Stalevo治療

活性物質: 左旋多巴, 恩他卡朋, 卡比多巴
當ATH: N04BA03
CCF: 禁毒 – 多巴胺的前體的組合抑製劑末梢性多巴脫羧酶抑製劑和 KOMT
ICD-10編碼 (證詞): 二十國集團, G21
當CSF: 02.06.01.01.02
生產廠家: 好麗友公司 好麗友製藥 (芬蘭)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 茶褐色或灰紅, 圓, 透鏡狀, 沒有風險, 塗碼 “低碳能源 50” 在一邊.

輔料: 玉米澱粉, 甘露醇, 羧甲基纖維素鈉, 聚維酮, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅, 硬脂酸鎂, 聚山梨酯 80, 甘油 85%, 淨化水, 乙醇 96%.

30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
100 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.

丸, 塗 茶褐色或灰紅, 長圓狀橢圓形, 透鏡狀, 沒有風險, 塗碼 “低碳 100” 在一邊.

輔料: 玉米澱粉, 甘露醇, 羧甲基纖維素鈉, 聚維酮, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅, 硬脂酸鎂, 聚山梨酯 80, 甘油 85%, 淨化水, 乙醇 96%.

30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
100 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.

丸, 塗 茶褐色或灰紅, 長圓狀橢圓形, 透鏡狀, 沒有風險, 塗碼 “低碳 150” 在一邊.

輔料: 玉米澱粉, 甘露醇, 羧甲基纖維素鈉, 聚維酮, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 氧化鐵紅, 硬脂酸鎂, 聚山梨酯 80, 甘油 85%, 淨化水, 乙醇 96%.

30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
100 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

結合抗帕金森病藥物, 這是左旋多巴的組合 – 多巴胺代謝前體, karʙidopы – 芳族氨基酸脫羧酶抑製劑和恩他卡朋 – 兒茶酚-O-甲基 (KOMT).

左旋多巴含量增加多巴胺在腦中. 多巴胺是從左旋多巴涉及芳香氨基酸脫羧酶直接生產. 左旋多巴由於其轉化為多巴胺抗帕金森效應直接進入中樞神經系統. 左旋多巴在周邊組織迅速脫羧, 變成多巴胺, 哪, 然而, 它不穿透血腦屏障.

卡比多巴抑制脫羧左旋多巴，和外週組織中形成多巴胺的過程, 這間接導致增加左旋多巴的量, 進入中樞神經系統.

作為抑制多巴脫羧酶生物轉化左旋多巴與兒茶酚-O-甲基轉移的結果 (KOMT) 在有潛在危險的代謝產物3-O-甲基多巴 (3-UMD).

恩他卡朋是一種可逆, COMT的特異性抑製劑, 主要是外圍行動. 恩他卡朋減慢左旋多巴的間隙從血液, 這導致左旋多巴的生物利用度增加, 延長其治療效果.

藥代動力學

左旋多巴

吸收和分配

快, 但不能完全 (20-30% 劑量) 從胃腸道吸收. 吃, 富用大量的中性氨基酸, 可延緩和減少的吸收.

C_最大 食入後實現 2-3 沒有. 個體的生物利用度 15-33%.

稍與血漿蛋白結合 (10-30%). V_D – 1.6 L /公斤.

代謝和排泄

使用多巴脫羧酶和兒茶酚-O-甲基轉移到多巴胺代謝廣泛，在所有組織, 去甲腎上腺素, 腎上腺素和3-O-甲基多巴. 75% 在尿液中排泄的劑量作為代謝產​​物內的 8 沒有. 在不變的形式從尿中排出 (35% 為 7 沒有) 和糞便. 左旋多巴的總清除率 0.55-1.38 升/公斤/小時.

Ť_1/2 是 0.6-1.3 沒有.

卡比多巴

吸收和分配

與左旋多巴吸收相比，吸收更慢. 對藥代動力學數據的限制. 勢必對血漿蛋白 36%.

個體的生物利用度 40-70%.

其中代謝產物, 在尿中排泄, 其中主要有: α-甲基-3-甲氧基-4-羥基苯基丙酸和α-甲基-3,4- digidroksifenilpropionovaya酸. Ť_1/2 是 2-3 沒有.

代謝和排泄

在肝臟中以兩個主要代謝物生物轉化, 排泄在尿中作為葡糖苷酸和無關的結構. 卡比多巴Neizmenennaya 30% 在尿中排泄. 其中代謝產物, 在尿中排泄, 主要是α-甲基-3-甲氧基-4-羥基苯基丙酸和α-甲基-3,4- digidroksifenilpropionovaya酸. Ť_1/2 是 0.6-1.3 沒有.

恩他卡朋

吸收和分配

從胃腸道迅速吸收. C_最大 後一個單一的攝入實現通過 1 沒有. 個體的生物利用度 35% (單一攝入後 200 毫克).

關聯與血漿蛋白 98%, 主要是白蛋白; 在治療濃度不從其與其它蛋白質藥物協會與絡合的高度位移 (包括. 華法林, 水楊酸, 保泰松, 地西泮). V_D – 0.27 L /公斤.

代謝和排泄

幾乎完全代謝. 治療效果 “第一遍” 通過肝臟, 少量恩他卡朋, 哪 (Ë)-異構體, 它變成 (FROM)-異構體 (約 5% 恩他卡朋的血漿中的總金額). 恩他卡朋的主要途徑和其活性代謝物 – 共軛與葡萄糖醛酸.

排泄在尿中的 10-20% 和糞便和膽汁 – 上 80-90%. 總清除率大約是 0.7 升/公斤/小時. Ť_1/2 是 0.4-0.7 沒有.

由於短T的_1/2 當連任為左旋多巴或恩他卡朋沒有真正的積累.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

患者的藥代動力學參數年輕化 (45-64 年) 以上 (65-75 歲月) 同樣的年齡.

左旋多巴的生物利用度高於顯著女性. 卡比多巴和恩他卡朋的生物利用度不依賴於患者的性別.

恩他卡朋的代謝減慢患者輕度至中度肝損傷 (類A和B上的Child-Pugh分級), 這增加了吸收相血漿恩他卡朋的濃度, 和一個相消.

腎損害不影響恩他卡朋的藥物動力學. 左旋多巴和卡比多巴患者的腎功能不全的藥代動力學研究尚未進行.

證詞

- 帕金森氏病和帕金森氏綜合徵 (除了藥物) 哪裡, 當使用左旋多巴的組合以及卡比多巴無效.

給藥方案

該藥物內服, 不管飯, 沒有將平板電腦成片.

最佳的日劑量是通過仔細個體選擇確定. 我們建議使用三個現有各類藥物劑量之一 (50/12.5/200 毫克, 100/25/200 毫克或 150/37.5/200 左旋多巴毫克/卡比多巴/эntakapon). 以單劑量應僅採取 1 標籤. 任何劑量. 每日最大劑量 – 1.5 左旋多巴先生, 2 恩他卡朋先生, 375 毫克卡比多巴 (火柴 10 標籤. Stalevo治療 150/37.5/200 毫克).

如果必要的話，引入更多的左旋多巴減少服用的藥物和/或患者轉移到治療Stalevo治療的較大劑量之間的間隔 (當然在推薦劑量).

當左旋多巴少, 再增加間隔服用的藥物和/或患者對治療的轉移之間，以Stalevo治療的較少劑量.

如果使用同時與其他藥物Stalevo治療, 含左旋多巴, 你應該仔細遵循建議的每日總劑量的藥物.

副作用

從中樞和外週神經系統: 共濟失調, 麻木, Trizm, latentnogo活化綜合徵霍納, 運動障礙 (包括horeimorfnye, 肌張力障礙，和其他不自主運動), giperkineziya, bradikineziâ (現象 “接通/關斷”), 惡化的帕金森氏病症狀, 瞬痙攣, 磨牙症; 睡意, 頭暈, 頭痛, 厭食, 混亂, 失眠, 噩夢, 幻覺, 激勵, 焦慮, 欣快症; 改變思維 (包括偏執思維和短暫性精神病); 抑鬱症有自殺傾向或發展不; 認知功能障礙.

對視覺器官的一部分: 复視, 模糊的視野, 瞳孔散大, oculogyric危機.

心血管系統: 心律失常, 體位性低血壓, 高血壓, 靜脈炎.

從消化系統: 口乾, 在口中苦味, 噁心, 嘔吐, 流口水, 吞嚥困難, Ikotech, 疼痛和不適的腹部, 便秘, 腹瀉, 脹氣, 燒灼感舌頭上的, 消化道出血, 十二指腸球部潰瘍的發展, 肝炎.

皮膚病反應: 皮膚潮紅, 感覺潮熱, 多汗症, 汗水變色 (變黑), 脫髮, 紅斑皮疹或makulopodobnye, 麻疹.

從泌尿系統: 尿瀦留, 尿失禁, 尿液變色, 陰莖異常勃起.

呼吸系統: 胸痛, 呼吸困難.

從造血系統: 貧血 (包括. 溶血), 血小板減少, 粒細胞缺乏症.

其他: 弱點, 疲勞, disfonija, zlokachestvennaya黑色素瘤.

禁忌

- 表達的人類肝臟;

- Zakrыtougolynaya青光眼;

- 嗜鉻細胞瘤;

- 非選擇性MAO的結合使用抑製劑A和B型 (例如：, 苯乙肼, 苯環丙胺);

- 該與MAO A型和B選擇性抑製劑聯合使用;

- 抗精神病藥物惡性綜合徵和/或無創傷急性橫紋肌溶解症 (包括. 歷史).

- 兒童和青少年達 18 歲月;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 患者使用帶有嚴重的心血管和肺部疾病, 哮喘, 肝臟疾病, 腎臟疾病; 糖尿病等內分泌疾病失代償期, 胃腸道的糜爛和潰瘍病變; 抽搐 (歷史), 心肌梗死 (持久性心律失常), 精神病和/或在治療過程中的歷史, 抑鬱症有自殺傾向, 反社會行為; 開角型青光眼. 注意必須同時使用的藥物Stalevo治療行使, 能夠引起體位性低血壓; 與抗精神病藥, blokiruyushtimi多巴胺 (尤其是多巴胺拮抗劑ð₂-受體); 三環類抗抑鬱藥, 地昔帕明, 麥普替林, venlafaksinom; 華法林和藥物, COMT代謝 (帕羅西汀).

孕期和哺乳期

孕期用藥的禁忌 (除, 當藥物的潛在益處比潛在的風險對胎兒) 和哺乳期.

注意事項

Stalevo治療並不旨在消除錐體外系反應, 誘發藥物管理.

在計劃全身麻醉藥物可採取直至, 直到病人被允許口服攝取.

在長期治療的情況下，Stalevo治療需要定期監測肝功能, 造血系統, 腎, 心血管. 心血管系統的控制功能所需的初始控制劑量的整個期間.

利用在開角型青光眼的藥物是可能只有通過仔細監控眼壓.

當更換Stalevo治療左旋多巴治療 + 卡比多巴 (無恩他卡朋) 需要增加左旋多巴的劑量.

廢除Stalevo治療的緩慢, 如果左旋多巴的必要，增加劑量.

Stalevo治療藥物療法並不排除其他抗帕金森病藥物的應用. 每日劑量seleginina同時服用的藥物Stalevo治療不應超過 10 毫克.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

恩他卡朋與左旋多巴合用可引起嗜睡和偶爾的即時睡眠. 你必須放棄開車，並用機器和工作機制，同時採取藥物Stalevo治療.

過量

症狀: 副作用日益嚴重.

治療: 住院治療, 洗胃, 活性炭管理, 呼吸功能的控制, 心血管和泌尿系統, 心電監護; 如果有必要 – antiaritmicheskaya療法.

在peredozirovke Stalevo治療吡哆醇neэffektiven.

藥物相互作用

Stalevo治療的治療效果時，與多巴胺受體拮抗劑取減少 (一些抗精神病藥物和止吐藥), 苯妥英鈉, 罌粟鹼.

在同時接收與補鐵可能會降低Stalevo治療的有效性, tk的左旋多巴和恩他卡朋在胃腸道中以形成螯合絡合物與鐵離子. 遵守時隙 2-3 服用Stalevo治療和鐵製劑小時之間.

Stalevo治療的治療效果可以降低患者, 接受高蛋白飲食, 由於左旋多巴的有競爭力的作用和一些氨基酸.

Stalevo治療與丙咪嗪和嗎氯貝胺兼容, piridoksina gidroxloridom, diazepamom, 布洛芬.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在出溫度兒童接觸從15°到25℃. 保質期 – 3 年.