verhoogt het risico op hepatotoxiciteit (inductie van leverenzymen en de vorming van toxische metabolieten van paracetamol). Actie versterkt ACTH. Alcohol, maagzuurremmers (remmen absorptie), NSAID's, incl. salicilaty, ʙutadion, Indomethacine verhoogt de kans op maag zweren en bloeden, kalium-sparende geneesmiddelen - ernstige hyperkaliëmie, Amfotericine B en koolzuuranhydraseremmers - hypokaliëmie, Hartfalen, osteoporose, hartglycosiden - hartritmestoornissen, natriumbevattende drugs - oedeem en hypertensie.

Ergocalciferol en paratgormon osteopathie voorkomen, genaamd methylprednisolon. Hoge dosis methylprednisolon verminderen efficiency somatotropine.

Vermindert de activiteit van orale antidiabetica, werkzaamheid van het vaccin (levende vaccins tegen de achtergrond van methylprednisolon kan ziekte veroorzaken). Mitotaan en andere remmers van adrenocorticale functie noodzakelijk verhoging van de dosis.

Overdose.

Symptomen: zwelling, het voorkomen van urine-eiwit, daling van de filtratie, arteriële hypertensie, Aritmie, kardiopatija, kaliopenia. Herhaalde veelvuldig gebruik van de drug (dagelijks of enkele keren per week) lange tijd kan leiden tot de ontwikkeling van het syndroom van Cushing (noodzakelijk stopzetting).

Behandeling: diurez, kaliumchloride, depressie en psychose - verlaging van de dosering of intrekking van het geneesmiddel en de benoeming van fenothiazine drugs of lithiumzouten (Tricyclische antidepressiva worden niet aanbevolen).

Doseren en Administratie.

Binnen, inaektsionno (I /, / M, epidurale, in de bursa en de vagina, een gewrichtsholte, Schade aan de huid) en rectaal. De route van toediening en doseringsregime individueel gekozen afhankelijk van de aard en ernst van de aandoening, leeftijd en conditie van de patiënt, respons op de behandeling.

Binnen, volwassen: 4-60 Mg / dag in enkelvoudige of verdeelde doses; Kenmerkend de aanvangsdosis - 4-48 mg / dag, in sommige gevallen - om 100 mg / dag; onderhoudsdosis - 4-12 mg / dag. Babies: met bijnierinsufficiëntie binnen 0,14 mg / kg of 4 mg / m² dagelijks 3 toelating, / M - dezelfde dosering na twee dagen of 0,039-0,0585 mg / kg / dag dagelijks; voor andere indicaties - binnen 0,417-1,67 mg / kg of 12,5-50 mg / m² verdeeld over drie doses, / M - 0,139-0,835 mg / kg of 4,16-25 mg / m² elke 12-24 uur.

/ M, in suspensie (depot) volwassen: 40-120 Mg voor 1-4 weken.

Als de ziekte, waarvoor gerichte therapie, Ook de symptomen van stress ontwikkelen, dosis suspensie te verhogen. Als u wilt een snelle en maximale effect van hormoontherapie krijgen, Deze wordt in / op een doseringsvorm met een hoge oplosbaarheid - methylprednisolone natriumsuccinaat.

B / ("Pulse therapie") introduceerde 30 mg / kg methylprednisolon succinaat voor 30 m, indien nodig - opnieuw elke 6 Nee.

Vnutrisustavno, in de slijmbeurs en de vagina - 20-60 mg, in de buik- en borstholte - tot 100 mg, epidurale - tot 80 mg, I / - 100-500 mg, om beschadiging van de huid - 20-60 mg.

Met retentie klysma voor colitis ulcerosa worden toegediend 40-120 mg, voor het verlichten van misselijkheid en braken: adult - in een dosis 250 mg 20 minuten voor en 6 uur na toediening van cytostatica, kinderen - althans 25 mg / dag.

Bij het optreden van spontane remissie behandeling is gestopt.

Voorzorgsmaatregelen.

Omdat complicaties van de behandeling met glucocorticoïden zijn afhankelijk van de grootte van de toegepaste dosis en de behandelingsduur, in elk geval moeten worden afgewogen risico / batenverhouding voor een beslissing over de behandeling met glucocorticoïden, doseringsregime, behandelingsduur. Na behandeling met corticosteroïden vertoonden een stijging van ALT, AST en ALP in serum. Over het algemeen zijn deze veranderingen klein, niet geassocieerd met een klinisch syndroom en zijn reversibel na stopzetting van de behandeling. Langdurig gebruik van corticosteroïden kan leiden tot de ontwikkeling van posterior subcapsulaire cataract, glaucoom met mogelijke schade aan de oogzenuw, kan de incidentie van secundaire virale of fungale infecties van de ogen vergroten. Voor parenterale toediening van corticosteroïden kan acute myopathie ontwikkelen, en het meest - met hoge doses glucocorticoïden bij patiënten met een verminderde neuromusculaire transmissie (myasthenia bijv. Gravis) of bij patiënten, terwijl het ontvangen van de perifere spierrelaxantia (bijvoorbeeld bromide pankuroniya). Deze acute myopathie is gegeneraliseerd, Dit kan invloed hebben op de spieren van de ogen en de ademhalingswegen, leiden tot de ontwikkeling van tetraparese. Misschien is de toename van creatine kinase. In deze klinische verbetering of herstel na steroid terugtrekking kan slechts na vele weken of zelfs een paar jaar. Het moet de laagste dosis toe te passen, voldoende therapeutisch effect. Check out de nodige opleiding, de dosis geleidelijk verminderen. Depot vormen niet een verkeerde manier in te voeren (incl. I /). Bij langdurig gebruik dient de functie van de hypothalamus-hypofyse-bijnier-as besturen, glucose in het bloedserum, gedrag oogheelkundig onderzoek.

Ga niet in de deltaspier. Wanneer w / en / m de invoering van de injectie moet worden veranderd. Intra-toepassing wordt niet meer uitgevoerd 1 keren per 3 Zon.

Er moet rekening worden gehouden, dat benzylalcohol in de samenstelling van bepaalde doseringsvormen methylprednisolon natrium succinaat en acetaat is potentieel gevaarlijk wanneer topisch op het zenuwweefsel.

Dit kan bijdragen aan de verspreiding van infecties of toetreding, veroorzaakt door virussen, Champignons, protozoa en parasieten (wormen). Het risico van deze complicaties toe met toenemende dosis methylprednisolon of een combinatie met andere immunosuppressieve.

Patiënten, immunosuppressieve doses methylprednisolon, Zij moeten worden gewaarschuwd over de gevaren van contact met zieke waterpokken of mazelen.

De kinderen in de periode van groei van glucocorticoïden mag alleen worden gebruikt als het absoluut geïndiceerd en vooral zorgvuldige medische begeleiding. Bij langdurig gebruik bij kinderen kan vertraging.

Annulering kan gepaard gaan met buikpijn en gewrichtspijn, zwakte, toshnotoy, hoofdpijn, duizeligheid, koorts, verminderde eetlust, gewichtsverlies.

Langdurig gebruik moet calorie-inname te verminderen, verhoging van de inname van kalium, verminderd - natrium. Berekening van de dosis bij kinderen is best niet gedaan lichaamsgewicht (kg), en de oppervlakte (m²). Formuleringen voor injectie wordt niet aanbevolen mengen met andere injecteerbare oplossingen.