坦

當ATH:
N02CC06

藥理作用

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, 特別是, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

藥代動力學

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). 約的絕對生物利用度 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 沒有.

При в/в введении Vd составляет 138 升. Связывание с белками – около 85%.

在體外研究中顯示, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. 確定 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (活動過程區分) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 沒有, общий клиренс из плазмы – 36 L /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 L /. 腎外間隙的份額大約 90% 總清除; 這表明, 那坦輸出, 主要, 在尿和糞便的代謝物的形式.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h至 5.7 沒有.

患者的肝功能受損 (類 A 和 B 上規模 Child pugh 肝功能) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

證詞

偏頭痛發作救濟 (с аурой и без ауры).

給藥方案

是內. Начальная разовая доза – 40 毫克. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

每日最大劑量是 160 毫克.

副作用

心血管系統: 熱或潮熱感的面部, 心跳, 心動過速, 胸痛, 血壓升高.

從中樞和外週神經系統: 睡意, 頭暈, 感覺異常, 頭痛, gipesteziya, 排汗增多, 感覺 “昏迷” 在喉.

上消化道的一部分: 腹痛, 口乾, 噁心, 消化不良.

在肌肉骨骼系統的一部分: 重症肌無力, 肌痛.

呼吸系統: 咽炎.

過敏反應: 皮疹, 癢, 麻疹.

禁忌

嚴重肝, 未控制的高血壓, CHD (包括. 變異型心絞痛, 心肌梗死, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, 閉塞性外週性血管疾病, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, 童年和青春期起來 18 歲月, повышенная чувствительность к элетриптану.

注意事項

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, oftalmoplegicheskoy或基底偏頭痛.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

坦, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 毫克，更 (在治療劑量範圍內) 記錄在血壓輕微和瞬時增加. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

藥物相互作用

與紅黴素同時使用時 (1 G) 和酮康唑 (400 毫克), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.