RUMIKOZ
活性物質: 伊曲康唑
當ATH: J02AC02
CCF: 抗真菌劑
ICD-10編碼 (證詞): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
當CSF: 08.01.01
生產廠家: OAO藥劑學瓦倫塔 (俄羅斯)
劑型, 成分和包裝
膠囊 白色主體和粉棕色蓋子, 大小№0; 膠囊的內容 – 淺黃色至黃米色的球形微粒.
| 1 帽. | |
| 伊曲康唑 | 100 毫克 |
輔料: gipromelloza, 泊洛沙姆 (LUTROL), 小麥澱粉, 蔗糖.
的硬明膠膠囊的組合物: 明膠, 二氧化鈦, 喹啉黃, 氧化鐵紅, 鐵黑, 黃色的夕陽, azoruʙin.
5 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
6 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
藥理作用
合成廣譜抗真菌藥, 三唑衍生物. 抑制真菌細胞膜中麥角甾醇的合成, 是什麼導致藥物產生抗真菌作用.
伊曲康唑 有效對抗 dermatofitov (毛癬菌。, 孢子菌。, 絮狀表皮癬菌), 類酵母真菌和酵母 (新型隱球菌, 糠秕孢子菌。, 毛孢子菌屬, 地黴屬, 念珠菌屬。, включая白色念珠菌, 光滑念珠菌, 克柔念珠菌), 曲霉屬。, 組織胞漿菌。, 巴西體育, 申克孢子絲菌, Fonsecaea屬。, 枝孢菌。, 芽dermatidis, 博伊迪擬球菌, 馬爾尼菲青黴, 以及對抗其他酵母和黴菌.
藥代動力學
吸收
口服給藥時，飯後立即服用膠囊可觀察到伊曲康唑的最大生物利用度。. C最大 等離子實現對 3-4 攝入後小時.
分配
的C長期給藥SS 它達到了內 1-2 週. CSS 通過伊曲康唑等離子 3-4 給藥後小時 0.4 微克/毫升 (100 在收到毫克 1 時間/天), 1.1 微克/毫升 (200 在收到毫克 1 時間/天) 和 2 微克/毫升 (200 在收到毫克 2 次/天).
血漿蛋白結合是 99.8% 與血漿蛋白.
伊曲康唑滲透性好，分佈於組織器官. 肺部藥物濃度, 腎, 肝, 骨頭, 胃, 脾, 骨骼肌在 2-3 乘以血漿濃度. 伊曲康唑在角蛋白組織中的積累, 尤其是在皮膚上, 在 4 比其在血漿中的積累高出數倍, 消除的速度取決於表皮的再生.
與血漿濃度相比, 已經無法通過以下方式檢測到 7 停止治療後的天數, 皮膚中的治療濃度維持 2-4 停止治療4週後，週; 在陰道粘膜 – 中 2 3天療程結束後的天數 200 毫克/天 3 以某一劑量的藥物進行 1 天療程結束後的天數 200 毫克 2 次/天. 指甲角蛋白的治療濃度通過以下方式確定 1 治療開始後一周並持續 6 治療3個月後幾個月. 皮脂腺和汗腺的分泌物中也檢測到伊曲康唑.
代謝
它是在肝臟中代謝與活性代謝物的形成, 其中之一 – 羥基曲康唑的體外抗真菌活性與伊曲康唑相當.
扣除
從血漿中消除是雙相的，末端為 T1/2 從 24-36 沒有.
排泄的糞便是從 3% 至 18% 劑量. 尿排泄量小於 0.03%. 大約 35% 劑量內以代謝物的形式從尿液中排出 1 一周中的.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
在腎功能不全患者, 以及一些免疫功能低下的患者 (例如：, 針對艾滋病, 器官移植後或中性粒細胞減少症) 藥物生物利用度可能降低.
肝硬化患者中伊曲康唑的生物利用度降低, Ť1/2 伊曲康唑增加.
證詞
- 癬;
- 真菌性角膜炎;
- 灰指甲, 引起皮膚癬菌和/或酵母和黴菌;
- 系統性真菌病: 全身曲菌和念珠菌; kryptokokkoz, 包括隱球菌性腦膜炎 (免疫缺陷患者和隱球菌病患者中樞神經系統瘤胃病® 僅應在某些情況下開處方, 如果一線治療藥物不適用於這種情況或無效); 組織胞漿菌病; 孢子絲菌病; Paracoccidioidomycosis; 芽; 其他系統性或熱帶真菌病;
- 念珠菌病伴有皮膚或粘膜損傷 (包括. 外陰陰道念珠菌病);
- 深部內臟念珠菌病;
- Chromophytosis.
給藥方案
該藥物是飯後口服的.
表 1.
| 閱讀 | 劑量 | 治療時間 |
| 外陰陰道念珠菌病 | 200 毫克 2 次/天或 | 1 日或 |
| 200 毫克 1 時間/天 | 3 天 | |
| Chromophytosis | 200 毫克 1 時間/天 | 7 天 |
| 皮膚真菌病皮膚光滑 | 200 毫克 1 時間/天或 | 7 天或 |
| 100 毫克 1 時間/天 | 15 天 | |
| 失敗vysokokeratinizirovannyh的皮膚區域, 如手和腳, 需要額外治療 | 200 毫克 1 時間/天或 | 7 天或 |
| 100 毫克 1 時間/天 | 30 天 | |
| 口腔念珠菌病 | 100 毫克 1 時間/天 | 15 天 |
| 真菌性角膜炎 | 200 毫克 1 時間/天 | 21 天 考慮到臨床情況的積極動態，可以調整治療持續時間 |
口服伊曲康唑的生物利用度可能會減少，部分患者免疫功能受損, 例如：, 在患者的中性粒細胞減少, 艾滋病患者或器官移植接受者. 在這種情況下，可能需要加倍劑量.
灰指甲, 引起皮膚癬菌和/或酵母, 模具
脈衝療法
脈衝療法的一個療程包括每日攝入 Rumikoz® 由 200 毫克 2 次/天 (由 2 帽. 2 次/天) 中 1 一周中的 (桌子 2).
用於治療 手部指甲板的真菌感染 推薦 2 匯率.
用於治療 腳指甲板的真菌感染 推薦 3 匯率.
課程間隔, 在此期間，不需要採取的藥, 是 3 一周中的. 治療完成後臨床結果變得明顯, 作為釘的再生.
表 2.
| 灰指甲的本地化 | 1-孫月. | 2-一世, 3-一世, 4-孫月. | 5-孫月. | 6-一世, 7-一世, 8-孫月. | 9-孫月. |
| 釘板有病變或停止沒有擊中釘板刷失利 | 1-課程 | 一周中的, 免於服用 Rumicosis® | 2-課程 | 一周中的, 免於服用 Rumicosis® | 3-課程 |
| 僅損傷手部的指甲板 | 1-課程 | 一周中的, 免於服用 Rumicosis® | 2-課程 | – | – |
連續治療
在 腳部指甲板損傷，伴有或不伴有手部指甲板損傷 劑量 200 毫克/天, 治療的持續時間 – 3 個月.
去除糜爛病® 皮膚和指甲組織的分解速度較慢, 比等離子. 從而, 最佳的臨床和真菌學作用是通過實現 2-4 皮損治療結束後幾週以及之後 6-9 完成指甲疾病治療幾個月後.
全身性真菌感染
推薦劑量取決於感染的類型.
表 3.
| 閱讀 | 劑量 | 平均時間 | 備註 |
| 曲黴菌病 | 200 毫克 1 時間/天 | 2-5 個月 | 增加劑量至 200 毫克 2 次/天在侵入性或播散性疾病的情況下 |
| 念珠菌 | 100-200 毫克 1 時間/天 | 從 3 太陽. 至 7 個月 | |
| Kryptokokkoz (除了腦膜炎) | 200 毫克 1 時間/天 | 從 2 前幾個月 1 年 | |
| 隱球菌性腦膜炎 | 200 毫克 2 次/天 | 從 2 前幾個月 1 年 | 維持治療 |
| 組織胞漿菌病 | 從 200 毫克 1 時間/天前 200 毫克 2 次/天 | 8 個月 | – |
| 芽 | 從 100 毫克 1 時間/天前 200 毫克 2 次/天 | 6 個月 | |
| 孢子絲菌病 | 100 毫克 1 時間/天 | 3 個月 | – |
| Paracoccidioidomycosis | 100 毫克 1 時間/天 | 6 個月 | – |
| Xromomikoz | 100-200 毫克 1 時間/天 | 6 個月 | – |
副作用
從消化系統: 消化不良, 噁心, 嘔吐, 食慾下降, 腹痛, 腹瀉, 便秘, 可逆增加肝酶, 肝炎; 很少 – 嚴重肝毒性, 包括. 急性肝衰竭致命的結果的情況下.
從中樞和外週神經系統: 頭痛, 頭暈, perifericheskaya神經病.
過敏反應: 皮疹, 瘙癢, 麻疹, 血管性水腫; 很少 – 多形性紅斑滲出性 (Stevens-Johnson綜合徵).
皮膚病反應: 脫髮, 光敏性.
其他: 月經不正常, 低鉀血症, 水腫綜合徵, 充血性心臟衰竭和肺水腫, 尿深色染色, giperkreatininemiя.
禁忌
- 與Rumicosis同時發生® 藥物的使用, 在 CYP3A4 同工酶的參與下代謝, 能夠延長QT間期 (特非那定, astemizol, 咪唑斯汀, 西沙必利, dofetilid, 奎尼丁, pimozid, 左旋美沙酮, 舍吲哚); HMG-CoA還原酶, 在 CYP3A4 同工酶的參與下代謝 (辛伐他汀, 洛伐他汀); 咪達唑侖和三唑侖 (口頭); 麥角生物鹼製劑 (digidroergotamin, 麥角新鹼, 麥角胺和甲基麥角新鹼);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 應使用兒童藥物, 在嚴重的心衰患者, 患有肝臟疾病 (包括. 伴有肝功能衰竭), 慢性腎功能衰竭.
孕期和哺乳期
在懷孕，藥物只應在事件中使用, 當治療對母親的潛在益處超過對胎兒的潛在風險時.
如果有必要，在哺乳期間使用應停止母乳喂養.
育齡婦女, 服用伊曲康唑, 你必須治療的過程中，使用適當的避孕方法，直到開始所述第一月經其完成之後.
注意事項
在研究伊曲康唑的靜脈注射劑型時，發現左心室射血分數出現短暫的無症狀下降, 正常化，直到下一個輸注.
檢測, 依他康唑的負性肌力作用. 心臟衰竭病例, 與服用 Rumicosis 相關®. 因此，患有慢性心力衰竭或有此病史的患者不宜服用該藥。, 除, 當治療的預期益處顯著超過潛在風險時.
鈣通道阻滯劑可以有負性肌力作用, 這可能會加劇這種影響伊曲康唑; 伊曲康唑可以減緩鈣通道阻滯劑的代謝. 同時使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時需謹慎。.
在腎功能衰竭患者中，伊曲康唑的生物利用度可能會降低, 在這種情況下，可能需要調整劑量.
在伊曲康唑的胃吸收的低酸度被打破. 病人, 接收抗酸劑 (例如：, 氫氧化鋁), 建議不要早於之後服用 2 h 然後服用 Rumicose®. 對於胃酸缺乏患者, 還有病人, 服用組胺 H 阻滯劑2-受體或質子泵抑製劑, 建議與酸性飲料一起服用伊曲康唑.
在極少數情況下使用 Rumikoz® 出現嚴重的中毒性肝損傷, 有時伴有急性肝功能衰竭和死亡. 在已有肝病的患者中觀察到了這一點, 而在患者, 接受其他藥物治療, 擁有肝毒性. 治療第一個月就發生了幾起這樣的病例, 還有一些 – 在治療的第一周. 對此，建議患者定期監測肝功能, 患有糜爛病®.
治療應在案件神經病停產, 這可能與服用 Rumikoz 有關®.
沒有任何證據的交叉過敏伊曲康唑和其他唑類抗真菌藥物. 魯米科茲® 對其他唑類抗真菌藥過敏的患者應謹慎使用.
患者的免疫功能受損 (艾滋病, 器官移植後的狀態, 中性粒細胞減少) 可能需要增加 Rumicosis 的劑量®.
使用在兒科
魯米科茲® 不應該給兒童, 除, 當治療的預期益處超過可能的風險時.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
對影響的能力來驅動汽車，並一起工作的技術，沒有觀察到.
過量
Rumikoz 藥物過量病例數據® 沒有.
治療: 如果意外服用過量，應採取支持措施. 在第一個小時內，進行洗胃並, 如果有必要, 分配活性炭. 血液透析期間伊曲康唑不會從體內排出. 有沒有具體的解藥.
藥物相互作用
毒品, 影響 伊曲康唑的吸收
準備工作, 降低胃酸, 減少伊曲康唑的吸收.
毒品, 伊曲康唑影響的代謝
伊曲康唑主要由同工酶 CYP3A4 代謝. 加上使用利福平, rifaʙutinom, 苯妥英鈉, karʙamazepinom, izoniazidom, 是 CYP3A4 同工酶的強大誘導劑, 伊曲康唑和羥基伊曲康唑的生物利用度顯著降低, 這導致藥物的有效性顯著降低 (同時使用 Rumikoz® 不推薦與這些藥物一起使用).
有效的 CYP3A4 酶抑製劑, 如利托那韋, 茚地那韋, 克拉黴素和эritromitsin, 可能會增加伊曲康唑的生物利用度.
依他康唑對其他藥物的代謝
伊曲康唑能夠抑制 CYP3A4 介導的藥物代謝, 這可能會導致其作用增加或延長, 包括. 副作用. 停止 Rumicosis 治療後® 血漿伊曲康唑濃度逐漸降低, 取決於劑量和治療持續時間. 如果需要聯合治療，應考慮到這一點.
準備工作, 它不能與伊曲康唑同時給予
鈣通道阻滯劑, 除了可能的藥代動力學相互作用, 與一般 CYP3A4 介導的代謝相關, 可以產生負性肌力作用, 這可能會增強類似的效果, 由伊曲康唑顯示.
準備工作, 在其中分配必須監測其在血漿中濃度, 行動, 副作用
- 口服抗凝劑;
- HIV蛋白酶抑製劑 (利托那韋, 茚地那韋, 沙奎那韋);
- 抗腫瘤藥物 (長春花生物鹼, 白消安, 多西他賽, 三甲);
- 鈣通道阻滯劑 (二氫吡啶, 維拉帕米), CYP3A4同工酶metabolyzyruyuschyesya;
- 免疫抑製藥物 (環孢素, 他克莫司, 西羅莫司);
- HMG-CoA還原酶抑製劑, CYP3A4同工酶metabolyzyruyuschyesya;
- 一些GKS (ʙudezonid, 地塞米松和甲潑尼龍);
- 其他準備: 地高辛, 卡馬西平, 丁螺環酮, 阿芬太尼, 阿普唑崙, ʙrotizolam, 靜脈注射咪達唑侖, 利福布丁, eʙastin, 瑞波西汀, 西洛他唑, 丙吡胺, 坦, galofantrin, 瑞格列奈.
如有必要，與 Rumikoz 同時使用® 這些藥物的劑量可能需要減少.
伊曲康唑和齊多夫定之間的相互作用, 未檢測到氟伐他汀.
伊曲康唑對炔雌醇和炔諾酮的代謝無影響.
體外研究表明伊曲康唑和普萘洛爾之間沒有相互作用, 丙咪嗪, diazepamom, 西咪替丁, 吲哚美辛, 甲苯磺丁脲, 磺胺二甲嘧啶與血漿蛋白結合時.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 幹, 在溫度不高於25℃的黑暗處. 保質期 – 2 年.
