Kaptopril

Když ATH:
C09AA01

Charakteristický.

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek se slabým zápachem síry, sulfhydryl obsahující zbytky. Rozpustný ve vodě (160 mg / ml), methanol a ethanol (96%). Špatně rozpustný v chloroformu a ethylacetátu, nerozpustný v etheru.

Farmakologický účinek.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretického.

Aplikace.

Arteriální hypertenze (mono- a kombinovaná terapie), městnavé srdeční selhání, kardiomyopatie, dysfunkce levé komory v ustáleném stavu u pacientů po infarktu myokardu, diabetická nefropatie a diabetes mellitus typu 1 (pokud albuminurie více 30 mg / den).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, přítomnost anamnestických údajů o vývoji angioedému během předchozího inhibitorem ACE, Dědičný nebo idiopatický angioedém, primární hyperaldosteronismus, těhotenství, laktace.

Omezení platí.

Posouzení rizika a přínosu v těchto případech: leukopenie, trombocytopenie, aortální stenóza nebo jiné obstruktivní změny, bránit odtok krve ze srdce; hypertrofické kardiomyopatie s nízkou srdeční výdej; vyjádřeno v lidském ledviny; bilaterální stenóza nebo stenóza tepny renální arterie u solitérní ledviny; transplantované ledviny; hyperkalémie; dětství.

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - C (I trimestru). (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Kategorie akce za následek FDA - D (II a III trimestru).

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: fatiguability, závrať, bolest hlavy, Deprese CNS, ospalost, zmatek, deprese, ataxie, křeče, necitlivost nebo brnění v končetinách, rozmazané vidění a / nebo vůni.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): gipotenziya, vč. ortostatická, angína, infarkt myokardu, poruchy srdečního rytmu (pryedsyerdnaya Rituály- nebo bradykardie, fibrilace síní), tlukot srdce, akutní cévní mozková příhoda, periferní edém, lymfadenopatie, anémie, bolest na hrudi, plicní embolie, neutropenie, agranulocytóza (0,2% - U pacientů s poruchou funkce ledvin, 3,7% - Na pozadí pojivové tkáně), trombocytopenie, eozinofilija.

Z dýchacího systému: bronchospasmus, dušnost, intersticiální pneumonitida, bronchitida, neproduktivní kašel.

Ze zažívacího traktu: anorexie, poruchy chuti, stomatitida, ulcerativní léze sliznice úst a žaludku, xerostomie, zánět jazyku, obtížnost vedení váhy, nevolnost, zvracení, dyspepsie, nadýmání, bolest břicha, zácpa nebo průjem, pankreatitida, játra (cholestáza, cholestatická hepatitida, hepatocelulární nekróza).

S močové a pohlavní soustavy: narušení funkce ledvin, oligurija, proteinurie, impotence.

Pro kůži: zarudnutí kůže, vyrážka, svědění, exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, pemphigus, pásový opar, alopecie, fotodermatitida.

Alergické reakce: Syndrom Stevens - Johnsonův, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok, atd..

Ostatní: horečka, zimnice, sepse, artralgie, hyperkalémie, gynekomastie, sérové ​​nemoci, zvýšené hladiny jaterních enzymů v krvi, BUN, Acidóza, Pozitivní reakce v průběhu zkoušky na přítomnost protilátek proti nukleárnímu antigenu.

Spolupráce.

Zvyšuje Možnost hypotenzního účinku anestetik. Snižuje sekundární hyperaldosteronismus a hypokalémii, způsobené diuretiky. Zvyšuje koncentraci digoxinu a lithia plazmy. Účinky posílení jiných antihypertenziv, včetně beta-blokátory, vč. s systémové absorpce očních formulací, diuretika, klonidin, narkotická analgetika, antipsychotika, alkohol, oslabit - estrogeny, NSAID, sympatomimetikum, antacida (snížilo jeho biologickou dostupnost 45%). Diuretika šetřící draslík, cyklosporin, kalisodergaszczye léky a doplňky, náhražky soli, mléko s nízkým obsahem soli zvyšují riziko hyperkalémie. Přípravy, který potlačit funkci kostní dřeně (imunosupresiva, cytostatika a / nebo allopurinol), zvyšují riziko neutropenie a / nebo fatální agranulocytóza. Tlumící účinek alkoholu na centrální nervový systém. Probenecid zpomaluje vylučování v moči kaptoprilu.

Nadměrná dávka.

Příznaky: závažná hypotenze, cévní mozková příhoda, infarkt myokardu, tromboembolismus, angioedém.

Léčba: snížení dávky nebo úplné odstranění léčiva; výplach žaludku, Přenos pacienta do vodorovné polohy, zavést opatření na zvýšení BCC (isotonický roztok chloridu sodného, transfúze, atd.. krevní tekutiny), terapie simptomaticheskaya: adrenalin (n / nebo I /), antihistaminika, gidrokortizon (I /). Hemodialýza, pokud je to nutné, použijte umělý kardiostimulátor.

Dávkování a správa.

Uvnitř, pro 1 hodinu před jídlem. Když hypertenze: počáteční dávka - 12,5 mg 2 jednou denně, pokud je to nutné, jedna dávka 50 mg 3 dvakrát denně v intervalech 2-4 týdnů; udržovací dávka 25 mg 2-3 krát denně; Maximální denní dávka - 150 mg. Pokud renovaskulární hypertenze a renální: počáteční dávka - 6,25 mg 3 jednou denně, podpora – 25 mg 3 jednou denně. U chronického srdečního selhání, post-MI: počáteční dávka - 6,25 mg 3 krát denně s následným zvýšením (každé 2-3 týdny) udržovací dávce 25 mg 2-3 x denně, nebo 50 mg 3 jednou denně (post-MI). Maximální denní dávka - 150 mg. Pokud se funkce ledvin: počáteční dávka 6,25 mg 2-3 krát denně s následným zvýšením, maximální dávka závisí na clearance kreatininu: při clearance 35 do 130 ml / min / 1,73 m² - 150 mg, 20-35 Ml / min / 1,73 m² - 75 mg, méně 20 ml / min / 1,73 m² - 37,5 mg.

Bezpečnostní opatření.

Léčba se provádí pod pravidelným lékařským dohledem. Před ošetřením (pro 1 Slunce) předchozí antihypertenzní léčba by měla být přerušena. U pacientů s maligní hypertenzí nad každý 24 h postupně zvyšovat dávku až do dosažení maximálního účinku při regulaci krevního tlaku. Během léčby vyžaduje sledování krevního tlaku, periferní krve (před zahájením léčby, v prvních 3-6 měsíců léčby a dále v pravidelných intervalech až do 1 rok, zvláště u pacientů se zvýšeným rizikem neutropenie), Hladiny proteinů, Plasma draslíku, BUN, kreatininu, funkce ledvin, tělesná hmotnost, dieta. S rozvojem hyponatrémie, režim korekce dehydratace (snížení dávky). Makulopapulární nebo kopřivka (méně často) vyrážka nastane během první 4 týdnech léčby, mizí s klesajícími dávkami, vysazení léčiva a podání antihistaminik. Dávky související s neutropenie vyvíjí přes 3 měsíců po zahájení léčby (maximální zjištěný pokles počtu bílých krvinek za 10-30 dní a trvá asi 2 týdny po vysazení léku). Kašel (častější u žen) Často se zdá, v průběhu prvního týdne (z 24 za několik hodin až měsíců) terapie, To udržuje v průběhu léčby a ukončena několik dní po ukončení léčby. Porušení chuti a podváhu jsou reverzibilní a obnovený po 2-3 měsících léčby. Péče by měla být přijata v průběhu chirurgických zákroků (včetně zubní), zejména při použití obecné anestetika, hypotenzní efekt. S rozvojem cholestatické žloutenky a progresi náhlou hepatickou léčby nekrózy by měla být přerušena. Měli byste se vyhnout hemodialýzu díky vysoce výkonné membrány poliakrilonitritmetallilsulfata (např, AN69), gemofilytratsii nebo LDL aferéza (může vyvinout anafylaxe nebo anafylaktoidní reakce). Terapie Hyposensitization může zvýšit riziko anafylaktických reakcí. Doporučuje se, aby užívání alkoholu během léčby. Dávejte si pozor na průběhu řidičů vozidel a osob, dovednosti se vztahují k vysoké koncentraci pozornosti.

Upozornění.

Pokud vynecháte dávku nezdvojujte dávku následný. Test pro případnou pozitivní acetonuria.

Spolupráce