坦

當ATH:
N02CC06

藥理作用

偏頭痛治療. 選擇性血清素 5-HT1B 激動劑- 和5-HT1D受體, 主要位於, 在血管中 裸腦. 當這些受體受到刺激時，就會發生血管收縮, 特別是, 頸動脈系統, 從而減少頭痛. Eletriptan 對血清素 5-HT1F 受體也具有高親和力, 對 5-HT1A- 有中等影響, 5-HT2B-, 5-HT1E- 和5-HT7受體.

依來曲坦的抗偏頭痛作用可能是由於其收縮顱內血管的能力, 及其對神經源性炎症的抑製作用.

藥代動力學

口服給藥後，依來曲坦從胃腸道被快速且充分地吸收。 (81%). 約的絕對生物利用度 50%. 血漿中達到 Cmax 的時間大約為 1.5 沒有.

靜脈注射時，Vd 為 138 升. 蛋白質結合 – 大約 85%.

在體外研究中顯示, 依來曲普坦在肝臟中代謝，有同工酶 CYP3A4 和少量 CYP2D6 的參與. 確定 2 主要循環代謝物, 由N-氧化形成 (活動過程區分) 並通過N-去甲基化 (活性與依來曲坦相當). 活性代謝物的血漿濃度僅為 10-20% 影響依來曲坦的濃度，對其治療效果的發展並不重要.

靜脈給藥後，依來曲坦的 T1/2 約為 4 沒有, 總血漿清除率 – 36 L /. 口服給藥後，平均腎清除率約為 3.9 L /. 腎外間隙的份額大約 90% 總清除; 這表明, 那坦輸出, 主要, 在尿和糞便的代謝物的形式.

在老年患者中，T1/2 可能會增加約 4.4 h至 5.7 沒有.

患者的肝功能受損 (類 A 和 B 上規模 Child pugh 肝功能) 檢測到 AUC 和 T1/2 具有統計學意義的顯著增加, 以及血漿中 Cmax 略有增加

證詞

偏頭痛發作救濟 (有光環和無光環).

給藥方案

是內. 初始單劑量 – 40 毫克. 使用頻率取決於對給藥的臨床反應.

每日最大劑量是 160 毫克.

副作用

心血管系統: 熱或潮熱感的面部, 心跳, 心動過速, 胸痛, 血壓升高.

從中樞和外週神經系統: 睡意, 頭暈, 感覺異常, 頭痛, gipesteziya, 排汗增多, 感覺 “昏迷” 在喉.

上消化道的一部分: 腹痛, 口乾, 噁心, 消化不良.

在肌肉骨骼系統的一部分: 重症肌無力, 肌痛.

呼吸系統: 咽炎.

過敏反應: 皮疹, 癢, 麻疹.

禁忌

嚴重肝, 未控制的高血壓, CHD (包括. 變異型心絞痛, 心肌梗死, 無症狀心肌缺血) 或對此有懷疑, 閉塞性外週性血管疾病, 有腦血管意外或短暫性腦缺血發作史, 期間使用麥角胺或其衍生物 24 服用依曲普坦之前或之後數小時, 與其他血清素 5-HT1 受體激動劑同時使用, 童年和青春期起來 18 歲月, 對依來曲坦過敏.

注意事項

Eletriptan 僅應在以下情況下使用, 當偏頭痛的診斷毫無疑問時.

不應預防性使用依來曲普坦.

依來曲坦不適用於緩解偏癱, oftalmoplegicheskoy或基底偏頭痛.

未經事先檢查不得給患者開處方, 可能患有心血管疾病或罹患心血管疾病的風險增加的人.

請勿用於治療頭痛, 這可能與中風有關, 動脈瘤破裂.

坦, 在先兆出現時服用並不能阻止頭痛的發展, 因此不應僅在頭痛階段使用.

不應與 CYP3A4 同工酶的強效抑製劑同時使用.

在腎功能受損的患者中，依來曲坦的降壓作用增強. 當劑量使用依來曲坦時 60 毫克，更 (在治療劑量範圍內) 記錄在血壓輕微和瞬時增加. 腎功能受損患者和老年患者血壓升高更多 (沒有觀察到臨床後果).

藥物相互作用

與紅黴素同時使用時 (1 G) 和酮康唑 (400 毫克), 它們是 CYP3A4 同工酶的強抑製劑，檢測到血漿中 Cmax 顯著增加, 依曲普坦的 AUC 和 T1/2.

當與咖啡因或麥角胺同時使用時，會產生輕微的副作用。, 但血壓會額外升高.