Етоногестрел

Когато ATH:
G03AC08

Фармакологично действие

Контрацептив.

Етоногестрел, производно на 19-нортестостерон, Той се свързва с рецептора на прогестерон в прицелните органи.

В сърцето на контрацепция ефекта на етоногестрел са различни механизми, най-важните от които са инхибирането на овулацията. Pearl Index е лекарството 0.765.

В допълнение към контрацептивно действие на етоногестрел има положителен ефект върху менструалния цикъл. На фона на етоногестрел цикъл става по-редовен, менструация настъпи по-малко болезнено, с по-ниска интензивност на кървене, което от своя страна може да помогне за намаляване на честотата на недостиг на желязо. Освен това, има доказателства за намаляване на риска от ендометриален рак и рак на яйчниците.

Фармакокинетика

Абсорбция

Етоногестрел се абсорбира бързо вагиналната лигавица. Стах этоногестрела, приблизително равна на 1700 пг / мл, Това се постига след около седмица след въвеждането на ринга. Serum е обект на малки колебания и бавно достига 1400 PG / мл след 3 седмици. Абсолютната бионаличност от приблизително 100%.

Разпределение

Етоногестрел се свързва със серумния албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 л / кг.

Метаболизъм

Етоногестрел метаболизира чрез хидроксилиране да формират и да се възстанови сулфат и глюкуронидни конюгати. Пътният серума е приблизително 3.5 л /.

Дедукция

Намаляването на концентрацията на серумния етоногестрел е бифазно. т 1/2 β фаза е за 29 не. Етоногестрел и неговите метаболити се екскретират в урината и жлъчката в съотношение 1.7:1. т 1/2 метаболити около 6 дни.

Свидетелство

Контрацепция при жените.

Страничен ефект

Главоболие, акне, качване на тегло, болки в гърдите, косопад, депресия, емоционална лабилност, промяна в сексуалното желание, стомашни болки, дисменорея. Рядко, повишено кръвно налягане. След въвеждането на импланта може да се получи леко локално дразнене, болка или сърбеж. Рядко е белег.

Противопоказания

Прогестоген-зависими тумори, тромбоемболична активно разстройство, ток чернодробно заболяване или анамнеза, Ако тестовете за чернодробна функция не са се върнали към нормалното, съществуваща или подозирана бременност, кървене от влагалището с неизвестна етиология, Свръхчувствителност към лекарственото.

Внимание

Необходимо е повишено внимание при заболявания на черния дроб, холестатична жълтеница. Ако е необходимо, хирургично лечение трябва да се спре. По време на срока на действие на импланта с етоногестрел да не назначава други хормонални контрацептиви.

Лекарствени взаимодействия

Гризеофулвин, барбитурати, фенитоин, prymydon, карбамазепин и рифампицин намалява ефективността на етоногестрел чрез индуциране на чернодробните ензими. Ефектът се появява след индукция 2-3 седмици, но това отнема най-малко 4 седмици след прекратяването на тяхното допускане.