左旋多巴

當ATH:
N04BA01

藥理作用

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, TK. 它不透過CNS, 除了, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (卡比多巴, 芐絲肼), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

藥代動力學

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_最大 血漿後取得 1-2 攝入後小時.

只要 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

大約 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 沒有.

證詞

帕金森氏病, 帕金森氏綜合症 (除了帕金森, вызванного нейролептиками).

給藥方案

個人. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 克/天, средние терапевтические дозы – 4-5 克/天. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

每日最大劑量: 攝入 – 8 G.

副作用

心血管系統: 常 – 體位性低血壓, 心律失常.

從消化系統: 常 – 噁心, 嘔吐, 厭食, 心口痛, 吞嚥困難, 潰瘍行動 (在易感人群).

CNS: 常 – 自發運動, 睡眠障礙, ažitaciâ, 頭暈; 很少 – 蕭條.

從造血系統: 很少 – 白細胞減少症, 血小板減少.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

禁忌

肝臟的表達, 腎, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, 嚴重的精神病, zakrыtougolynaya青光眼, 黑色素瘤, повышенная чувствительность к леводопе, 童年.

孕期和哺乳期

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

注意事項

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, 光, 內分泌, 心血管, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, 不正常的心臟節律; при психических нарушениях, 肝臟疾病, пептической язве, 骨軟化症; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (包括. 支氣管哮喘), 降壓藥.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (除了MAO-B抑製劑) 不推薦, так как возможны нарушения кровообращения, 包括. 高血壓, 激勵, 心跳, 面部發紅, 頭暈.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

В период применения леводопы следует избегать деятельности, 在需要高濃度和精神反應的速度.

藥物相互作用

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (抗精神病藥) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, 噻噸, 吩噻嗪, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (除了MAO-B抑製劑) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; 有用於麻醉 – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, 可樂定, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.