左旋多巴
當ATH:
N04BA01
藥理作用
抗帕金森氏症藥物. 是二氧苯丙胺酸的左旋異構體 – 多巴胺前驅, 左旋多巴在下列物質的影響下轉化為 多巴脫羧酶. 左旋多巴的抗帕金森氏症作用是由於它直接在中樞神經系統中轉化為多巴胺, 這導致補充中樞神經系統中多巴胺的缺乏. 然而,大部分進入體內的左旋多巴在周邊組織中轉化為多巴胺. 週邊組織中形成的多巴胺不參與左旋多巴的抗帕金森氏症作用, TK. 它不透過CNS, 除了, 它引起左旋多巴大部分的外周副作用. 對此,建議左旋多巴與週邊多巴脫羧酶抑制劑合併使用 (卡比多巴, 芐絲肼), 這可以讓您顯著減少左旋多巴的劑量和副作用的嚴重程度.
藥代動力學
口服時,很快從胃腸道吸收. 吸收取決於胃排空的速率和胃的pH值。. 胃中食物的存在會減慢吸收. 一些膳食氨基酸可能與左旋多巴競爭腸道吸收和跨血腦屏障轉運. C最大 血漿後取得 1-2 攝入後小時.
只要 1-3% 活性物質進入大腦, 其餘部分在腦外代謝, 主要透過脫羧形成多巴胺, 不穿透 BBB.
大約 75% 以代謝物的形式從尿液中排出 8 沒有.
證詞
帕金森氏病, 帕金森氏綜合症 (除了帕金森, 由抗精神病藥物引起).
給藥方案
個人. 治療從低劑量開始, 逐漸增加至適合每位患者的最佳值. 治療開始時,劑量為 0.5-1 克/天, 平均治療劑量 – 4-5 克/天. 當用藥物治療時, 含有左旋多巴和周邊多巴脫羧酶抑制劑, 就左旋多巴而言,每日使用劑量顯著降低.
每日最大劑量: 攝入 – 8 G.
副作用
心血管系統: 常 – 體位性低血壓, 心律失常.
從消化系統: 常 – 噁心, 嘔吐, 厭食, 心口痛, 吞嚥困難, 潰瘍行動 (在易感人群).
CNS: 常 – 自發運動, 睡眠障礙, ažitaciâ, 頭暈; 很少 – 蕭條.
從造血系統: 很少 – 白細胞減少症, 血小板減少.
當用藥物治療時, 含有左旋多巴和周邊多巴脫羧酶抑制劑, 這些副作用較不常見.
禁忌
肝臟的表達, 腎, 心血管和/或內分泌系統, 嚴重的精神病, zakrыtougolynaya青光眼, 黑色素瘤, 對左旋多巴過敏, 童年.
孕期和哺乳期
不建議在懷孕期間使用左旋多巴, 除嚴格指示外.
如果哺乳期間需要使用左旋多巴,應解決停止哺乳的問題。.
注意事項
腎臟病患者慎用, 光, 內分泌, 心血管, 尤其是有心肌梗塞病史的, 不正常的心臟節律; 對於精神障礙, 肝臟疾病, 消化性潰瘍, 骨軟化症; 在疾病患者中, 這可能需要使用擬交感神經藥 (包括. 支氣管哮喘), 降壓藥.
應避免突然停用左旋多巴.
當患者從左旋多巴治療轉為左旋多巴合併週邊多巴脫羧酶抑制劑治療時,應在以下時間停用左旋多巴: 12 開立聯合藥物處方前數小時.
左旋多巴與 MAO 抑制劑同時使用 (除了MAO-B抑製劑) 不推薦, 因為可能有循環問題, 包括. 高血壓, 激勵, 心跳, 面部發紅, 頭暈.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
服用左旋多巴期間應避免活動。, 在需要高濃度和精神反應的速度.
藥物相互作用
當與抗酸劑同時使用時,副作用的風險會增加。.
與抗精神病藥物同時使用時 (抗精神病藥) 丁基苯衍生物, 二苯基丁基哌啶, 噻噸, 吩噻嗪, 吡哆醇可能抑制抗帕金森氏症作用.
與β受體激動劑同時使用時,可能會導致心律失調。.
與 MAO 抑制劑同時使用時 (除了MAO-B抑製劑) 可能的循環系統問題. 這是由於左旋多巴的影響下多巴胺和去甲腎上腺素的累積。, 在 MAO 抑制劑的影響下,其失活速度減慢.
當與m-抗膽鹼能藥物同時使用時,抗帕金森氏症的作用可能會降低。; 有用於麻醉 – 發生心律不整的風險.
有證據表明,同時使用三環抗憂鬱劑會降低左旋多巴的生物利用度.
與地西泮同時使用時, 氯氮平, 蛋胺酸, 可樂定, 苯妥英可能會降低抗帕金森氏症的作用.
與鋰鹽同時使用時,發生運動障礙和幻覺的風險可能會增加。.
與鹽酸罌粟鹼同時使用時, 利血平可能顯著降低抗巴金森氏症作用; 與琥珀膽鹼 – 可能的心律不整; 與筒箭毒鹼 – 發生動脈低血壓的風險增加.