莫西沙星

當ATH:
J01MA14

特點.

氟喹諾酮類抗菌劑第四代. 鹽酸莫西沙星 - 淡黃色或黃色結晶固體. 它不同於其他 氟存在下，分子結構甲氧基在位置 8 和bitsikloamina位置 7.

藥理作用.
廣譜抗菌, 殺菌劑.

應用.

Поданным醫生案頭參考 (2009), 莫西沙星用於治療感染, 由微生物引起的敏感菌, 成年患者 (前輩 18 歲月).

Ostryi baktyerialinyi鼻竇炎, 造成 肺炎鏈球菌, 流感嗜血桿菌 要么 卡他莫拉菌.

慢性支氣管炎急性發作, 與細菌感染有關 (肺炎鏈球菌, 流感嗜血桿菌, 副流感嗜血桿菌, 肺炎克雷伯菌, 耐甲氧西林 金黃色葡萄球菌 要么 卡他莫拉菌).

社區獲得性肺炎, 造成 肺炎鏈球菌 (包括. 由於與多個抗生素抗性微生物的菌株*), 流感嗜血桿菌, 卡他莫拉菌, 耐甲氧西林 金黃色葡萄球菌, 肺炎克雷伯菌, 肺炎支原體 要么 肺炎衣原體.

皮膚及其附屬物的簡單感染, 引起的甲氧西林敏感 金黃色葡萄球菌 要么 化膿性鏈球菌.

複雜腹內感染, 其中包括多種微生物感染, 如膿腫形成, 造成 大腸桿菌, 脆弱類桿菌, 咽頰炎鏈球菌, 鏈球菌constellatus, 糞腸球菌, 奇異變形桿菌, 產氣莢膜梭菌, 多形擬桿菌 要么 消化鏈球菌屬.

皮膚及其附屬物的複雜感染, 引起的甲氧西林敏感 金黃色葡萄球菌, 大腸桿菌, 肺炎克雷伯菌 要么 陰溝腸桿菌.

* - 株多重耐藥性 (多藥耐藥 肺炎鏈球菌 - MDRSP), 包括株, 以前被稱為減貧戰略文件 (耐青黴素 小號. 肺炎) 菌株和, 耐下列兩種抗生素或多個: 青黴素 (骨密度≥2毫克/毫升), 第二代頭孢菌素 (如頭孢呋辛), makrolidы, 四環素類和甲氧芐啶/磺胺甲噁唑.

禁忌.

過敏症 (包括. 其他喹諾酮類), 年齡 18 歲月 (安全性和有效性尚未確定; 應當理解, 莫西沙星是在關節病越來越多年輕的動物).

限制.

長QT綜合徵; 裸眼低血鉀; 同時使用抗心律失常藥物IA類的 (奎尼丁, prokaynamyd) 或III級 (胺碘酮, 索他洛爾); 中樞神經系統疾病, 誘發癲癇發作; 癲癇; 嚴重肝功能不全 (兒童普格C類).

妊娠和哺乳.

懷孕期間應用可能, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響 (在懷孕的婦女使用的安全性的充分和良好控制的研究中未進行).

致畸作用. 莫西沙星沒有致畸作用，當劑量在器官形成期給予孕鼠以上 500 毫克/千克/天, 這對應於大約 0,24 MRDC (基於AUC值), 但在體重的水果所觀察到的下降和稍有延遲骨架的形成, 表明胎兒毒性.

在莫西沙星的劑量開/孕鼠 80 毫克/千克/天 (大約 2 基於該體表MRDC倍 (毫克/米²) 觀察到毒性對雌性和對胎兒的影響最小, 的重量和外形的胎盤. 在上/中的多劑量比 80 毫克/千克/天的致畸效應注意. 在在器官劑量/在兔懷孕期間 20 毫克/千克/天 (大致相同的攝入MRDC) 它導致體重降低和骨化延遲水果骨架. 毒性的雌性兔在這些劑量的體徵死亡率, 墮胎, 顯著減少的食物攝取, 減少水的消耗, gipoaktivnostь. 用食蟹猴在劑量致畸的證據 100 毫克/千克/天 (2,5 MRDC) 口服失踪. 減肥新生兒的頻率增加劑量 100 毫克/千克/天. 進行檢測大鼠, 在口服劑量 500 毫克/公斤/天，其影響觀察: 在懷孕期間略有增加, 產前損失, 在新生嬰兒體重下降, 減少新生兒生存. 如果在懷孕期間服用的劑量給大鼠莫西沙星在母親體內的毒性作用表現出 500 毫克/千克/天.

分類行動導致美國FDA - C

莫西沙星排泄在大鼠乳汁. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。) 因為莫西沙星可以滲透到哺乳婦女的乳汁中，導致兒童嚴重的副作用, 母乳喂養, 哺乳期的母親應停止哺乳，或, 或使用莫西沙星 (考慮到藥物的母親的重要性).

副作用.

在臨床試驗期間，以包括多於 9200 病人, 內接受莫西沙星和/中 (以上 8600 患者的劑量接收 400 毫克), 最引人注目的副作用為輕度或中度強度，並不需要停藥. 治療已經停產了，由於服用與在藥物副作用的發生 2,9% 患者攝入和 6,3% 病人, 一貫對待它 (w / w的和向內).

以下的不利影響被評估為至少可能與藥物施用和患者≥2％觀察: 噁心 (6%), 腹瀉 (5%), 頭暈 (2%).

臨床上顯著的副作用, 已評定為至少可能與藥物施用和在觀察 <2% 和患者≥0,1％包含:

從神經系統和感覺器官: ≥0,1％ <2% - 頭痛, 乏力, 全身乏力, 失眠/嗜睡, 神經緊張, 報警, 震, 眩暈, 味覺障礙; <0,1% - 異常的夢想, 模糊的視野, ažitaciâ, 弱視, 健忘症, afazija, 抽搐, 混亂, 人格解體, 蕭條, 情緒不穩, 幻覺, 運動不協調, 感覺異常, parosmija, 睡眠障礙, 言語障礙, ageusia, 違反思維過程, tynnyt.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): ≥0,1％ <2% - 心動過速, 心跳, 血管擴張, QT間期延長, 白細胞減少症, 減少凝血酶原 (增加凝血酶原時間/ INR增加), eozinofilija, 血小板增多症; <0,1% - 貧血, 心房顫動, 心電圖異常, 高血壓, gipotenziya, 外週水腫, 增加凝血酶原 (降低凝血酶原時間/ INR降低), 血小板減少, 室上性心動過速, 降低凝血, 室性心動過速.

從消化道: ≥0,1％ <2% - 嘔吐, 口乾, 消化不良, 脹氣, 便秘, 口腔念珠菌病, 厭食, 口腔炎, 舌炎, 違反的肝功能檢查指標, 增加γ-谷氨酰基的水平; <0,1% - Psevdomembranoznыy結腸炎, 吞嚥困難, 胃炎, 胃腸功能紊亂, 黃疸 (大多膽汁淤積 ), 顏色變化的語言.

與泌尿生殖系統: ≥0,1％ <2% - 陰道念珠菌病, 陰道炎; <0,1% - 高尿酸血症, 腎功能損害.

對於皮膚: ≥0,1％ <2% - 皮疹 (黃斑，丘疹, 紫癜, 膿皰), 癢.

其他: ≥0,1％ <2% - 過敏反應, 腹痛, 反應在注射部位 (包括靜脈炎), 關節痛, 肌痛, 變化的實驗室指標 (非特異性), 增加澱粉酶的血液水平, 增加乳酸脫氫酶的水平, 呼吸困難, 出汗, 麻疹, 念珠菌; <0,1% - 關節炎, 疼痛綜合徵, 包括. 胸痛, 背部, 在腿, 盆腔疼痛; 哮喘, 面部腫脹, giperglikemiâ, 高脂血症, 高血壓, gipesteziya, 光敏反應/光毒性, 昏厥, tendopatii.

IN 上市後研究 據報導，以下副作用: 過敏反應, 血管性水腫 (包括喉頭水腫), 肝功能衰竭 (其中包括死亡病例), 肝炎 (大多膽汁淤積), 光敏反應/光毒性, 精神反應, Stevens-Johnson綜合徵, 肌腱斷裂, 中毒性表皮壞死松解症，和室性心律失常 (包括非常罕見的心臟驟停病例和 尖端扭轉 通常重症患者伴隨症狀心律失常).

合作.

有對莫西沙星以下藥物的藥代動力學無臨床顯著影響: 伊曲康唑, 茶鹼, 華法林, 地高辛, 口服避孕藥. 對莫西沙星伊曲康唑的藥代動力學沒有顯著影響, 茶鹼, 華法林, 地高辛, 丙磺舒, 嗎啡, 雷尼替丁, 鈣 (作為補充，飲食). 抗酸藥和鐵製工具顯著減少莫西沙星的生物利用度 (以及其它喹諾酮類).

在涉及臨床研究 24 健康志願者發現莫西沙星和R之間沒有顯著的藥物相互作用- илиS-изомерамиварфарина (莫西沙星的存在，觀察變化，凝血酶原時間). 然而，據報導, 某些喹諾酮類增加華法林或其衍生物的抗凝血作用, 病人, 服用華法林都和喹諾酮類應監測凝血酶原時間和其他凝血參數.

根據藥物動力學研究的數據，並, 收到 體外, моксифлоксациннеингибируетизоферментыцитохромаP450 - CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, 它是指示藥物的代謝清除的變化的可能性很低, 代謝與這些同功酶的參與 (例如，咪達唑崙, 環孢素, 華法林, 茶鹼).

雖然使用糖皮質激素會增加患腱鞘炎或肌腱斷裂的風險.

抗酸藥, 硫糖鋁, 金屬陽離子, 多種維生素等。. 可減少喹諾酮類的吸收由於螯合絡合物的形成, 這導致顯著降低血漿濃度喹諾酮類. 在藥代動力學研究 12 健康志願者它表明, 莫西沙星的口服劑量的單劑量 400 毫克 2 h至, 同時或在 4 政府鋁/鎂的抗酸劑h後 (900 氫氧化鋁的毫克和 600 氫氧化鎂毫克，一旦內) 這導致了莫西沙星的AUC值較低 26%, 60% 和 23%, 分別. 同時服用莫西沙星和硫酸鐵 (100 毫克 1 每天一次兩天) значенияAUCиÇ_最大 莫西沙星環比下降 39% 和 59%, 分別. 莫西沙星應採取口頭至少 4 之前或之後小時 8 鎂的攝入小時後- 或含鋁抗酸劑, 硫糖鋁, 金屬陽離子, 例如：, 腺, 多種維生素, 含鋅.

製藥互動. 定在用於/在溶液與其它藥物的上/形式大約莫西沙星的兼容性的信息有限, 應該沒有同時輸液. 莫西沙星的解決方案是與以下解決方案兼容: 0,9% 氯化鈉, 11M氯化鈉, 5% 葡萄糖, 注射用水, 10% 葡萄糖, 只需使乳酸林格氏.

過量.

單劑量達 2,8 G與任何嚴重不良反應相關的.

治療 急性過量: 洗胃，並使用活性炭，建議只在過量攝入, 充分水化, 心電監護 (在長QT的可能性連接), simptomaticheskaya療法. 大約 3 和 9% 莫西沙星劑量, 和 2 和 4,5% 在長期臥床腹膜透析和血液透析的葡萄糖醛酸去除.

計量和管理.

裡面, 一世/ (輸注 60 米), 400 毫克 1 一天一次. 治療持續時間取決於使用的​​適應症.

老年患者, 患者有輕度肝受損 (兒童普格A級) 和繼發 (兒童普格B級) 嚴重性, 以及患者的腎功能受損 (包括. 在肌酐氯≤30毫升/分鐘/1.73米嚴重腎功能衰竭²), 包括. 是對血液透析和腹膜透析延長, 改變劑量不需要.

注意事項.

針對莫西沙星的背景下可能會增加QT間期, 因此，應當慎用於他的病人使用, 同時接受其他藥物, 也延長QT間期 (西沙必利, 紅黴素, 抗精神病藥, 三環類抗抑鬱藥), TK. 相加作用，不能排除.

在後台抗心律失常藥物IA類警惕任命 (奎尼丁, prokaynamyd) 或III級 (胺碘酮, 索他洛爾).

由於有限的臨床資料，患者使用莫西沙星與臨床顯著心動過緩和急性心肌缺血跡象, 應該在這些患者謹慎使用它. QT間期延長的程度可以隨著該物質的濃度的增加，並增加了輸注速率/導入, 所以你不應該超過推薦劑量和給藥時間. QT間期延長可導致室性心律失常的風險增加, 包含 尖端扭轉. 目前還沒有報告發病或死亡病例, 與QT延長在對照臨床試驗相關聯時使用多於莫西沙星 9200 病人 (包含 223 患者低鉀血症的早期治療), 並沒有增加死亡率 18 日. 病人, 考慮到莫西沙星, 在沒有心電圖控制的上市後研究.

由於癲癇發作的潛在風險使用喹諾酮類藥物, 以及神經系統的其它障礙 (頭暈, 混亂, 震, 幻覺, 抑鬱症，也很少 - 自殺的念頭或行動). 這些反應可以在第一次劑量後觀察. 在情況下，這種反應的, 莫西沙星應停用. 與其他喹諾酮類, 莫西沙星應當慎用在存在或懷疑CNS障礙 (包括. 宣判腦動脈硬化, 癲癇) 或者還有其他因素, 誘發癲癇發作或降低癲癇發作閾值.

據報導嚴重過敏反應病例患者服用藥物時，, 服用喹諾酮類, 包括莫西沙星. 在某些情況下，這些反應是伴隨著心臟崩, 意識喪失, 昏厥, 臉部或咽喉腫脹, 呼吸困難, krapivnicej, zudom. 在過敏性反應的情況下，腎上腺素要求立即施用. 當皮疹或過敏反應治療莫西沙星等徵象，應停藥並持有 (如果有必要) 適當的復甦.

考慮到偽膜性結腸炎的可能性是非常重要的, 如果患者抗生素進出現腹瀉. 治療抗菌劑導致正常結腸菌群的修改，並且可以導致梭狀芽胞桿菌的生長增加. 如果診斷為“偽膜性腸炎”應該開始適當的治療.

該療法氟喹諾酮類, 包括. 莫西沙星, 肌腱炎的和肌腱斷裂可能的發展 (跟腱等). 在上市後監測報導的患者風險增加, 同時接受糖皮質激素, 尤其是在年齡 60 歲月. 疼痛的。因此，外觀, 炎症肌腱接受莫西沙星，或破裂，應停止. 應當理解, 肌腱破裂可發生在或治療後喹諾酮類 (包括莫西沙星).

注意事項.

治療前應進行適當的測試，以鑑定微生物, 病因病, 和敏感性莫西沙星的評價. 莫西沙星治療可能這些測試的結果之前發起. 當測試結果將是已知, 適當的治療應持續.

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