Диеногест

Когато ATH:
G03FA15

Фармакокинетика

След перорално диеногест бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. ° С_макс постигнато чрез 2.5 не. Абсолютната бионаличност на диеногест 96% и се съхранява в комбинация с етинилестрадиол.

Фармакокинетиката на диеногест не са зависими от нивото на SHBG. С концентрация дневно приложение на серумните увеличава 1,3 пъти, постигане на равновесно състояние през първата половина на цикъла на лечение.

Разпределение

Около 10% диеногест е в свободна форма в плазмата, около 90% – неспецифично свързан с албумин. Диеногест не се свързва към специфични транспортни протеини – глобулин, свързващ половите хормони (SHBG), и кортикостероид-свързващ глобулин (KSG), – и, така, Тестостеронът не измества от неговата връзка с SHBG и кортизол във връзка с DRG. Малко вероятно, диеногест, което засяга физиологичните процеси на транспорта на ендогенни стероиди.
Диеногест леко се натрупва с дневен прием. Средната концентрация в плазмата е около 30 нг / мл след три цикъла на лечение.

Метаболизъм

Ефект “първо преминаване” незначителен. Диеногест метаболизира предимно чрез хидроксилиране, хидрогениране, конюгиране и ароматизиращи до неактивни метаболити.

Дедукция

т_1/2 е за 9 з в единична доза и около 10 часа при многократна доза.
След еднократна доза 1 Жанин Bean общия клирънс на диеногест 3.6 л / ч и слабо намалява до 2.8 л / ч след три цикъла на лечение.
Value екскреция на диеногест в урината и изпражненията на 3.2 след поглъщане 0.1 диеногест мг / кг телесно тегло.
След перорално приложение около 86% от дозата се отделя 6 дни. Повечето от тази сума (около 42%) се показва за първи 24 не, главно, урина.